GIT
LÉČIVA PORUCH TRÁVICÍHO ÚSTROJÍ
 Léčiva dutiny ústní a hltanu
 Léčiva ovlivňující trávicí činnost
1. Digestiva (eupeptika)
2. Stomachika, Amara
3. Antacida, Antiulceróza
4. Cholagoga
 Léčiva ovlivňující motorickou činnost (Prokinetika)
1. Laxancia
2. Antidiarhoika
3. Karminativa (deflatulencia)
4. Spasmolytika
 Léčiva ovlivňující zvracení
1. Emetika
2. Antiemetika
LÉČIVA DUTINY ÚSTNÍ A HLTANU
 Antiflogistika – antiseptika
- Chamomillae flos (silice, flavonoidy)
- Salviae herba (silice, třísloviny, flavonoidy)
- Gummiresina myrrha (silice, triterpenické kyseliny)
- Rhei radix (lindleyin, isolindleyin)
 Adstringencia – třísloviny
- Tormentillae radix
- Ratanhiae radix
- Galla
- Quercus cortex
- Tct. gingivalis
LÉČIVA DUTINY ÚSTNÍ A HLTANU
 Protektiva – slizy
- Althaeae Radix et Folium
- Farfarae folium
- Plantaginis folium
- Lichen islandicus
 Baktericida, virucida
- Propolis (flavonoidy, estery kyseliny kávové aj.) !! Alergie!!
- Lysozym (basický polypeptid – hydrolasa, stimulující antibakteriální a antiflogistický
účinek). Výskyt: slzy, sliny, vaječný bílek, některé rostliny
- Antibiotika (Candidosy) - (Amphotericin B, Nystatin, Bacitracin, Gramicidin)
LÉČIVA OVLIVŇUJÍCÍ TRÁVICÍ ČINNOST
DIGESTIVA (Eupeptika)
 Dyspepsie – příznak při poruchách trávení (pocit tlaku a
plnosti, pomalé trávení, říhání, nechutenství, žaludek „na vodě“, nadýmání, flatulence,
nepravidelná stolice)
 D. organická (provází závažné onemocnění)
 D. druhotná (obtíže vyvolány onemocněním jiných orgánů, nebo užíváním ATB)
 D. funkční (samostatná nemoc, porucha činnosti trávicího ústrojí, hlavně žaludku).
- poruchy nebo chyby v životosprávě
- negativní psychosociální vlivy (stres, obavy, úzkost, napětí)
- porušená sekrece trávicích šťáv
LÉČIVA: chybějící enzymy (substituční terapie)
stomachika (zvyšují vylučování žaludečních šťáv - koření)
PEPSINI PULVIS – Pepsin práškový (ČL 2017)
 Žaludeční proteinasy účinné v kyselém prostředí (pH 1 až 5).
 Přípravek ze žaludeční sliznice prasat, skotu nebo ovcí.
 Počítáno na vysušenou látku, aktivita je nejméně 0,5 Ph. Eur. j. v miligramu.
Výroba:
- Zvířata, ze kterých je pepsin získáván, musí splňovat požadavky oprávněné
autority na zdraví zvířat určených pro konzumaci lidmi.
- Musí se dokázat, v jakém rozsahu dovolí výrobní postup inaktivaci nebo
odstranění jakékoliv kontaminace viry nebo jinými původci infekce.
Vlastnosti: Bílý nebo slabě žlutý, krystalický nebo amorfní hygroskopický prášek. Je dobře
rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v lihu 96%. Vodný roztok může slabě opalizovat
a mít slabě kyselou reakci.
Účinek: katalysuje hydrolysu peptidických vazeb tvořených aminoskupinami tyrosinu a
fenylalaninu (Phe-Leu, Phe-Phe, Phe-Tyr) za vzniku peptonů (směs peptidů o MR 300-3000.
Použití: Gastrické indigesce provázené gastritidou; cholecystopatie; hepatopatie; nechutenství;
poruchy trávení po operacích GIT
Přípravky: Enzynorm, MS
PANCREATIN PULVIS – Pankreatin prášek (ČL 2017)
 Přípravek obsahuje enzymy s proteolytickou, lipolytickou a amylolytickou aktivitou.
 Připravuje se z čerstvé nebo zmrazené slinivky břišní (pankreatu) savců.
