FACF1_15 Chemistry of Pharmaceutical Excipients

Farmaceutická fakulta
jaro 2020
Rozsah
1/1/0. 2 kr. Ukončení: zk.
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
Garance
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Předpoklady
Ačkoliv je předmět primárně určen pro studenty 3. roku studia, předpoklady úspěšně jej zvládnout mají všichni, kdo úspěšně absolvovali zkoušky z organické a obecné a anorganické chemie, proto doporučuji předmět i studentům nižších ročníků, kteří si jej v rámci pravidel kreditního systému mohou rovněž zapsat.
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutické pomocné látky (FPL) jsou látky nezbytné k formulaci lékové formy, jež však nejsou vlastními nositeli účinku. Problematika chemie FPL bývala alespoň zčásti přednášena v rámci farmaceutické chemie a zařazována i v jejích učebnicích, pro značný nárůst počtu používaných léčiv však bylo nutno FPL z výuky tohoto předmětu vyřadit. Předmět chemie farmaceuticých pomocných látek si klade za cíl doplnit chemickou systematiku léčiv, přednášenou v předmětu farmaceutická chemie, o obdobnou systematiku FPL a snaží se postihnout i vztahy mezi strukturou a aktivitou (SAR) u FPL, u nichž lze jejich vlastní aktivitu definovat, (konzervanty, urychlovače transdermálního průniku aj.) a nevyhýbá se ani kvantifikaci těchto vztahů (QSAR). Předmět se zabývá rovněž specifickými nebo jinak zajímavými aspekty analytiky FPL, na něž lékopisy kladou z hlediska čistoty naprosto stejné požadavky, jako na léčiva. Takto navazuje na předměty farmaceutická chemie a analýza léčiv a snaží se vyplnit určité vakuum mezi nimi a farmaceutickou technologií, jež prezentuje FPL především z pohledu jejich praktické aplikace při formulaci lékových forem.
Osnova
  • Témata probíraná v přednáškách (témata zahrnují strukturně-syntetické i vybrané kontrolně-analytické aspekty daných látek):
    1.Vymezení pojmu farmaceutické pomocné látky. Základní rozdělení z hlediska použití a z hlediska struktury. Látky na pomezí léčiv a pomocných látek.
    2.Látky podporující rozpadavost tablet. Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory fyzikálních vlastností hrubě disperzních soustav- látky zvyšující viskozitu. (Oligo- a polysacharidy a jejich polosyntetické obměny. Specifika lékopisné analytiky vč. NMR.)
    3.Stabilizující pomocné látky: Stabilizátory látkového složení léčivých přípravků, tj. antioxidanty, antimikrobiální a antifungální přísady. Vztahy mezi strukturou a aktivitou konzervantů vč. kvantitativních, syntézy zákl. sloučenin.
    4.Vybrané látky řídící biologickou dostupnost léčiv. Urychlovače transdermálního, bukálního a gastrointestinálního průniku.
    5.Korigencia chuti a vůně léčivých přípravků. Syntézy základních sloučenin.
    6.Korigencia barvy - farmaceutická barviva. Specifické metody analytiky barevných látek.
    Témata praktických cvičení:
    1. blok: Analytika farmaceutických barviv. Instrumentální kvantifikace barevnosti vzorku v systému CIE L*a*b* a identifikace barviv pomocí TLC a VIS spektrofotometrie. Chromatografické zhodnocení čistoty a homogenity barviv.
    2. blok: Příprava pomocné látky ze skupiny náhradních sladidel, antimikrobiálních konzervantů nebo korigencií vůně. Základní strukturní charakterizace produktu a chromatografické zhodnocení čistoty produktu. (Alternativa 1: Identifikace a/nebo stanovení vybraných pomocných látek a jejich degradačních produktů v léčivém nebo kosmetickém přípravku, popř. potravinářském výrobku HPLC a/nebo TLC. Alternativa 2: Izolace farmaceutického barviva z přírodního materiálu a jeho charakterizace.)
    Termíny praktických cvičení budou upřesněny na přednášce.
    Hlavní přednášející a vedoucí prakt. cvičení: PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D.
    Další učitel: PharmDr. Michal Šablatura
    Technické zajištění (laborant): Milan Mundier
Literatura
    povinná literatura
  • Rowe R. et al. Handbook of pharmaceutical excipients. London, 2005. info
    doporučená literatura
  • Farsa, O. PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS FROM THE POINT OF VIEW OF A MEDICINAL CHEMIST. Khimyia/Chemistry 18, 165-171 (2009). Sofia, 2009. URL info
  • Auterhoff H., Knabe H. J., Höltje H. D. Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie. Stuttgart, 1999. info
Výukové metody
Přednášení
Metody hodnocení
Známkou
Písemná zkouška
Vyučovací jazyk
Angličtina
Informace učitele
Účast na všech praktických cvičeních, odevzdání produktů syntéz a zpracování jednotlivých témat cvičení ve formě protokolů, zvládnutí náplně přednášek.
Další komentáře
Studijní materiály
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2021, jaro 2022, jaro 2023, jaro 2024.