Léčivé rostliny a kardiovaskulární systém Mgr. Gabriela Dovrtělová dovrtel@med.muni.cz Rozdělení přípravků Ovlivňující srdce •kardiotonika •antiarytmika Ovlivňující cévy •vazodilatancia •venofarmaka Snižující krevní tlak •antihypertenziva Ovlivňující krevní srážlivost •antikoagulancia •hemostatika Upravující hladinu cholesterolu Kardiotonika • Digitalis lanata • Digitalis purpurea • Strophantus gratus • Adonis vernalis • Convallaria majalis • Nerium oleander kardenolidy bufadienolidy • Urginea maritima • Helleborus niger Kardenolidy • Digitalis lanatae folium Digitalis lanata – náprstník vlnatý (Scrophulariaceae) • Digitalis purpureae folium Digitalis purpurea – náprstník červený (Scrophulariaceae) –Západní Evropa, Balkán, Středozemí, Malá Asie –Roste u nás, divoce i jako okrasná rostlina – jedovatá! • Droga: listy sušené do 60°C • OL: kardioglykosidy –lanatosidy A – E (1 %) –purpureaglykosidy A a B (0,4 %) lanatosid C Kardioaktivní glykosidy • Aglykon: – digoxigenin, digitoxigenin, gitoxigenin, … • Cukerná složka: – deoxycukry: D-digitoxosa – 3-metylcukry: D-digitalosa – D-Glc, L-Rha, D-Fru, D- arabinosa,… digoxin digitoxin gitoxin Kardenolidy • Použití: – riziko intoxikace omezuje použití drog – čisté izolované složky + deriváty – digitoxin, digoxin, lanatosid C • HVLP: – Digoxin 0,125 (0,250) Léčiva – (Digifab = ovčí digitalisový antitoxin) Kardenolidy • Strophanti semen – Strophantus gradus – krutikvět cenný (Apocynaceae) – liána tropické Afriky • Droga: zralé usušené vřetenovité semeno • OL: 5 – 8% kardenolidů – strofantin-G = ouabain (95 %) • Použití: parenterální podání – okamžitý nástup účinku → šípový jed Kardenolidy • Adonidis herba – Adonis vernalis – hlaváček jarní (Ranunculaceae) – S a JV Evropa, Střední Asie – rostlina v ČR chráněna → ohrožený druh • Droga: sušená kvetoucí nať • OL: 0,2 % kardenolidů (s převahou adonitoxinu) • Použití: kardiotonikum, silné diuretikum adonitoxin strofantin-k Kardenolidy • Convallariae herba – Convallaria majalis – konvalinka vonná (Liliaceae) – vytrvalá bylina Evropy, Asie a S Ameriky – jedovatá rostlina • Droga: nať sušená ve stínu • OL: až 30 kardenolidů (0,2 - 0,3 %) – konvalatoxin – konvalatoxol – konvalatoxosid, majalosid • Použití: kardiotonikum s diuretickým účinkem konvalatoxin Kardenolidy • Oleandri folium – Nerium oleander – oleandr bokovnice (zahradní) (Apocynaceae) – keř nebo nízký strom Středomoří – jedovatý → zvracení, závratě, křeče, horečky; šťáva vyvolává na pokožce záněty • Droga: list sušený ve stínu • OL: 30 kardenolidů – olendrigenin, digitoxigenin, oleagenin, … • Použití: kardiotonikum s diuretickým účinkem, zvyšuje kontrakce dělohy – využití výhradně v homeopatii Bufadienolidy • Scillae (albae x rubrae) bulbus – Urginea maritima – mořská cibule (var. bílá a červená) Liliaceae – bylina písčitých pláží Středozemního moře • Droga: usušené vnitřní části cibule • OL: kardiogenní glykosidy – bufadienolidy – glukoscillaren A, proscillaridin A (scillaren A) – scillirubrosid Scillae (albae x rubrae) bulbus • Použití: – Glukoscillaren A: kardiotonikum, diuretikum – Scillirosid: hubení hlodavců → LD (potkan) = 0,1-0,2 mg glukoscillaren A scillirosid Bufadienolidy • Hellebori radix – Helleborus nigra – čemeřice černá (Ranunculaceae) – vytrvalá bylina, kvete únor, březen – často pěstována jako okrasná, je jedovatá • Droga: sušený oddenek s kořeny • OL: 0,3 - 0,4 % kardioglykosidů • Použití: kardiotonikum, diuretikum – NÚ (dráždění sliznice GIT, průjmy) vyvolané helleborinem (saponin) – využití výhradně v homeopatii hellebrin Antiarytmika • Chinae cortex – Cinchona succirubra – chinovník červený (Rubiaceae) – mohutné stromy tropické Ameriky • Droga: sušená červenohnědá kůra • OL: 4-12 % chinolinové alkaloidy – chinin, chinidin, cinchonin, cinchonidin • Použití: antiarytmikum (fibrilace, flutter) – slabé antipyretikum