 1 miligram látky obsahuje nejméně 1,0 Ph. Eur. j. celkové proteolytické aktivity,
15 Ph. Eur. j. lipolytické aktivity a 12 Ph. Eur. j. amylolytické aktivity.
Výroba: Připravuje se za podmínek, které minimalizují stupeň mikrobiálního znečištění.
Vlastnosti: Světle hnědý amorfní prášek. Je částečně rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný
v lihu 96% a v etheru.
Účinek: Katalysa štěpných reakcí při pH 7,5-8,5 (pouze ve formě enterosolventních přípravků)
Proteasy hydrolysují peptidy na aminokyseliny
Lipasa hydrolysuje triacylglyceroly v poloze 1 a 3 za vzniku 2-monoacylglycerolu
Amylasa totožná s alfa-amylasou slin
Významné také ribonukleasy, deoxyribonukleasy, cholesterolesterasa, retinylesterhydrolasa
Použití: exkretorická insuficience slinivky břišní (pankreatitis); hepatopatie, cholecystopatie;
inhibice trávicích enzymů např. při léčbě ATB; dispepsie neurčené etiologie. Čištění očních
čoček.
Přípravky: Kreon; Pancrease; Pangrol; Panpur; Panzynorm; Panzytrat; Prolipase; Combizym;
Digestif Rennie; Pancreon compositum; Wobenzym
TRYPSINUM – Trypsin (ČL 2017)
 Proteolytický enzym získaný aktivací trypsinogenu extrahovaného ze slinivky břišní
zdravých savců.
 Aktivita je nejméně 0,5 mikrokatalů v miligramu, počítáno na vysušenou látku. Nejvyšší
enzymová aktivita je v roztoku při pH 8; aktivita je reverzibilně inhibována při pH 3, při
kterém je enzym nejstabilnější.
Výroba: Zvířata, ze kterých se trypsin získává, musí splňovat požadavky oprávněné autority
na zdraví zvířat určených pro konzumaci lidmi. Musí se dokázat, v jakém rozsahu dovolí
výrobní postup inaktivaci nebo odstranění jakékoliv kontaminace viry nebo jinými původci
infekce.
Vlastnosti: Bílý nebo téměř bílý krystalický nebo amorfní prášek, mírně rozpustný ve vodě.
Amorfní forma je hygroskopická.
Účinek: Štěpí lysylové a arginylové vazby peptidů
Použití: Součást Pankreatinu v kombinovaných přípravcích
Fibrinolytikum k lokální aplikaci (štěpí nejen peptidy potravy)
Přípravky: Mulsal N; Wobe-Mugos; Phlogenzym; Wobenzym; Trypsin Retard; Chypsin
CHYMOTRYPSINUM – Chymotrypsin (ČL 2017)
 Proteolytický enzym, nepůsobící na zdravou tkáň
 Peptid získaný ze zymogenu chymotrypsinogenu A
Výroba: Kyselou extrakcí pankreatů a frakční krystalizací se získá chymotrypsinogen, který
se aktivuje trypsinem, dialyzuje, sterilizuje a lyofilizuje
Vlastnosti: slabě nažloutlý hygroskopický prášek, stabilní v kyselém prostředí (při pH 4)
Účinek: Štěpí přednostně vazby karboxylových skupin Phe, Tyr, Trp a esterové vazby. Má
schopnost koagulovat mléko. Štěpí nekrotickou tkáň, hnis a fibrin
Použití: Vnitřně kombinované přípravky s pankreatinem
Zevně fibrinolytikum – akutní hnisavé procesy; nekrotické rány; bércové, rentgenové
a trofické vředy gangrény
Oftalmologie – zonulolýza při intrakapsulární extrakci čočky
Přípravky: Wobe-Mugos; Wobenzym; Chymotrypsin Infusia; Chypsin
Zolyse a.u. opht.
