Léčba hypertenze •Nefarmakologická •farmakologická Farmakologická léčba hypertenze •ACE – I •Beta- blokátory •Diuretika •Sartany •Blokátory Ca kanálu • •Monoterapie či kombinační terapie • • ACE-I •umí snižovat krevní tlak a řadí se proto k základním lékům proti vysokému tlaku. •Mají velmi pozitivní vliv na srdeční svalovinu a chrání ji před abnormální přestavbou (proto se mohou využít u léčby chronického srdečního selhávání). •Podobný ochranný vliv mají i na tkáň ledvin, a proto jsou s úspěchem používány jako prevence onemocnění ledvin u diabetiků 1. typu a diabetiků 2. typu. • pouze snižují odpor tepen Princip působení ACE je založen na redukci aktivity renin-angiotenzin-aldosteron systému. •ACE-Inhibitory umí zablokovat tzv. ACE (Angiotensin Converting Enzyme) a tím v našem organismu brání vzniku účinné sloučeniny známé jako angiotenzin II, která umí zvyšovat krevní tlak. Základní efekt těchto léků je pak důsledkem poklesu angiotenzinu II. •mohou způsobit zvýšení koncentrace draslíku v plazmě. Může tak vzniknout potenciálně nebezpečná hyperkalémie. Proto neškodí člověku s nově nasazenými ACE-Inhibitory po čase zkontrolovat hladinu draslíku v krvi. Spíše než hladina draslíku však může pacienty trápit nepříjemný suchý kašel. • Příklady ACE-I •Kaptopril (trade name Capoten), první IACE •Zofenopril •Látky s dikarboxylátovou částí •To je vůbec největší skupina léčiv kam patří: •Enalapril (Vasotec/Renitec) •Ramipril (Altace/Prilace/Ramace/Ramiwin/Triatec/Tritace) •Quinapril (Accupril) •Perindopril (Prestarium, Coversyl/Aceon) •Lisinopril (Listril/Lopril/Novatec/Prinivil/Zestril) •Benazepril (Lotensin) •Imidapril (Tanatril) •Zofenopril (Zofecard) •Trandolapril (Mavik/Odrik/Gopten) •Látky s fosfonátovou částí •Zde je jediný zástupce: •Fosinopril (Fositen/Monopril) • Beta blokátory •Snižují TK a TF •dokáží blokovat beta-receptory v srdci. •Na beta-receptory se za normálních okolností vážou stresové hormony jako je např. adrenalin a noradrenalin. Beta-blokátory ovšem tyto receptory zablokují. •zpomalují srdeční akci, snižují namáhání srdeční svaloviny a spotřebu kyslíku srdečním svalem. •u pacientů s onemocněním srdce významně snižují riziko vzniku nebezpečných poruch rytmu. • Příklady beta blokátorů •Acebutolol - např. léky Acecor a Sectral •Betaxolol - např. léky Lokren, Betaxa, Betaxolol a další •Bisoprolol - např. léky Concor, Bisocard, Bisoprolol, Rivocor a další •Carvedilol -např. léky Atram, Coryol, Carvedilol, Dilatrend a další •Celiprolol - např. léky Tenoloc a Celiprolol •Metoprolol - např. léky Betaloc, Egilok, Vasocardin a další •Nebivolol - např. léky Nebilet a Nebivolol • sartany •Inhibitory angiotenzinu II • •– blokují typ AT1 receptoru pro angiotenzin II • •losartan, eprosartan, valsartan, irbesartan, olmesartan, telmisartan • Blokátory vápníkových kanálů • • •Blokátory kalciových kanálů (BKK) jsou léky, které inhibicí průniku iontů Ca2+ do buněk svaloviny cév vedou k vazodilataci, a tak ke snížení krevního tlaku bez ortostatické hypotenze • • diuretika •Působící v proximálním tubulu (proximální diuretika), •Inhibitory karboanhydrázy: acetazolamid, dorzolamid. •Působící v distálním tubulu (distální diuretika). •Thiazidy: hydrochlorothiazid, chlortalidon. •Působící v Henleově kličce (kličková diuretika). •Diuretika Henleovy kličky: furosemid, kys. etakrynová, muzolimin, etozilin. •Šetřící exkreci kalia. •Kalium šetřící: spironolakton, amilorid, triamteren. •Zvyšující exkreci vody. •Osmotická diuretika: mannitol. •Kombinace: hydrochlorothiazid + amilorid, chlortalidon + amilorid. •Nově: antagonisté ADH. • Kombinace antihypertenziv Per orální antidiabetika ( PAD) •Podle místa působení lze PAD rozdělit do tří skupin: •inzulinové senzitizátory – zvyšují citlivost buněk k inzulinu (biguanidy, glitazony); •inzulinová sekretagoga – zvyšují výdej inzulinu z β-buněk pankreatu (deriváty sulfonylurey, glinidy); •inhibitory střevních glukosidáz – snižují vstřebávání glukózy ze střeva (akarbóza). •inhibitory zpětného vstřebávání glukózy v proximálním tubulu − zvyšují glykosurii (glifloziny) • Biguanidy – zvyšuje senzitivitu tkání k inzulinu • • •podporou utilizace glukózy v kosterních