a analgetikum – antimalarikum – přísada do nápojů (Tonic) – tonikum, roborans chinin Antiarytmika • Rauwolfiae radix – Rauwolfia serpentina – rauwolfie plazivá (Apocynaceae) – keř jižní a JV Asie • Droga: sušený kořen • OL: 1 - 2,5 % indolových alkaloidů – ajmalin, reserpin, yohimbin, ajmalicin (raubasin), sarpagin • Použití: antiarytmikum, hypotenzivum, neuroleptikum, vazodilatans • tlumí pocit hladu, sedace – Mahátma Gándhí Antiarytmika • Sarothamni flos – Sarothamnus scoparius - janovec metlatý (Fabaceae) – keř střední a západní Evropy • Droga: sušené kvetoucí vrcholky větví • OL: 1-1,5 % chinolizidinových alkaloidů – spartein, lupanin, sarotamnin • Použití: antiarytmikum, diuretikum spartein Vazodilatancia • Vincae herba – Vinca minor – barvínek menší (Apocynaceae) – plazivý polokeř mírného klimatického pásu často pěstován jako okrasná rostlina • Droga: usušená nať s kožovitými listy • OL: 0,1-0,9 % indolové alkaloidy – vinkamin, vinpocetin = etylapovinkaminát • Použití: cerebrální vazodilatans, antihypertenzivum, antisklerotikum, sedativum • Vinca alkaloidy – cytostatika (produkuje Catharanthus roseus) Vazodilatancia • Ginkgo folium – Ginkgo biloba – jinan dvoulaločný (Gingoaceae) – až 40 m vysoký opadavý strom z JV Číny • Droga: jarní sušené listy • OL: účinný je komplex flavonoidů (kempferol, kvercetin, rutin) a laktonů ginkgolidů • Použití: cerebrální i periferní vazodilatans, léčba tinnitu, vertiga • Ovlivňuje krevní srážlivost – interakce! ginkgolid A Venofarmaka - flavonoidy • rostlinné fenoly • strukturním základem je flavan • známo více než 4000 zástupců – např.: rutin, diosmin, hesperidin, hyperosid, kempferol, kvercetin, luteolin,… • snižují permeabilitu a lomivost kapilár • normalizují látkovou výměnu mezi krví a tkání • Použití: chronická žilní insuficience, mikroangiopatie při DM, otoky • HVLP: Ascorutin, Detralex, … • Polosyntetické deriváty: troxerutin (HVLP: Cilkanol) • nejvýznamnější zástupce flavonoidů – Fagopyrum esculentum – pohanka setá (Polygonaceae) – F. sagittatum (střelovitá) – F. tataricum (tatarská) – Ruta graveolens – routa vonná (Rutaceae) – spasmolytikum, sedativum, abortivum (způsobuje prokrvení malé pánve) rutinRutin (rutosid) Venofarmaka • Vitis viniferae folium – Vitis vinifera – réva vinná (Vitaceae) – OL: flavonoidy, anthokyany, resveratrol (slupky, semena, červené víno) • indukuje apoptózu některých nádorových buněk (adenoCa ledvin, kolorekt. Ca, adenoCa slinivky, leukemických buněk…) • inhibuje H+-ATPázu dýchacího řetězce mitochondrií • prozánětlivý účinek, ovlivňuje lipolýzu, vznik trombu vazbou na fibrinogen, působí neuroprotektivně, … – Použití: lehké a střední formy chronické žilní nedostatečnosti Venofarmaka • Hippocastani semen – Aesculus hippocastanum – jírovec maďal (Hippocastanaceae) – strom původem Balkánu, roste i u nás – okrasně – plod – ostnitá tobolka • Droga: čerstvá nebo usušená semena • OL: triterpenické saponiny – aescin, protoaescigenin, aescigenin, barringtogenol – flavonoidy: kempferol, kvercetin • Použití:  permeabilitu krevních kapilár, tlumí vznik otoků, antiflogistické účinky; hemoroidy, křečové žíly, záněty žil Léčivé rostliny snižující krevní tlak Antihypertenziva • Rauwolfia serpentina • Veratrum album • Crataegus laevigata • Viscum album Antihypertenziva • Rauwolfiae radix – Rauwolfia serpentina – rauwolfie plazivá (Apocynaceae) • OL: – yohimbin – sympatolytikum (snižuje TK, rozšiřuje periferní cévy) – reserpin – hypotenzivum (nižší dávky, 0,1-0,25 mg denně), sedativní a neuroleptické účinky (vyšší dávky) – ajmalin, ajmalicin (vazodilatans) – antiarmytika, slabá hypotenziva reserpin yohimbin Antihypertenziva • Veratri albi radix – Veratrum album – kýchavice bílá – chráněná, asi 1 m vysoká bylina střední a jižní Evropa • Droga: válcovitý oddenek • OL: asi 1 % steroidních alkaloidů – protoveratrin