TAKA AMYLASA – TAKADIASTASA
 Bakteriální α-amylasa
 Protein z jednoduchého řetězce, obsahuje vápník; N-terminální Ala, C-terminální Ser;
Příprava: Izolace z Aspergillus oryzae, krystalizace
Vlastnosti: nažloutlý hygroskopický prášek
Účinek: usnadňuje trávení škrobů, účinná i v kyselém prostředí (na rozdíl od pankreatické
amylasy)
Použití: dyspeptický syndrom, při poruchách trávení škrobovin, luštěnin, ovoce a zeleniny;
omezení meteorismu před a po chirurgickém výkonu
Přípravky: Orenzym, Nortase
PAPAIN – PAPAYOTIN
Carica papaja L., papaja melounová (Caricaceae)
Keř pěstovaný ve všech tropech Jižní Ameriky,
plody oblíbené ovoce
Příprava: Z mléčné šťávy nezralých plodů
Vlastnosti: Protein z jednoduchého řetězce,
obsahuje thiolové skupiny
Účinek: Štěpí převážně peptidy, jejichž stavební- mi
kameny jsou hlavně basické aminokyseliny,
hlavně leucin a glycin. Optimální pH
okolo 7. Aktivátorem jsou redukční činidla.
Funkční do 60-70 °C
Použití:
 Perorální substituční terapie
 Ztekutění hlenů v ústech a v žaludku
 Anthelmintikum endoparazitů
 Masoprůmysl Jižní Ameriky
Stejné použití mají BROMELIN
(Ananas comosus – ananasovník (Bromeliaceae)
FICIN (rod Ficus L. – fíkovník (Moraceae)
CAPSICI FRUCTUS – Paprikové plody
Capsicum annuum L., paprika roční (Solanaceae)
 Jednoletá bylina domácí ve
Střední a jižní Americe
 Droga – usušené bobule
 Kapsaicin je lokalizovaný hlavně
v placentách, kapsinoidy
 Karotenoidy kapsanthin,
kapsorubin aj.
 Kyselina askorbová, silice
 Vnitřně stomachikum
 Zevně rubefaciens
 Koření, zelenina
Capsici fructus - obsahové látky
OH
O OH
kapsanthin
OH
MeO
C
H2
N
H
CO (CH2
)4
C
H
C
H
C
H CH3
CH3
Kapsaicin
vanilylamin kyselina isodecenová
Kapsaicinoidy
N
H
O
O
OH
N
H
O
O
OH
N
H
O
O
OH
N
H
O
O
OH
N
H
O
O
OH
Kapsaicin
Dihydrokapsaicin
Nordihydrokapsaicin
Homodihydrokapsaicin
Homokapsaicin
Pálivost
(Scoville
unit)
Relativní
zastoupení
16 000 000 69 %
15 000 000 22 %
9 100 000 7 %
8 600 000 1 %
8 600 000 1 %
Kapsaicin
 Těkavý
 Lipofilní
 Bezbarvý
 Bez zápachu
 Krystalický
 Přítomný zejména v placentě paprik
http://amazingribs.com/recipes/my_ingredients/zen_of_chiles.ht
ml
Kapsaicin
 vysoce selektivní agonista vaniloidních receptorů
TRPV1
 TRPV1
 exprimovány na senzitivních vláknech C a A delta
 vedení nocicepce
 stimulace TRPV1
 pocit pálení
 zvýšenou citlivost k ostatním podnětům
 erytém
 Opakovaná nebo konstantní stimulace
 desenzitizace receptorů
 útlum přenosu bolestivých impulsů.
 reverzibilní redukce hustoty epidermálních nervových vláken
 uvolnění endogenních opioidů
 snížení produkce substance P
Kapsaicin
 TRPV1
 transient receptor potential cation channel
subfamily V member 1
 Transmembránový protein spojený s iontovým
kanálem
 Přirozená funkce
 Regulace tělesné teploty
 Citlivost na bolest a teplo
 Abnormální aktivace
 Neuropatická bolest
 Sclerosis multiplex
 Chemoterapie
 Chronický zánět
 Lokální léčba
 Náplasti až s 8 % kapsaicinu
 30 % efektivita
 12 týdnu efekt
 Po lokální aplikaci pouze nízké systémové koncentrace
 Podle lokalizace léčby
 Žádná detekce metabolitů
 Dobrá tolerance
 Pálení, svědění, dráždění, erytém, bolest
 Chlazení, analgetika
