Podklady pro BPFA0321p, BSFA0321p, BZFA031p Farmakologie – přednáška 3. přednáška
Neurotropní léky, psychofarmaka, látky vyvolávající závislost
Psychofarmaka
Psychofarmakon – lék, jehož hlavním očekávaným účinkem je změna psychického stavu /ovlivnění
psychických funkcí/(ovlivnění nálady, úrovně bdění, apod.)
ROZDĚLENÍ (KLASIFIKACE) PSYCHOFARMAK:
I. LÁTKY OVLIVŇUJÍCÍ BDĚLOST A STAV VĚDOMÍ:
VE SMYSLU (+) : psychostimulancia
VE SMYSLU (-) : hypnotika, sedativa (někdy souhrnně označ. hypnosedativa), celková anestetika
II. LÁTKY OVLIVŇUJÍCÍ AFEKTIVITU:
VE SMYSLU (+) : antidepresiva, anxiolytika, thymostabilizéry
VE SMYSLU (-) : dysforika (nejsou terapeuticky využívány!)
III . LÁTKY OVLIVŇUJÍCÍ PSYCH. INTEGRACE (MYŠLENÍ A VNÍMÁNÍ:
VE SMYSLU (+) : antipsychotika
VE SMYSLU (-) : halucinogeny, delirogeny (malé terapeutické využití)
IV . LÁTKY OVLIVŇUJÍCÍ PAMĚŤ A JINÉ KOGNITIVNÍ FUNKCE:
VE SMYSLU (+) : nootropika, kognitiva
VE SMYSLU (-) : anticholinergika (zhoršení paměti a jiných kognitivních funkcí je jejich NÚ!)
Psychostimulancia: klinické využití malé (u narkolepsie, ADHD, jako antiobezitika)
amfetaminová psychostimulancia (např. amfetamin, metamfetaminu = pervitin
[klinic.využití v ČR NE], metylfenidát – léčba ADHD); modafinil – léčba narkolepsie;
atomoxetin – léčba ADHD; fentermin – antiobezitikum; metylxantiny (např. kofein)
Hypnotika: využití při terapii různých typů poruch spánku
3 generace: 1. generace: barbituráty a nebarbiturátová hypnotika (dnes obsoletní);
2. generace: benzodiazepiny - např. midazolam, diazepam; 3. generace: selektivní agonisté
ω1 BZD receptorů - např. zolpidem)
Sedativa: využití při terapii neklidu, agresivity, pro celkové zklidnění např. úzkostných pacientů
látky rostlinného původu (např. extrakt z chmelu); H1-antihistaminika 1. generace (např.
moxastin)
Celková anestetika: využití při navození a vedení celkové anestézie
a) inhalační (např. N2O, enfluran, sevofluran)
b) intravenózní (např. thiopental, etomidát)
Anxiolytika: využití při terapii různých typů úzkosti
benzodiazepiny (např. alprazolam); serotonergní látky (např. buspiron); nízké dávky
antidepresiv; nízké dávky antipsychotik, H1 antihistaminika 1. generace (např.
hydroxyzin), β-blokátory (např. metipranolol); deriváty propanu (např. guaifenesin)
Antidepresiva: využití hlavně při terapii různých typů deprese
a) inhibitory biodegradace neurotransmiterů (serotonin, dopamin, noradrenalin) – např.
