FAFB1_15 Medicinal Chemistry I

Farmaceutická fakulta
jaro 2020
Rozsah
3/1/0. 3 kr. Ukončení: z.
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (přednášející)
Mgr. Aleš Kroutil, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící)
Mgr. Aleš Kroutil, Ph.D. (cvičící)
Garance
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Farmaceutická chemie je disciplínou studující především vztahy mezi chemickou strukturou a terapeutickou aktivitou léčiv především typu organických, ale též anorganických molekul. Za tím účelem sleduje vliv fyzikálně-chemických vlastností, prostorového uspořádání a dalších strukturních parametrů na aktivitu léčiva. Zabývá se detailně mechanismy interakce léčiv s cílovými strukturami (receptory, aktivními místy enzymů) na molekulární úrovni. Jako vědní disciplína je významnou součástí procesu výzkumu a vývoje léčiv, jako specifická disciplína farmaceutického studia je jedním z pěti kmenových předmětů, z nichž farmaceuti skládají státní závěrečnou zkoušku. Zde z ní lze vyčlenit obecnou část, v níž jsou pojednány obecné aspekty vztahů mezi strukturou a aktivitou, kvalitativní i kvantitativní, stejně jako obecné principy, podle nichž se řídí odvozování a návrh struktur nových léčiv (analogie, homologie, izomerie, izosterie...). Systematická část se pak zabývá jednotlivými terapeutickými skupinami léčiv tak, jak je vymezila farmakologie, přináší přehled základních strukturních typů a snaží se postihnout základní vztahy mezi strukturou a aktivitou v látek každé z těchto skupin a též popisuje syntézy a metabolické cesty základních nebo reprezentativních zástupců těchto skupin. Velmi zjednodušeně řečeno, farmaceutická chemie zde představuje most mezi základními chemickými disciplínami, především organickou chemií, a farmakologií.
Osnova
  • Program přednášek: (přednášející české verze F1FB1: prof. RNDr. Jozef Csöllei, CSc., Doc. PharmDr. Oldřich Farsa, PhD.)
    1. týden Farmaceutická chemie-historie, současnost a budoucnost. Nomenklaturní principy
    léčiv. (prof. Csöllei)
    2. týden Strategie výzkumu a vývoje léčiv. Patentová ochrana a strategie patentování nových léčiv. Administrativně - technické zásady nezbytné pro registraci léčiva a povolení výroby, zásady správné laboratorní (SLP), výrobní (SVP) a klinické praxe. (SKP) (Mgr. Kroutil)
    3. týden Modifikace struktury (homologie, analogie, izomerie, izostrerie). (prof. Csöllei)
    4. týden Fyzikálně chemické parametry a biologický účinek, vztahy mezi chemickou strukturou a biologickým účinkem. Optimalisace struktury. QSAR: kvantitativní vztahy struktura - účinek. (doc. Farsa)
    5. týden Strukturální faktory ovlivňující účinek léčiv.(prof. Csöllei)
    6. týden Biotransformace léčiva. Prolečiva (Prodrugs). (prof. Csöllei)
    7. týden Slaběji účinná analgetika (deriváty anilinu, kyseliny salicylové, nesteroidní antiflogistika , antireumatika, inhibitory COX-1 a COX-2.) Léčiva osteoporózy. (prof. Csöllei)
    8. týden Léčiva ovlivňující vnímání bolesti. Celková anestetika (inhalační, injekční). Místní (lokální) anestetika. Myorelaxancia. (prof. Csöllei)
    9. týden Silně účinná analgetika (morfin a jeho deriváty, polosyntetická a syntetická léčiva, skupina methadonu, pethidinu a jiných analgetik, enkefaliny a endorfiny, antagonisté mí- a kapa-receptorů) (prof. Csöllei)
    10. týden Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psychoanaleptika(antidepresiva, psychostimustimulancia, látky posilující kognitivní funkce, halucinogeny (doc. Farsa)
    11. týden Léčiva účinkující na centrální nervový systém. Psycholeptika (neuroleptika, ataraktika). (doc. Farsa)
    12. týden Sedativa, hypnotika. Antikonvulsiva. Emetika, antivomitika, antikinetika. (prof. Csöllei)
    13. týden Adrenergika (adrenergika přímá, adrenergika nepřímá).(prof. Csöllei)
    14. týden Antiadrenergika (antagonisté alfa-adrenergních receptorů a antagonisté beta-adrenergních receptorů)).(prof. Csöllei)
Literatura
    povinná literatura
  • Fischer János, Ganelin C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. Weinheim, 2006. ISBN 3-527-31257-9. URL info
  • Kar Ashutosh. Medicinal Chemistry. Third edition. Tunbridge Wells, UK, 2006. info
  • M. Wolff. Burger´s Medicinal Chemistry and Drug Discovery. New York, 1994. info
    neurčeno
  • Ng Rick. Drugs: From Discovery to Approval. Second Edition. 2009. ISBN 978-0-470403587. URL info
  • Wermuth Camille Georges. The practice of Medicinal Chemistry. Third Edition. Amsterdam, 2008. info
  • Vardanyan R. S., Hruby V. J. Synthesis of Essential Drugs. Amsterdam, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8. URL info
  • Sneader, W. Drug Discovery - A History. 2005. ISBN 9780470015520. URL info
Výukové metody
Přednášení
Monologická (výklad, přednáška, instruktáž)
Dialogická (diskuze, rozhovor, brainstorming)
Metody hodnocení
Písemná zkouška
Vyučovací jazyk
Angličtina
Další komentáře
Studijní materiály
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2021, jaro 2022, jaro 2023, jaro 2024, jaro 2025.