Místní anestezie – lokální anestetika MUDr. Ivo Křikava KARIM FN Brno 2006 Definice l místní = lokální = regionální anestezie l regionální = svodná anestezie l místní = lokální anestezie Regionální anestezie l neuroaxiální blokády (centrální blokády) l periferní nervové blokády l IVRA l subarachnoidální blokáda l epidurální blokáda Lokální anestezie - v užším slova smyslu l infiltrační anestezie – znecitlivění určité, ohraničené oblasti (nejde o specifické nervy) l topická anestezie – aplikace na kůži, sliznici Historie l 1860 izolace kokainu – Niemann l 1884 klinické použití – Koller l 1905 syntéza prokainu – Einhorn l 1943 syntéza lidokainu – Löfgren l 50. léta – trimekain (ČSSR) l 1950 syntéza bupivacainu – Ekenstam l 1963 klinické uvedení bupivacainu - Widman Lokální anestetika l reversibilní blokáda vedení vzruchu l účinek na Na^+ kanál l podobná chemická struktura (terciární aminy `a kvarterní amoniové soli) l odlišná chemická struktura (amidy x estery) Estery x Amidy l krátký účinek (štěpení PChE) l alergické reakce l prokain, chlorprokain, tetrakain l různá délka účinku l jaterní metabolismus l alergické reakce vzácné l lidokain, bupivakain Vlastnosti lokálních anestetik l chemická struktura [l ] látková konstanta pK[a ]l rozpustnost ve vodě, v tucích l vazba na bílkoviny Rozdělení lokálních anestetik l podle síly: prokain < lidokain = mepivakain = trimekain = prilokain < tetrakain = bupivakain = artikain l podle rychlosti nástupu: artikain < lidokain < bupivakain l podle délky trvání blokády: prokain = chlorprokain < lidokain = trimekain = mepivakain = artikain < bupivakain = tetrakain = ropivakain Adjuvancia l látky přidávané k LA za účelem změnit změnit průběh blokády (zrychlit nástup, prodloužit trvání, snížit toxicitu, zlepšit analgizii) l adrenalin – 1:200 000 (5 μg/ml) CAVE – terminální cévní zásobení l opioidy (fentanyl, sufentanil – epidurální anestezie) l klonidin – α[2]-mimetikum (prodloužení blokády, sedace) l kombinace LA – kombinace výhodných vlastností (rychlost nástupu + délka účinku) Toxicita lokálních anestetik l místní toxicita – přímé účinky na nervové struktury, přísady?, mechanické postižení? l celková toxicita l nezaměňovat za alergickou reakci l kardiotoxicita – bradykardie, poruchy vedení, komorové arytmie l neurotoxicita – závrať, kovová pachuť, křeče bezvědomí, Alergické reakce l časté u esterů (zde zkřížené) l příznaky: kožní, respirační, kardiovaskulární, (GIT) l léčba: zajištění iv., poloha, O[2] maskou, adrenalin (0,2-0,5 mg), antihistaminikum, krystaloidy, inhalační β[2]-mimetika, kortikoidy (účinek za 4-6 h) lidokain, trimekain l málo toxický, lze i pro IVRA l používané koncentrace: – topická 10%, 2% – infiltrační 0,5-1% – periferní nervové blokády 0,5% bupivakain l pomalý nástup, dlouhé trvání, toxický l používané koncentrace: – infiltrační 0,125-0,5% – periferní blokády 0,25-0,5% – subarachnoidální blokáda 0,5% – epidurální blokáda 0,125-0,25-0,5% – maximální dávka 150 mg pipekoloxylidy l chirální uhlík – optické stereoizomery artikain l rychlý nástup 1´-3´ l krátké až střední trvání blokády 45´ l použití ve stomatologii s adrenalinem l infiltrační blokáda: 1-2% EMLA l eutectic mixture of local anesthetics l 25 mg lidokainu + 25 mg prilokainu v 1 g Děkuji za pozornost