svalech a v tukové tkáni (stimulací glykolýzy), •útlumem glukoneogeneze v játrech, •snížením resorpce glukózy ze střeva. • •Nežádoucí účinky •Biguanidy podporují glykolýzu, a tím i tvorbu laktátu. •Metformin je dnes základním PAD. Glifloziny • •Glifloziny inhibují transportér SGLT-2 v proximálním tubulu nefronu, čímž blokují zpětné vstřebávání glukózy a zvyšují glykosurii. Dochází tedy k posunu ledvinného prahu pro glukózu a snížení glykémie. Zvýšené ztráty glukózy vedou k úbytku energie a snížení hmotnosti pacienta. Glitazony • • •inhibují transportér SGLT-2 v proximálním tubulu nefronu, čímž blokují zpětné vstřebávání glukózy a zvyšují glykosurii. Dochází tedy k posunu ledvinného prahu pro glukózu a snížení glykémie. Zvýšené ztráty glukózy vedou k úbytku energie a snížení hmotnosti pacienta. Deriváty sulfonylurey •Deriváty sulfonylurey byly vůbec první používané hypoglykemizující látky. • •Zvýšeného uvolňování inzulinu z β-buněk pankreatu. •Tato skupina léků také zvyšuje chuť k jídlu, léčba proto bývá spojena s nárůstem tělesné hmotnosti. •V praxi se používají léčiva II. generace (glipizid) a III. generace (glimepirid). Doplňky stravy • V potravinových doplňcích •Hroznový cukr • •Carbosnack – glycin + taurin • ( neesenciální aminokyselina, napodobuje funkci insulinu- do svalových buněk se dostává energie a AK cirkulující v krvi ) vitaminy •Vytrvalci- B6,B12 a kyselina listová a pantothenová ( maso, mléko, sýry,vejce) •Vitamin C 100mg/den, vhodné jsou multivitamíny •Pozor na předávkování vitaminy rozpustnými v tucích •Pozor na snížení resorbční schopnosti vitamínů z potravy ! • • Minerály, železo, antioxidační směsi •Ztráta minerálů potem- možnost doplnění • iontovými nápoji • •Deficit železa snižuje vytrvalostní výkonnost •Antioxidační směsi ? E vitamin • beta karoten • C vitamin • Se, Zn •Studie HPS nepotvrdila jejich význam v prevenci nádorů a kardiovaskulárních nemocí • Kreatin •Stupňuje výkon v silových sportech, tam, kde je potřeba dlouhodobá výdrž s kombinací síly •Šetří zásobu cukrů •Zabraňuje předčasnému vzniku LA •Zkracuje čas nutný pro odpočinek po intenzivním tréninku a soutěžích •Může zvyšovat krevní tlak Karnitin •Transportuje mastné kyseliny do nitra buněk, kde jsou přeměňovány pomocí kyslíku na energii •Zvyšuje přenos tuků do metabolického cyklu, zvyšuje vytrvalostní výkon •Při dlouhodobém tréninku jsou využívány především tuky karnitin •Není doping, v potravě především v tmavém mase ale i v mléčných výrobcích •Nadbytečné množství se vyloučí ledvinami •Dávky 500-1000 mg/den ( 3-5 g ) • • HMB hydroxy beta metylbutyrát • •Metabolit leucinu •Pomáhá při zvyšování svalové hmoty •Snižuje poškození rychlých svalových vláken • Sportující děti a doplňky ve výživě • •Pouze občas multivitamíny •Jednoznačně upřednostnění pestré stravy •Zvážit intenzitu tréninku •Fit centra od 16-17 let – nabídka proteinů dětem – ne!!!! chondroprotektiva • •Přirozené látky •Užívat v doporučeném množství lze i u dětí •Forma tablet či nápojů •Individuální snášenlivost •Zjistit příčinu potíží – kompenzační cviky, vyšetření hlubokého stabilizačního systému • • Myorelaxancia – látky uvolňující nervový systém •Centrální – působí prostřednictvím CNS • •Periferní – působící na úrovni nervosvalové ploténky – spojení mezi motorickým nervem a kosterním svalem, cholinergní synapse Centrální myorelaxancia •Působí na úrovni spinální míchy nebo mozkového kmene – tlumí přenos a následně tonus kosterních svalů snižují • •Diazepam, karisoprol, tizanidin • •Ke zvládnutí akutních stavů- bolestivý spasmus po úrazu, vertebrogenní apod. Periferní myorelaxancia •Působí na presynaptickém nervovém zakončení nebo na postsynaptické membráně nervosvalové ploténky • •Presynapticky – snižují množství neuromediátoru ( acetylcholin) např. botulotoxin. •Postsynapticky – •A ) brání depolarizaci membrány – látky leptokurarové, antidotum neostigmin •B) Depolarizující myorelaxancia , působí dvoufázově. • Dvoufázové působení periferních myorelaxancií •Nejprve receptor nerv. ploténky aktivují, tím navodí depolarizaci postsynaptické membrány, která se projeví svalovými záškuby • •Obsazený receptor již nelze acetylcholinem aktivovat a