1 Základy farmakologie – 1. cvičení 2 Náplň cvičení 1. Přehled lékových forem a aplikačních způsobů 2. Informace o léčivech (SÚKL, Český Lékopis) 3. Základní legislativní normy pro používání léčivých přípravků 4. Výpočty ve farmakologii 3 Přehled lékových forem a aplikačních způsobů 4 Klasifikace aplikačních způsobů lokální dle typu účinku systémový parenterální enterální enterální transdermálně, intranazálně, i.v., i.m., s.c., i.a., inhalačně, i.o…. perorálně, rektálně perorálně, rektálně parenterální na kůži, sliznice, vaginálně, intraokulárně, intrartikulárně, intrathekálně… Klasifikace aplikačních způsobů k aplikaci na pokožku, sliznice a do tělních dutin bez ohledu na typ účinku který je vyvolán k aplikaci perorální, inhalační a injekční dle způsobu aplikace Externí/vnější* Interní/vnitřní* * lékopisná/farmaceutická klasifikace používaná pro označování IPLP přípravků • vaginální (intrauterinní*) • sublingvální • epikutánní • perorální • intranazální • inhalační • rektální  intravenózní  intraartreriální  intraoseální  intramuskulární  subkutánní  intradermální  implantace podle narušení přirozených bariér organismu Klasifikace aplikačních způsobů Neinvazivní Invazivní * Někdy považováno za implantaci 7 Pracovní list Aplikační způsoby léčiv 8 Klasifikace lékových forem 1. generace – klasické lékové formy 2. generace – lékové formy s řízeným uvolňováním 3. generace – lékové formy s řízenou biodistribucí 9 LF s řízeným uvolňováním LČ ̶ Od konvenčních se liší: rychlostí uvolňování LL a/nebo místem uvolňování LL ̶ K čemu je to dobré?  fluktuace plazmatické koncentrace LL  frekvence podávání LL  NÚ;  zvýšení compliance pacienta Sustained/Slow release (SR, RETARD) • uvolní se potřebná iniciální dávka LL a pak se uvolňuje postupně, tj. po prodlouženou dobu (ATB, analgetika) Controlled release (CR) • LL se uvolňuje podle kinetiky 0. řádu a zajišťuje udržení relativně konstantních plazmatických koncentrací LČ Pulsatile release • LP s přerušovaným nebo opakovaným uvolňováním LL • LP se vyrovnávají s biorytmickým kolísáním potřeby LL Klasifikace lékových forem  Podle konzistence:  TEKUTÉ  POLOTUHÉ  TUHÉ  PLYNNÉ  Podle způsobu užití:  K vnitřnímu užití (Ad usum internum) – Peroralia, Parenteralia  K jinému užití (Ad usum alium) – Ocularia, Nasalia, Inhalanda a další... Tekuté lékové formy a) pro vnitřní užití: 1. Perorální – roztoky, suspenze, emulze k perorálnímu použití – perorální tinktury, kapky, sirupy 2. Parenterální – injekce – infuze b) pro zevní užití: – oční kapky a vody, ušní kapky, nosní kapky – tekuté přípravky k aplikaci na kůži – tekuté přípravky k aplikaci na sliznice (výplachy, kloktadla...) Polotuhé lékové formy  Aplikace na kůži nebo na sliznice  Místní účinek (dermatologika)  Celkový účinek (TTS)  Masti  Krém  Gely  Pasty  Náplasti s léčivy (TTS, Emplastra) hydrofilní hydrofóbní Tvarově specifické:  Tablety  Čípky  Vaginální globule  Tobolky Tuhé lékové formy Tvarově nespecifické:  Zásypy (topické prášky)  Léčivé čaje  Prášky pro p.o. použítí: • Klasické • Šumivé • Zrněné (granuláty) Tablety: • Neobalené • Obalené • Enterosolventní • Šumivé • Dispergovatelné v ústech • S řízeným uvolňováním • Žvýkací • Vaginální Tablety a tobolky Tobolky: • Tvrdé • Měkké • Enterosolventní • S modifikovaným uvolňováním Plynné lékové formy Topické (aerodisperze) • ušní, nosní, orální, sublingvální a kožní spreje Inhalační přípravky • tekuté (rozprašování tekutin) • prášky k inhalaci (velikost částic určuje místo vstřebávání) Pěny • kožní, rektální, vaginální pěny Tvorba aerodisperze: ̶ Mechanickým rozprašovačem (spreje) ̶ Pomocí stlačeného/zkapalněného plynu (tlakovky) Informace o léčivech SÚKL, Český lékopis Informace o léčivech – Český lékopis ̶ základní farmaceutické dílo normativního charakteru ̶ celostátní závaznost ̶ přispívá k zajištění bezpečných, účinných a jakostních léčiv ̶ definuje požadavky na kvalitu léčiv ̶ uvádí zkušební postupy pro jejich hodnocení ̶ obsahuje ustanovení o jejich přípravě, zkoušení, označování, uchovávání, předepisování a vydávání ̶ www.sukl.cz ̶ databáze léčiv on-line, PIL i SPC ̶ mobilní aplikace Databáze léčiv ̶ zvláštní web pro laickou veřejnost www.olecich.cz ̶ PIL = patient information leaflet ̶ SPC = summary of product characteristics Informace o léčivech - SÚKL 19 Pracovní list Informace o léčivech Cvičení 1, 2 20 Základní legislativní normy pro používání léčivých přípravků Legislativní předpisy www.mzcr.cz www.mvcr.cz www.sukl.cz Zákon o léčivech (č. 378/2007 Sb.) Stanovuje podmínky pro: ̶ výzkum, výrobu, přípravu, distribuci, kontrolu a zneškodňování léčiv ̶ registraci, předepisování a výdej léčivých přípravků a prodej vyhrazených léčiv ̶ povinnosti lékáren při přípravě, úpravě a vydávání LP ̶ zajišťování farmakovigilance ̶ … Další zákony a vyhlášky o zacházení s léčivy ̶ vyhláška č. 415/2017 Sb. k provedení některých ustanovení zákona o léčivech týkajících se elektronických receptů ̶ vyhláška č. 236/2015 Sb. o stanovení podmínek pro předepisování, přípravu, distribuci, výdej a používání individuálně připravovaných léčivých přípravků s obsahem konopí pro léčebné použití ̶ vyhláška č. 226/2008 Sb., o správné klinické praxi a bližších podmínkách klinického hodnocení léčivých přípravků, ve znění pozdějších předpisů ̶ vyhláška č. 228/2008 Sb., o registraci léčivých přípravků, ve znění pozdějších předpisů ̶ vyhláška č. 229/2008 Sb., o výrobě a distribuci léčiv, ve znění pozdějších předpisů ̶ vyhláška č. 84/2008 Sb., o správné lékárenské praxi, bližších podmínkách zacházení s léčivy v lékárnách, zdravotnických zařízeních a u dalších provozovatelů a zařízení vydávajících léčivé přípravky, ve znění pozdějších předpisů ̶ vyhláška č. 85/2008 Sb., o stanovení seznamu léčivých látek a pomocných látek, které lze použít pro přípravu léčivých přípravků, ve znění pozdějších předpisů ̶ vyhláška č. 86/2008 Sb., o stanovení zásad správné laboratorní praxe v oblasti léčiv, ve znění pozdějších předpisů ̶ vyhláška č. 106/2008 Sb. o správné praxi prodejců vyhrazených léčivých přípravků a o odborném kurzu prodejců vyhrazených léčivých přípravků 24 Pracovní list Informace o léčivech Cvičení 3 25 Farmakologické výpočty Jaká je koncentrace mátového oleje, když se rozpustí 4 g oleje v 96 g lihu? Jaké množství čisté kyseliny borité je potřeba pro přípravu 500 g 5% roztoku? Kolika procentní roztok vznikne smísením 50 g sacharózy a vody, když celkový objem roztoku je 250 g? Jaký objem vody potřebujete na naředění 9 g chloridu sodného na izotonický roztok? Kolik vody a kolik 30% kyseliny sírové bude třeba na přípravu 500 g 10% roztoku? (1) 31 Kolik vody a kolik 30% kyseliny sírové bude třeba na přípravu 500 g 10% roztoku? (2) Jaký objem roztoku chemoterapeutika enrofloxacinu je potřeba aplikovat potkanovi o hmotnosti 300 g, máme-li k dispozici 5% roztok a aplikujeme 100 mg/kg? Jaký objem roztoku atropinu je potřeba aplikovat potkanovi o hmotnosti 250 g, máme-li k dispozici 10% roztok a aplikujeme 10 mg/kg? 34 Děkuji za pozornost!