A a B, jervin, pseudojervin… • Použití: antihypertenzivum, lokální anestetikum, při revmatismu – insekticidum Antihypertenziva • Crataegi folium cum flore (Crataegi fructus) – Crataegus monogyna, oxycantha, laevigata (Rosaceae) – keře severní Ameriky a celé Evropy • Droga: sušené listy s květy/plody • OL: 1-2 % flavonoidů (hyperosid, kvercetin, rutosid, vitexin) triterpenické kyseliny (oleanolová, ursolová, krataegolová) →koronární vazodilatans • Použití: antihypertenzivum, antisklerotikum, sedativum Antihypertenziva • Visci albi herba (folium et sipites) – Viscum album – jmelí bílé (Loranthaceae) – dvoudomý keřík parazitující na stromech • Droga: listnaté vrcholy větviček bez plodů • OL: lektiny (vysokomolekulární glykoproteiny), viskotoxiny (proteiny), aminy, lignany • Použití: antihypertenzivum, antisklerotikum – antineoplastické účinky – lektiny (ne při p.o.) Antihypertenziva Hypotonická čajová směs • Crataegi fructus • Crataegi folium cum flore • Visci albi herba • Polygoni avicularis herba • Rubi fruticosi folium • Melissae herba Antikoagulancia • Melilotae herba – Melilotus officinalis – komonice lékařská (Fabaceae) – louky, paseky, při cestách – celá Evropa • OL: kumariny (dikumarol), melilotosid, melilotin • zapařená sláma: vlivem bakterií přeměna kumarinů na dikumarol – derivát – etylbiskumacetát (Pelentan výroba ukončena 7/06) Hemostatika • Vitaminy skupiny K – K1 = fytomenadion • Medicago sativa – tolice vojtěška (Fabaceae) • Brukvovitá zelenina • HVLP: Kanavit inj., gtt – K2 = menachinon • střevní bakterie – K3 = menadion • syntetický • rozp. ve vodě Fibrinolytika, trombolytika • Raphae oleum – Brassica oleracea – brukev zelná (Brassicaceae) – vysoká bylina (1. rok růžice velkých, tlustých, štavnatých listů na zdřevnatělém košťálu, 2. rok 1-2 m dlouhý stvol nesoucí žluté květy) – OL: anthokyany, thioglukosidy, kyselina linolenová Antifibrinolytika • Styptogen – Arachis hypogaea (Fabaceae) – podzemnice olejná Léčivé rostliny upravující hladinu cholesterolu • vysokomolekulární rostlinné látky • nenasycené mastné kyseliny • β-sitosterol • lecithin • rostlinná choleretika • původní statiny – produkty plísní Hypolipidemika • Vysokomolekulární rostlinné látky –celulósa –lignin –pektiny –gumy ovoce zelenina Hypolipidemika • Oleje s obsahem nenasycených MK – hypolipidemika, protizánětlivý účinek – běžné rostlinné oleje: Helianthi oleum, Olivae oleum, Rapae oleum… • Rybí olej/tuk – Jecoris aselli oleum • Pupalka dvouletá – Oenothera biennis (Onagraceae) – sběr tobolek s obsahem olejnatých semen – OL: kyselina γ-linolenová, linolová kyselina oleanolová, arachidonová vitamin E, sitosterol Hypolipidemika • Fytosteroly: β-sitosterol • Získávání: – izolací z řepných řízků (Beta vulgaris) – zpracování sójových semen – olej z obilných klíčků • strukturně velmi podobné cholesterolu • minimálně absorbovány lidským org. • inhibují absorpci cholesterolu ze střeva sitosterol cholesterol Hypolipidemika • Lecithin (sojový lecithin) – získává se ze sójových bobů (2 %) – obsažen také ve vaječném žloutku (10 %) – vedlejší produkt při výrobě sójového oleje – emulgátor v potravinářství – OL: fosfatidylcholin, fosfatidylethanolamin, fosfatidylinositol, kyselina linolová, AMK, minerály • Účinky – hypolipidemikum, hepatoprotektivum – ↑ aktivitu chol-7α-hydroxylázy – ↓ aktivitu acyl-CoA:chol-acyltransferázy (ACAT) – ↑ tvorbu a vylučování žluči, ↓ VLDL Hypolipidemika • Rostlinná choleretika – Cynarin: Cynarae folium - Cynara scolymus (artyčok) – Taraxasteroly: Taraxaci radix cum herba – taraxacum officinale (smetanka lékařská) – Kurkumin: Curcumae rhizoma – Curcuma xanthorhiza, longa (HVLP: Cholagol gtt.) • Produkty plísní – Aspergillus terreus (lovastatin), Penicillium citrinum (mevastatin), Monascus purpureus (směs statinů) – blokují hydroxymethylglutaryl CoA-reduktázu Děkuji za pozornost