Kapsaicin
Trinidad Moruga Scorpion Bhut Jolokia
PIPERIS NIGRI FRUCTUS – Plod pepře černého
Piper nigrum L., pepřovník černý (Piperaceae)
 Vytrvalá popínavá dřevnatící liana,
pěstovaná ve většině tropických oblastí
 Pěstuje se na tyčích a drátech jako u nás
chmel
 Plodenství se uřezávají, jakmile začnou
spodní plody červenat
 Drogu tvoří bobulovité plody sbírané před
dozráním
Vlastnosti: Ostrá chuť, aromatická vůně
 Vnitřně stomachikum, karminativum
 Zevně rubefaciens (chavicin)
 Koření
Piperis nigri fructus – obsahové látky
N
H
H
H
H
O
O
O
Piperin (trans-trans)
O
O
N
H
O
H
H H
Chavicin (cis-cis)
• Piperin a chavicin jsou nesymetricky
substituované dieny
• Biogeneticky odvozené od lysinu
• Silice: pineny, felandren, piperonal,
karyofylen
Piperis albi fructus
• Plody téže matečné rostliny
• Po sklizni namočené ve vodě
• Zbavené zevní vrstvy oplodí
• Jemnější kulinární projevy
CALAMI RHIZOMA – Puškvorcový oddenek
Acorus calamus L., puškvorec obecný (Araceae)
 Vytrvalá bylina na březích vodních toků
a bažinatých půdách
 Typy – diploidní, triploidní a tetraploidní,
liší se množstvím a složením silice
 Ve střední Evropě triploidní sterilní typ,
množí se vegetativně
 Droga: na podzim sbíraný oddenek
sušený do 35 0C
 Obsahové látky: Silice (2-4 %), hořčiny,
třísloviny
 Vnitřně: stomachikum, aromatické
amarum
 Likérnictví. Silice v parfumerii.
Calami aromatici – obsahové látky
MeO
MeO OMe
H
H
CH3
-Asaron (sedativum, hypnotikum)
O
O
Acoron (hořčina)
MYRISTICAE SEMEN – Muškátové semeno
Myristica fragrans, muškátovník vonný (Myristicaceae)
 Vždyzelený, stále kvetoucí strom
pěstovaný v tropech, sklizeň 3x/rok
 Arillus myristicae, Macis – muškátový
květ
 Semena se po usušení zbaví testy
 Droga tvořena perispermen, endospermem
a klíčkem (vápněné)
 Obsahové látky: 25-40 % mastného
oleje (Oleum nucistae)
 8-15 % silice, destilace s vodní
párou – Myristicae etheroleum
 Proteiny, škrob, barviva, fytosterol
 Použití: Aromatické stomachikum
 Zneužití – halucinogen
Myristicae semen – obsahové látky
MeO
OMe
OMe
CH2
CH
CH2
MeO
OMe
OMe
CH2
CH2
NH2
Elemicin Mezkalin, Anhalonium
O
O
OMe
CH2
CH
CH2
Myristicin
Zingiberis rhizoma – Zázvorový oddenek (ČL 2017)
Zingiber officinale, zázvor lékařský (Zingiberaceae)
 Vytrvalá bylina vyskytující se jen v kulturách
v tropických oblastech
 Sterilní, množí se vegetativně (pěstuje se
jako brambory)
 Droga: usušený oddenek zbavený korku
 Obsahuje nejméně 15 ml silice / kg
bezvodé drogy
 Obsahové látky:
- Silice: seskviterpeny bisabolen, zingiberen,
zingiberol
- Netěkavé fenolické ketony zingeron,
gingerol, shogaol
- Škrob
Použití:
- Stomachikum aromatikum, choleretikum,
antiemetikum
- Koření curry
- Výroba zázvorového piva a aperitivů
Zingiberis rhizoma – obsahové látky
Zingiberen
O
Zingiberol
OH
CH3O
O
OH
(CH2)4
CH3O
O
CH3
CH3
O
CH3
O
(CH2
)4
OHO
CH3
zingeron
shogaol
methylgingerol
Cardamomi fructus – Kardamomový plod
Elettaria cardamomum, kardamomovník obecný (Zingiberaceae)
 Vytrvalá bylina, Indie, Cejlon, Guatemala
 Plod – trojpouzdrá tobolka, v pouzdru 5 semen
 Plody se po usušení bělí oxidem siřičitým
 Lékopisy asijských států požadují malé, tzv.
