F1ZV1_15 Molekulární základy vývoje léčiv

Farmaceutická fakulta
jaro 2020
Rozsah
2/1/0. 4 kr. Ukončení: zk.
Vyučující
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (přednášející)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (přednášející)
doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D. (cvičící)
PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D. (cvičící)
Garance
Ústav chemických léčiv – Ústavy – Farmaceutická fakulta
Omezení zápisu do předmětu
Předmět je nabízen i studentům mimo mateřské obory.
Mateřské obory/plány
Cíle předmětu
Cíle studijního předmětu:
Předmět prohlubuje a rozvíjí znalosti farmaceutické chemie v kombinaci s dalšími farmaceutickými a biologickými vědami z hlediska strategie výzkumu a vývoje léčiva. Stěžejní cíl spočívá především v navržení struktury a následných optimalizací, aby nové potenciální léčivo splňovalo základní předpoklady biodostupnosti, tj. absorpce, distribuce a vazby na receptor.

Obsahové zaměření:
Předmět pokrývá hraniční oblast farmaceutické chemie, farmakologie, molekulární biologie a farmaceutické technologie. Pojednává o přístupech běžně využívaných při vývoji struktury léčiva, včetně QSAR, kombinatorní chemie, molekulového modelování a fragmentového přístupu. Zabývá se strukturálními faktory ovlivňujícími biologický účinek, faktory ovlivňujícími absorpci a transport léčiva na místo účinku a vazbu léčiva na receptory. Je diskutována polymorfie, vliv velikosti částic a další fyzikálně-chemické způsoby modifikace molekuly léčiva. Rovněž je podán přehled aktuálních administrativních předpisů z oblasti vývoje léčiv.
Osnova

  • Ústav chemických léčiv
    Molekulární základy vývoje léčiv (F1ZV1)
    Letní semestr Akad. rok 2020/2021 Doporučeno pro 4. rok studia
    Přednášející: doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D., PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D., Mgr. Anna Hudcová, Mgr. Jiří Václavík, Ph.D., Mgr. Peter Zubáč
    Témata přednášek (čt 12.30 - 14.00)
    20. 2. Fyzikálně-chemické vlastnosti látek a jejich vliv na aktivitu v organismu (Goněc)
    27. 2.Koncepce a organizace předmětu MZVL. Kombinatorní chemie. (Farsa)
    5.3. Efluxní pumpy a jejich význam v designu a vývoji moderních léčiv (Zubáč)
    12. 3. Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou. (Farsa)
    19. 3. Vývoj specifických veterinárních léčiv (Zubáč)
    26. 3 Teorie privilegovaných struktur. Chemogenomika. (Hudcová)
    2. 4. Fragmentová metoda. (Václavík)
    9. 4. Design léčiv s ohledem na metabolismus I. Toxické metabolity. (Goněc)
    16. 4. Design léčiv s ohledem na metabolismus II. Proléčiva a jejich design. (Goněc)
    23. 4. Design silných analgetik. (Zubáč)
    30.4. Optimalizace fyzikálně-chemických vlastností na základě analogie. (Goněc)
    7. 5. Membránové transportéry a jejich význam pro design léčiv. (Goněc)
    14. 5. Interakce struktury a léčiva na molekulární úrovni (Goněc)
    Cvičení: Řešení jednoduché úlohy z oblasti QSAR pomocí chromatografických metod. (Farsa, Zubáč) Semináře uvedené v rozvrhu na Stagu každý čtvrtek budou nahrazeny jediným praktickým cvičením. Předpokládaný rozsah 2 - 3 vyučovací hodiny, datum a čas budou upřesněny na přednášce.
    V Brně dne 17. 2. 2020
    doc. PharmDr. Oldřich Farsa, Ph.D., PharmDr. Tomáš Goněc, Ph.D., garanti předmětu
Literatura
    doporučená literatura
  • Avdeef, A. Absorption and Drug Development. info
  • Fischer, J., Ganellin, C.R. Analogue-based Drug Discovery. ISBN 978-3-572-31257-3. info
  • You, G.F., Morris, M.E. Drug Transporters. ISBN 978-0-471-78491-3. info
  • Pliška, V., Testa, B., van de Waterbeemd, H. Lipophilicity in Drug Action and Toxicology. ISBN 3-527-29383-3. info
  • Hilficker, R. Polymorphism. ISBN 978-3-527-31146-0. info
  • Kerns, E.H., Di, L. Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization. 2008. ISBN 978-0-1236-9520-8. info
  • Kubinyi, H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. 2008. ISBN 9783527616824. URL info
  • Wermuth, C.G. The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd. Edition. 2008. ISBN 978-0-12-374194-3. info
  • Beneš, L., Farsa, O. Farmaceutická chemie. (Farmakochemie). Úvod do studia chemických léčiv. VFU Brno, 2005. ISBN 80-7305-516-3. info
  • Kubinyi H., Müller G. Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. 2004. ISBN 9783527603947. info
  • Hartl, J., Palát, K. Farmaceutická chemie I. Karolinum, Praha, 1998. ISBN 80-7184-619-8. info
  • Kuchař M., Rejholec V. Využití kvantitativních vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou. Academia,. Praha, 1987. info
Výukové metody
Přednášení
Laborování
Metody hodnocení
Známkou
Písemná zkouška
Informace učitele
Zápočet obdrží studenti po absolvování všech cvičení/seminářů. Zkouška z předmětu je realizována formou písemného testu.
Další komentáře
Předmět je dovoleno ukončit i mimo zkouškové období.
Předmět je zařazen také v obdobích jaro 2021, jaro 2023.