Antitusika a expektorancia Antitusika - látky potlačující kašel Expektorancia – napomáhají odstranění hlenu (ovlivňují jeho viskozitu) nebo tlumí jeho nadměrnou tvorbu Kašel – obranný reflex organismu, reakce na dráždění nervových zakončení Podle produkce hlenu: Kašel produktivní – normální – vlhký, odstraňující hlen Neproduktivní – suchý, dráždivý Antitusika Kodeinového typu (opioidní) – centrálně působící Nekodeinového typu – periferně působící Antitusika a expektorancia Antitusika kodeinového typu Látky návykové, mají také analgetický účinek, mohou vyvolat zácpu kodein ethylmorfin Antitusika a expektorancia Antitusika kodeinového typu Účinnější antitusikum než kodein, analgetická složky účinků potlačena folkodin Antitusika a expektorancia Antitusika kodeinového typu Prakticky bez analgetického účinku dextrometorfan Antitusika a expektorancia Antitusika kodeinového typu Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Deriváty fenylalkylaminů -Postupným obměňováním struktury methadonu (opioidní analgetikum) - - - - - - - Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Deriváty fenylalkylaminů -Postupným obměňováním struktury methadonu (opioidní analgetikum) – výsledkem řada látek s antitusickou aktivitou - - - - - - - klobutinol Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Deriváty fenylalkylaminů -Postupným obměňováním struktury methadonu (opioidní analgetikum) – výsledkem řada látek s antitusickou aktivitou - - - - - - - Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Bazické estery alkylfenyloctových kyselin -Aktivita objevena při studuji spasmolytik odvozených od difenyloctových kyselin - - - - - - - butetamát butamirát Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Bazické estery alkylfenyloctových kyselin -Aktivita objevena při studuji spasmolytik odvozených od difenyloctových kyselin - - - - - - - Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Oxeladin – analog esterů Z řady ostatních – dropropizin Antitusika a expektorancia Antitusika neopioidního typu Lokální anestetika typu benzokainu nebazické estery kyseliny 4-aminobenzoové Působí na zakončení senzitivních nervů dýchacího traktu a tím potlačují přenos nervového signálu, zvýšení aktivity esterifikací s poly(ethylenglykol)monomethylethery Antitusika a expektorancia Expektorancia Sekretolytika stimulují činnost bronchiálních žlázek – snížení viskozity hlenu zvýšenou produkcí sekretu Mukolytika – vliv na viskozitu fyzikálně-chemicky Sekretomotorika – usnadňují transport a vykašlávání hlenu aktivací řasinkového epitelu v dýchacích trubicích Antitusika a expektorancia Expektorancia Sekretolytika stimulují činnost bronchiálních žlázek – snížení viskozity hlenu zvýšenou produkcí sekretu Chlorid draselný, jodid draselný (solutan) a uhličitan amonný (roztok k perorálnímu nebo inhalačnímu podání) – Vincentka Antitusika a expektorancia Expektorancia Sekretolytika stimulují činnost bronchiálních žlázek – snížení viskozity hlenu zvýšenou produkcí sekretu Přírodní látky – saponiny a alkaloidy – z kořene prvosenky nebo hlavěnky dávivé prvosenka Hlavěnka dávivá Antitusika a expektorancia Expektorancia Sekretolytika stimulují činnost bronchiálních žlázek – snížení viskozity hlenu zvýšenou produkcí sekretu Přírodní látky Ethérické oleje – anýzový nebo eukalyptový Výtažky z břečťanu a tymiánu Břečťan popínavý tymián Mateřídouška obecná Antitusika a expektorancia Expektorancia Sekretolytika stimulují činnost bronchiálních žlázek – snížení viskozity hlenu zvýšenou produkcí sekretu Přírodní látky Ethérické oleje – anýzový nebo eukalytový Výtažky z břečťanu a tymiánu anýz eukalyptus Antitusika a expektorancia Expektorancia Mukolytika – vliv na viskozitu fyzikálně-chemicky Řada merkaprosloučenin Reduktivní štěpení disulfidických můstků proteinů přítomných v bronchiálním hlenu účinkem redox-aktivní thiolové skupiny acetylcystein mesna Antitusika a expektorancia Expektorancia Mukolytika – vliv na viskozitu fyzikálně-chemicky Řada merkaprosloučenin Nemá aktivní thiolovou skupinu – účinek pomalejší, předpokládá se, že ovlivňuje intracelulární biosyntézu proteinů v hlenu karbocystein Antitusika a expektorancia Expektorancia Mukolytika – vliv na viskozitu fyzikálně-chemicky Široké použití (akutní i chronické záněty, pooperační stavy) bromhexin ambroxol Antitusika a expektorancia Expektorancia Sekretomotorika – unadňují transport a vykašlávání hlenu aktivací řasinkového epitelu v dýchacích trubicích Látky obsahující v molekule strukturu homocysteinu a dále kyselinu thioglykolovou erdostein letotein Co vzít s sebou na cesty •ACC long ( Mucosolvan, Bromhexin) •Stoptussin •prothazin • • • • Antipyretika Antipyretický účinek- regulace tělesné