malabarské kardamomy nikoliv cejlonské
 Obsahové látky:
- silice
- bílkoviny, olej
 Použití:
- Aromatické karminativum
- Koření curry
- Výroba likérů
Cardamomi fructus – obsahové látky
O
1,8-cineol limonen
OH
alfa-terpineol
OH
borneol
Cinnamomi cortex – Skořicovníková kůra (ČL 2017)
Cinnamomum zeylanicum, skořicovník cejlonský (Lauraceae)
 Strom udržovaný v kulturách v keřovité
formě
 Pěstuje se na Cejlonu, v jižní Indii, na
Jamaice, v Brazílii
 Doga: Usušená kůra zbavená zevní
vrstvy korku a parenchymu kůry –
„loupaná kůra“
 Obsahové látky:
- Silice (12 ml/1 kg drogy)
- Třísloviny, škrob, sliz, manitol
 Použití:
- Stomachikum
- Korigens chuti a vůně
- Koření
Cinnamomi zeylanici corticis etheroleum - Silice kůry
skořicovníku cejlonského (ČL 2017)
 Silice získaná z kůry mladých větví
destilací s vodní parou
 Světle žlutá, časem červenající kapalina
 Pinen, felandren, karyofylen, estery,
ketony
OH
OH
OMe
Skořicový aldehyd (60-75 %) Eugenol (4-10 %)
Cinnamomi zeylanici folii etheroleum - Silice listu
skořicovníku cejlonského ČL2017
 Silice získaná z listů destilací s vodní
párou
OH
OH
OMe
Skořicový aldehyd (5-25 %) Eugenol (70-90 %)
Crocus – Šafrán
Crocus sativus, šafrán setý (Iridaceae)
 Vytrvalá bylina pěstovaná ve
Španělsku, Francii, Iránu, na
Balkáně
 Droga: z rozvinutých květů
zrána vytrhané blizny, usušené
nad žhavým dřevěným uhlím –
„Stigmata croci“
 Obsahové látky: Krocin,
pikrokrocin, safranal, karoten,
lykopen, zeaxanthin
 Stomachikum, korigens chuti a
vůně, koření
 kilogram = 110,000–170,000
květů
Crocus – obsahové látky
protokrocin
1 krocin
2x
gentiobiosa
HOOC COOH
O
CHO
Glc
pikrokrocin
D-glukosa
CHO
safranal
barva
aroma
AMARA - HOŘČINY
 Drogy obsahující hořce chutnající látky bez jiných nápadných
farmakologických účinků
 Strukturně nejednotné, patří většinou mezi terpeny
 Formálně se dělí na:
- hořčiny čeledi Gentianaceae (modifikace látek řady monoterpenů)
- hořčiny čeledi Asteraceae (seskviterpenické laktony)
 Prokazují a stanovují se biologickou zkouškou – číslem hořkosti
 Hořčiny se používají jako odvary, tinktury, extrakty a vína z drog.
Nepoužívají se jako izolované látky
 Aplikované před jídlem zvyšují sekreci žaludečních šťáv a jejich kyselost
 Značná spotřeba v potravinářství – hořké nápoje, aperitivy
Hořčiny čeledi Gentianaceae
OH O O O
O
O-Glc
OH
O
Swertiamarin
OOH
O-Glc
COOCH3
Loganin
O O
OHC
- H2
O
O
O O
O-Glc
N
O O
Erythrocentaurin Gentianin Gentiopikrosid
+
+ +
+
+
+
+
+
+
+
+
+
NH4
OH
Hořčiny čeledi Asteraceae
O
O
O
O
O
OH
HOOC
O
CH2OH
O
O
O2
OH -
CO2 H
+
O
O
CH2
O
OH
OCO
OH
CH2
OH
-
O2
CO CH CH2OH
CH2OH
O
CH3
O
CH3
OH
CH3
CH3 OH
O
O
CH3
guajan achilliin
artabsin
+
destilace
k. chamazulenkarboxylováchamazulen
knicin
laktukopikrin
destilace
C
Absinthin (dimerní seskviterpenický lakton)
Gentianae radix – Hořcový kořen ČL 2017
Gentiana lutea, hořec žlutý, G. pannonica, h. panonský, G. punctata,
h. tečkovaný, G. purpurea, h. nachový (Gentianaceae)
 Vytrvalé byliny na horských loukách
 Hlavní dodavatelé: Francie, Španělsko
 Droga: nefermentované, rychle usušené
kořeny
 Obsahové látky:
