Podklady pro BPFA0321c, BSFA0321c, BZFA031c Farmakologie – cvičení 8. cvičení Léčiva gastrointestinálního traktu Antacida – neutralizují HCl, která je již vytvořena v žaludku − NaHCO3, CaCO3, MgCO3, Mg(OH)2, Al(OH)3, Mg2(SiO3)3, hydroxyhlinitan hořečnatý, hydrotalcid Léčiva používaná k terapii vředové choroby = antiulceróza • látky neutralizující již vytvořenou HCl = antacida • látky snižující sekreci HCl − blokátory protonové pumpy: ireverzibilně blokují funkci protonové pumpy omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol − H2-antihistaminika: působí jako antagonisté na H2 receptorech (cimetidin – starší zástupce), ranitidin, famotidin − selektivní parasympatolytika: působí jako antagonisté na M1 receptorech pirenzepin, terenzepin • látky chránící gastroduodenální sliznici= cytoprotektiva − mají mukoprotektivní účinek na sliznici žaludku sukralfát, soli bismutu, kyselina alginová, prostaglandiny (misoprostol) • eradikace H. pylori − schéma terapie: 7-10 dní kombinace A + B + C, kde: A = inhibitor protonové pumpy, např. omeprazol B + C = antibiotika B = antibiotikum + C = chemoterapeutikum − ATB: amoxicilin, klarithromycin, azithromycin − Chemoterapeutika: metronidazol, ornidazol Antiemetika – zmírňují nebo odstraňují nauzeu a zvracení vyvolané nejrůznějšími příčinami − parasympatolytika: skopolamin − H1-antihistaminika 1. generace: promethazin, moxastin, dimenhydrinát, embramin − antagonisté D2 receptorů: − klasická neuroleptika (droperidol, thietylperazin, perfenazin, prochlorperazin, haloperidol) − některá prokinetika (metoklopramid, domperidon, itoprid, alizaprid) − antagonisté 5-HT3-receptorů = setrony: ondansetron, granisetron, palonosetron, dolasteron − antagonisté neurokininových NK1 receptorů: aprepitant − ostatní: − glukokortikoidy (dexametazon, metylprednisolon→ mají synergické působení se setrony) − pyridoxin − zázvor − benzodiazepiny (nemají přímý antiemetogenní účinek; doplněk léčby → úprava anxiety a reflektorické nauzey) Antidiaroika (obstipancia) – léčiva působící proti průjmu • střevní adsorbencia: carbo medicinalis, diosmektit • střevní dezinficiencia: kloroxin, nifuroxazid, rifaximin • látky snižující peristaltiku, antimotilika = opioidy: loperamid, difenoxylát • ostatní antidiaroika: přípravy s obsahem laktobacilů, Saccharomyces boulardi, drogy s obsahem tříslovin (tanin), cholestyramin, oktreotid Laxativa (projímadla) • Objemová – tvorba objemné gelovité hmoty; nutný dostatečný příjem vody – přírodní: agar, psyllium, tragant – semisyntetické: methylcelulóza, karboxymethylcelulóza • Salinická – anorganické ionty vážou vodu – síran sodný (Glauberova sůl), síran hořečnatý (Hořká sůl), minerální vody (např. Šaratice) • Osmotická – osmoticky aktivní organické látky vážou vodu – laktulóza, glycerol, sorbitol (např. klysmata pro ženy před porodem), makrogol 4000 (před diagnostickými a chirurgickými výkony, např. kolonoskopií) • Kontaktní, dráždivá – látky dráždící stěnu střevní, nesmí se podávat dlouhodobě! – KI: gravidita (riziko abortu), laktace – bisakodyl, pikosulfát, antrachinony (list a plod seny, šťáva aloe, kořen reveně) Pozn. zácpa jako NÚ léčiv: opioidní analgetika, antacida s obsahem Al3+ , anticholinergika, někt. antihypertenziva (blokátory Ca2+ kanálů), někt. sedativa a antidepresiva, přípravky s obsahem Fe Spasmolytika • často se kombinují s analgetiky (např. s metamizolem, kodeinem) • Rozdělení: – Neurotropní spasmolytika → účinkují prostřednictvím VNS Parasympatolytika: atropin, trospium, tolterodin… Anticholinergika: otilonium, fenpiverin… Uroselektivní: solifenacin, darifenacin… – Myotropní spasmolytika → přímo ovlivňují buňky hladkého svalstva různé mechanismy účinku, především blok pomalých Ca2+ kanálů, aktivace K+ kanálů, zásah do biochemie svalové kontrakce papaverin, drotaverin, mebeverin, alverin, pitofenon • pro optimální účinek se často kombinuje neurotropní a myotropní spasmolytikum (+ analgetikum) Prokinetika • selektivně stimulují hladkou svalovinu v trávicím ústrojí (především v proximální části) • některá z nich se používají také jako antiemetika • MÚ: antagonismus D2-receptorů (CNS i na periferii) nebo modulace 5-HT receptorů • metoklopramid, domperidon, itoprid • metoklopramid – mírně vyšší riziko extrapyramidových NÚ při dlouhodobém podávání (hlavně senioři a děti)