moklobemid, selegilin
b) inhibitory zpětného vychytávání (reuptake) neurotransmiterů (několik generací
podle selektivity vůči jednotlivým neurotransmiterům) – např. amitriptylin, dosulepin,
fluoxetin, citalopram, venlafaxin, reboxetin
c) agonisté a antagonisté receptorů – např. mirtazapin
Thymostabilizéry: využití hlavně u BAP (bipolární afektivní porucha) ke stabilizaci nálady (manických i
depresivních fází onemocnění)
lithium; některá antiepileptika (valproát, lamotrigin)
Antipsychotika: využití hlavně při terapii psychóz (např. schizofrenie)
1. klasická (typická) antipsychotika
a) sedativní (např. chlorpromazin, levomepromazin)
b) incizivní (např. haloperidol)
2. atypická antipsychotika (např. amisulprid, risperidon, olanzapin)
Halucinogeny, delirogeny: viz níže
Nootropika, kognitiva: využití hlavně při terapii Alzheimerovy choroby a jiných demencí (kognitiva –
většinou zvyšují obrat acetylcholinu na synapsích v CNS) nebo při terapii
akutnějších stavů (intoxikace, CMP), ale i jiných kognitivních poruch
(nootropika – různé mechanismy účinku – zvýšení obratu kyslíku a glukózy
v CNS, vazodilatace v oblasti CNS, apod.)
Nootropika (např. piracetam, pyritinol, cinnarizin)
Kognitiva (např. rivastigmin, donepezil)
Anticholinergika: viz handout k tématu „VNS“
Látky vyvolávající závislost
Syndrom závislosti – seskupení behaviorálních, kognitivních a fyziologických fenoménů, které se vyvinou
po opakovaném užívání psychoaktivní látky (definice dle MKN-10)
„Drogová závislost“ – zahrnuje „lékovou závislost“ i závislost na látkách nemajících charakter léků (např.
alkoholismus, nikotinismus)
Tolerance – postupné snižování účinku návykové látky; k dosažení téhož efektu je nutno zvyšovat
dávku
Psychická závislost – nutkavá touha, „bažení“ (tzv. craving) po opakování příjemných prožitků
spojených s užíváním psychotropní látky
Fyzická závislost – stav, kdy při odnětí návykové látky se projeví různé fyzické symptomy
(subjektivně nepříjemné až nebezpečné) – spolu s psychickými projevy dochází ke vzniku tzv.
abstinenčního syndromu
Nejčastější typy drogové závislosti:
a) látky s centrálně tlumivým účinkem – alkohol (etanol = etylalkohol [klinic. využití v ČR výjimečně]);
opioidy – používané hlavně jako analgetika a antitusika (např. morfin, kodein, heroin [klinic. využití v ČR
NE]); benzodiazepiny – používané hlavně jako anxiolytika (např. diazepam); barbituráty – dnes málo
používané, event. jako antiepileptika (např. fenobarbital)
b) látky s centrálně stimulačním účinkem – nikotin [klinic. využití v ČR NE]; kokain [medic. využití
v ČR NE]; amfetaminová psychostimulancia (např. amfetamin, metamfetaminu = pervitin [klinic. využití
v ČR NE]; metylendioxymetamfetamin (= MDMA = „extáze“; analog amfetaminu [klinic. využití v ČR
NE]); efedrin – analog amfetaminu, sympatomimetikum používané jako analeptikum; metylxantiny (např.
kofein, theofylin – používaný jako antiastmatikum, na rozdíl od kofeinu má minimální závislostní
potenciál); jiná psychostimulancia přírodního původu (např. kata, betel, kawa-kawa [klinic. využití v ČR
NE])
c) halucinogeny a delirogeny – kanabinoidy (získávány z konopí: marihuana, hašiš; účinné látky jako
delta-9-trans-tetrahydrocannabinol – THC a další mají i terapeutický potenciál – např. analgetický,
antiemetický, antiparkinsonský; pěstování konopí ve větším množství je v ČR ilegální); deriváty tryptaminu
(např. psilocybin [klinic. využití v ČR NE]); fencyklidin [klinic. využití v ČR NE]; dietylamid kyseliny
lysergové (= LSD [klinic. využití v ČR NE]); ketamin – používaný jako celkové anestetikum; meskalin
[klinic. využití v ČR NE]; látky s anticholinergními účinky – používány v mnoha indikacích (např. atropin,
skopolamin, trihexyfenidil)
d) inhalanty – toluen, éter, acetylen, chloroform, aj. [klinic. využití v ČR u naprosté většiny inhalantů NE];
oxid dusný (= „rajský plyn“, používaný jako celkové anestetikum)