- glykosidní hořčiny gentiopikrosid a
amarogentin
- žlutý derivát xanthonu gentisin
- třísloviny, sliz, pektiny
- není škrob, je trisacharid gentianosa
Gentianae radix – obsahové látky
N
O O
gentianin
O
O
OH
OH
OMe
gentisin
O
O O
O-Glc
gentiopikrosid
O
O
CH2
O
R1
H
O
O
CH2
OH
H
OH
OH
O
C=O
OH
OH R2
Amarogentin: R1 = H; R2 = OH
Amaroswerin: R1 = R2 = OH
Amaropanin: R1 = R2 = H
Centaurii herba – Zeměžlučová nať ČL 2017
Centaurium minus, zeměžluč menší (Gentianaceae)
 Jednoletá až dvouletá bylina (Evropa, Asie,
Amerika)
 Droga: usušená nať, sbíraná v VII-VIII
 Obsahové látky:
- hořčiny gentiopikrosid, erythrocentaurin,
swertiamarin
- flavonoidy
 Hořčiny jsou přítomny v lodyhách, v listech
minimálně
 Použití: amarum, digestivum, stomachikum
 Dávkování: 0,5 g na 200 ml nálevu
Centaurii herba – obsahové látky
O
O O
O-Glc
Gentiopikrosid Swertiamarin
O O
OHC
O-Glc
O
O O
OH
Erythrocentaurin
Trifolii fibrini folium – List vachty třílisté ČL 2017
Menyanthes trifoliata, vachta třílistá (Menyanthaceae)
 Vytrvalá bahenní bylina (Evropa,
střední Asie, Severní Amerika)
 Droga: usušený trojčetný, dlouze
řapíkatý list sbíraný v V-VI
 Obsahové látky:
- hořčiny loganin, swerosid,
swertiamarin, menyanthin
- třísloviny, pektin
 Použití: amarum, digestivum,
stomachikum, cholagogum
 Dávkování: 0,5 g na 200 ml nálevu
 Použití v likérnictví
Trifolii fibrini herba – obsahové látky
 Loganin,
 Swerosid, swertiamarin (původně v r. Swertia, požívané jako amarum v
Japonsku)
OOH
O-Glc
Loganin
COOCH3
Absinthii herba – Pelyňková nať ČL 2017
Artemisia absinthium, pelyněk pravý (Asteraceae)
 Vytrvalá bylina Evropy, Asie, Afriky
 Divoce na neúrodných kamenitých stráních
 Chemické rasy (liší se obsahovými látkami)
 Pro farmaceutické účely a likérnictví se
pěstuje
 Sbírá se nať v VII-VIII
 Nezaměňovat s Artemisia vulgaris!
 Obsahové látky:
- Silice: seskviterpenoidní guajanolidy,
thujon, thujylalkohol, felandren, kadinen
- Třísloviny
 Aromatické digestivum, choleretikum,
spasmolytikum
Absinthii herba – obsahové látky
O
O
OH
O
CH3
O
CH3
OH
CH3
CH3 OH
O
O
CH3
CH3
O
CH3 CH3
CH3
CH3 CH3
OH
Absinthin (dimerní seskviterpenický lakton) Artabsin
Thujon ChamazulenThujol
Cardui benedicti herba – Nať benedyktu lékařského
Cnicus benedictus, benedikt (čubet) lékařský (Asteraceae)
 Jednoletá bylina Středozemí,
dnes pěstovaná
 Droga: Sušená nať sbíraná před
rozkvětem
 Obsahové látky:
- hořčina knicin
- silice, sliz
 Stomachikum amarum,
likérnictví
Cardui benedicti herba – obsahové látky
OH
CH3
O
O
O
OH
CH2
O
CH2
OH
Knicin
germakranolid, laktonový seskviterpen
3,4-dihydroxy-2-methylenbutanová
kyselina
Millefolii herba – Nať řebříčku ČL 2017
Achillea millefolium, řebříček obecný (Asteraceae)
 Vytrvalá bylina Evropy, severní Asie, Severní
Ameriky
 Vytváří mnoho chemických ras, lišících se
přítomností proazulenů
 Droga: sušená nať sbíraná v době květu
 Obsahové látky:
- hořčina achilliin (proazulen)
- silice (až 40 % chamazulenu)
- karyofylen, borneol, cineol
- flavonoidy, třísloviny, kumariny
 Použití: Stomachikum, amarum, karminativum
 Odvar zevně - antiflogistikum