následuje myorelaxace • •Suxamethionium – rychlá myorelaxancia , nástup do 1 minuty •Nežádoucí reakce: poruchy srdečního rytmu z hyperkalemie, zvýšení nitroočního, nitrolebního tlaku Periferní myorelaxancia nelze užít •Tam, kde nejsou podmínky pro umělou plicní ventilaci Látky ovlivňující kosterní sval jiným mechanismem •Dantrolen – působí blokádou Ca 2+ ze sarkoplasmatického retikula. • •Užití při maligní hypertermii Enzymoterapie –biokatalyzátory - za jednu vteřinu tisíce chemických reakcí •Enzymy se mimo jiné podílejí •na všech procesech látkové přeměny •na přeměně potravy na stavební součásti, energii a pohyb •na odstraňování zestárlých a opotřebovaných buněk i na jejich náhradě novými buňkami •na zneškodňování odpadních látek metabolizmu •na nervové činnost a myšlení •na obraně těla proti mikrobům i jiným škodlivinám •na hojení všech druhů zánětů • Co enzymy dělají •Enzymy podporují a urychlují přirozený průběh zánětů a vstřebávání otoků včetně jejich druhé, opravné fáze (hojení). Pomáhají také zabránit tomu, aby se záněty neopakovaly anebo se nestaly chronickými. Enzymové preparáty • •Bromelain…………..zralý ananas Papain………………nezralá papája Chymotrypsin………hovězí pankreas Trypsin……………...vepřový pankreas Pankreatin…………..vepřový pankreas Lipázy………………žluč a pankreas nebo plíseň Rhizopus Amylázy……………pankreas nebo plíseň Rhizopus Proteázy…………….plíseň Aspergillus oryzae • • Trávící enzymy •Základní členění trávicích enzymů produkovaných zdravým organismem: •Proteázy - zpracují až 300 g bílkovin za hodinu •Lipázy - zpracují až 175 g tuku za hodinu •Amylázy - zpracují až 300 g cukrů za hodinu • • Příklady užití enzymoterapie • • Glomerulonefritida, Morbus, Crohn, Colitis ulcerosa, Pankreatitida, Fibróza plicní, Bronchitida Sinusitida, Prostatitida, Cystitida, Adnexitida, Revmatismus, Bechtěrev. • •Mimořádně zajímavý je efekt u pacientů trpících roztroušenou sklerózou (RS). Mimo "rámec" enzymoterapie musím upozornit, že vynikajících výsledků lze docílit podáváním významně vysokých dávek koenzymu Q10. Dalšími oblastmi jsou záněty vzniklé v důsledku delšího mechanického přetěžování, jakými jsou zánět Achilovy šlachy a bursitis. • • kortikoidy •syntetické látky s vystupňovaným protizánětlivým účinkem v medicíně používány již několik desítek let •působí po celkovém podání (například ústy či formou injekce) nebo po podání lokálním, a to buď na sliznici, nebo na kůži (kortikosteroidní dermatologika) •aplikují se na nosní sliznici, tak mají výrazný protizánětlivý účinek, snižují překrvení a vedou ke snížení sekrece •U neinfekčních onemocnění, například u alergické rýmy, kortikoidy mají účinek nejen léčebný, ale při včasném podání též účinek preventivní Kortikoidy v léčbě astmatu •Steroidní látky odvozené od tělu vlastního hormonu hydrokortizonu, mohou být aplikovány inhalačně, perorálně i injekčně. Snižují tvorbu mediátoru zánětu, avšak zejména u těch podávaných perorálně hrozí, že u dětí mohou způsobovat poruchy růstu, imunitního systému nebo osteoporózu, inhalačně aplikované zase mohou způsobit chrapot a kvasinkovou infekci v ústech. Těchto nežádoucích účinků se však můžeme obávat až u denních inhalačních dávek nad 400 mikrogramů. Zásadní je, že účinná léčba astmatu výrazně převažuje nad jeho neléčením. •budesonid (Pulmicort), fluticason (Flixotide) • bronchodilatancia •léky rozšiřující průdušky bronchy. •Užívají se např. u průduškového astmatu. Patří k nim např. syntofyllin nebo některá betamimetika beta 2, např. fenoterol •Podání p.o., i.v. inhalační •Některá z nich lze je použít při akutním záchvatu i preventivně. Způsobují relaxaci hladké svaloviny průdušek a tím je roztahují. •β2 – sympatomimetika •Jejich výhodou je možnost injekční aplikace – jsou vhodná pro bezvědomé nebo nespolupracující postižené. •krátkodobě účinná •salbutamol (Ventolin) •dlouhodobě účinná – dají se užívat i preventivně. •Clenbuterol (Spiropent) • •Parasympatolytika •Pomáhají snižovat bronchiální sekreci. V moderní léčbě astmatu se již nepoužívají. •ipratropin (Atrovent) •Deriváty xanthinu •Používají se při akutních záchvatech v infuzích. Pro trvalou moderní léčbu astmatu se již nepoužívají. •theofylin, aminofylin •