teploty termoregulační centrum v hypotalamu tvorba tepla ztráta tepla PGs norma NORMÁLNÍ TEPLOTA Pyretický účinek termoregulační centrum v hypotalamu tvorba tepla PG pyrogeny ztráta tepla HOREČKA Antipyretický účinek termoregulační centrum v hypotalamu pyrogeny tvorba tepla ztráta tepla PG stop aspirin pokles horečky Rozdělení: KYSELINA ACETYLOSALICYLOVÁ A SALICYLÁTY PARACETAMOL PYRAZOLIDINY INDOMETACIN a příbuzné látky DERIVÁTY KYSELINY PROPIONOVÉ FENAMÁTY OXIKAMY PREFERENČNÍ INHIBITORY COX-2 KYSELINA ACETYLOSALICYLOVÁ A SALICYLÁTY ASA-aspirin - neselektivní inhibitor COX acetylací aktivního centra blokáda ireverzibilní 7-10 dní nebezpečí krvácení farmakokinetika: • dobrá absorpce • účinek prvního průchodu-kys. salicylová, • vyluč. ledvinami (záleží na pH moče- důl. při intoxikaci). • vyšší dávky („protizánětlivé“) kinetika 0.řádu farmakodynamika: účinek: s y s t é m o v ý antiagregační (v destičkové fázi) 0.100 g /den analgetický k tlumení slabších a středně silných somatických bolestí 0.5 g po 4-6 hod antipyretický antiflogistický, antirevmatický, antiuratický 3.6-4 g/den l o k á l n í účinky nežádoucí: • iritace GIT a útlum biosyntézy PGE2 - ulcerace • u dětí Reye syndrom encefalo -a hepatopatie, hyperpyrexie • vyšší dávky: salicylismus tinnitus, poruchy sluchu, závratě • hypoprotrombinémie - krvácení • léková závislost fyzického typu • • „analgetická nefropatie“ - abusus, kombinace • • alergie cholinsalicylát lysinsalicylát analgetický, antipyretický, účinek diflunisal analgetický, protizánětlivý účinek PARACETAMOL (acetaminofen) účinek: analgetický antipyretický (v dětském věku) 0.5 g/pro dosi intoxikace: > 6 g/pro dosi (vyčerpání zásob glutathionu) např. u etyliků PYRAZOLIDINY účinek analgetický, antipyretický protizánětlivý antiuratický aminofenazon, fenylbutazon kancerogen? útlum kostní dřeně, ulcerace GIT (krvácení) novější léčiva, méně toxická: kebuzon klofezol propyfenazon INDOMETACIN a příbuzné látky silný účinek analgetický, antipyretický protizánětlivý nežádoucí účinky: GIT, útlum kostní dřeně příbuzné látky tropesin tolmenin sulindak diklofenak- dobrá tolerance GIT DERIVÁTY KYSELINY PROPIONOVÉ účinek analgetický, antipyretický slabší protizánětlivý ibuprofen flurbiprofen ketoprofen naproxen NSPZL FENAMÁTY účinek protizánětlivý analgetický pro krátkodobé použití (NÚ) i u degenerativních postižení kloubů kyselina mefenamová kyselina tolfenamová OXIKAMY dlouhý t1/2 (podáván 1krát denně) účinek analgetický, antipyretický u nemocných s trvalou zánětlivou bolestí piroxikam tenoxikam meloxikam PREFERENČNÍ INHIBITORY COX-2 nižší riziko NÚ Koxiby: celekoxib rofekoxib nabumeton nimesulid Výběr účinek antipyretický: paracetamol, indometacin ibuprofen účinek analgetický: ibuprofen, naproxen bolestivá kloubní a muskuloskeletální onemocnění: diklofenak, sulindak chronické užívání (dlouhý t1/2): oxikamy, nabumeton degenerativní onemocnění (chrupavka): nimesulid Terapie u průjmu •Hydratace + dietní opatření •Farmakoterapie •Carbo activatus- 3- 10 x denně •Diosmectin 3x denně 1 sáček •Enterol ( Biopron travel- doplněk stravy ) Terapie infekčního průjmu •Chloroxin - Endiaron •Nifuroxazid – Ercefuryl •Antibiotika dle vykultivovaného patogenu antiemetika •H1-antagonisté (receptoru pro histamin) - obecně využití při kinetózách, vestibulárních poruchách, účinná látka např. cylizin, moxastin, prometazin; •muskarinoví antagonisté (receptoru pro acetylcholin) - při kinetózách, např. skopolamin, hyoscin; •D2-antagonisté (receptoru pro dopamin) - při zvracení vyvolaném urémií, radiací, cytostatiky, např. metoklopramid, domperidon; •5-HT3-antagonisté (receptoru pro serotonin) - účinné i při terapii velmi silně emetogenními cytostatiky, tzv. setrony. • Přírodní antiemetika •zázvor •fenykl •užívejte pravidelně ženšen •mátový čaj, bonbóny nebo čerstvé lístky zklidní rozbouřený žaludek •příznivé účinky při nevolnosti má také popíjení heřmánkového čaje •výluh ze skořice a hřebíčku obsahuje éterické oleje •cucat můžete i sladké dřevo, tedy oblíbenou lékořici •záchranou jsou i zelené bylinky jako bazalka, majoránka nebo petržel Lékárnička na cesty •Smecta ( dostatek), ideální Smecta go •Kapky do nosu ( Olynth apod) •Kapky do očí ( Ophtalmo- Septonex, Visin apod.) •Tantum verde nebo něco na bolest v krku •ACC long – na odkašlání, virosa •Antiflogistikum – na alergie ( Zyrtec, Zodac apod.) •Coldrex nebo Nurofen •Paralen 500 nebo Brufen 200-400 mg • Lékárnička na cesty •Antiseptikum – spray se stříbrem, Novikov •Přírodní projímadlo ( Regulax apod.) •Antiemetikum- Torecan, Kinedryl •Něco na dezinfekci vody ( např. chlorové tablety) •Obvazový materiál – obinadlo, náplasti na puchýře •+ léky, které užíváte pravidelně. •