Millefolii herba – Nať řebříčku ČL 2017
Achillea millefolium, řebříček obecný (Asteraceae)
O
O
O
achillin
Lupuli flos – Chmelová šištice ČL 2017
Humulus lupulus, chmel otáčivý (Cannabaceae)
 Vytrvalá dvoudomá popínavá bylina
 V kulturách pouze samičí rostliny
 Množí se vegetativně
 Droga: usušená listenatá chmelová šištice
 Listeny pokryty oranžovými žlázkami
 Obsahové látky:
- pryskyřice tvořená chmelovými hořčinami
(deriváty prenylovaného monoacylfloro-
glucinolu)
- silice (humulen, farnesen, myrcen,
karyofylen, spiroketaly)
 Viz sedativa
Lupuli flos – obsahové látky
OHO
OHO
OH
OHO
OHO
Humulon
Lupulon
Condurango cortex – Kondurangová kůra
Marsdenia condurango, marsdenie kondurangová (Asclepiadaceae)
 Vysoko popínavá liana Jižní Ameriky
(Ecuador, Peru, Columbie)
 Pěstuje se ve východní Africe
 Droga: usušená hnědošedá kůra os
 Obsahové látky:
- hořčina kondurangin (pregnanový
glykosid esterifikovaný kyselinou
skořicovou a kyselinou octovou). Při
40 0C tvoří gel, odvary se musí
filtrovat za studena
- silice
- deriváty triterpenu amyrinu
- cyklitol kondurit
 Použití: amarum
Condurango cortex – obsahové látky
OP
AcO
O
OH
H
O
Cin
Kondurangoglykosid A1
Cin = cinnamoyl, P = pentasacharid
(D-glc-D-glc-[3-OMe-deoxy-D-allose]-D-ole-D-cym)
steroid pregnanového typu
Bylinná hořká – Bechča
Směs A Obj.
 Absynthii herba 1
 Centaurii herba 2
 Menthae herba 4
 Melissae herba 4
 Calami radix 2
 Angelicae radix 4
 300 ml směsi A do 5 l EtOH 80%
přidat:
 Carvi fructus 2 kávové lžičky
 Anisi fructus 2 kávové lžičky
 Caryophylli flos 2 kávové lžičky
 Cinnamomi cortex 10 cm
 Vanillae fructus 5 struků
Macerovat 4 týdny, dekantovat do 10 l lahve.
Drogy po dekantaci + 4 l vody, macerovat 2 týdny. Pak přidat k EtOH roztoku.
Zvláště rozpustit 1,3 kg cukru v l vody a po ochlazení přidat.
Dva týdny čeřit, přefiltrovat a poté ad usum proprium.
ANTACIDA, ANTIULCEROSA
Faktory: stres, hyperacidita, pyrosa, špatná životospráva, Campylobacter
pylori
 Dieta, úprava životosprávy
 Antacida (sloučeniny Mg, Al, Bi, alkal. CO3)
 Parasympatolytika (tropanové alkaloidy)
 Mukoprotektiva (slizy, pektin, kyselina alginová)
 Cytoprotektiva (karbenoxolon – BIOGASTRONE)
(k. glycyrrhizinová – k. glycyrrhetinová – + k. jantarová-3-OH)
mineralokortikoidní účinek (hypokalemie, retence sodíku a vody,
zvýšení TK, tvorba edémů)
 Prostaglandiny
Karbenoxolon
O
O
O
NaO
CH3
CH3
CH3
CH3 COOH
O
CH3
OGlcUA
GlcUA
A A
GlycyrrhizinKarbenoxolon (BIOGASTRONE)
Antacida – směsné přípravky
VICALIN, ROTER tbl.
 Frangulae cortex
 Calami radix
 Rutosid
 Khellin
 Zásaditý uhličitan vizmutitý
 Uhličitan hořečnatý
 Hydrouhličitan sodný
CAVED-S
 Frangulae cortex
 Calami radix
 Liquiritiae succus
deglycyrrhizinatus
 Foeniculi fructus
 Hydroxid hlinitý koloidní
 Zásaditý dusičnan vizmutitý
 Uhličitan hořečnatý
 Hydrouhličitan sodný
CHOLAGOGA
Léčiva ovlivňující tvorbu žluče a kinetiku žlučníku
 Choleretika – povzbuzují tvorbu a vylučování žluče
 Cholekinetika – podporují vyprazdňování žlučníku
 Substituční terapie žlučovými kyselinami
Berberidis radicis cortex – Kůra kořene dřišťálu
Berberis vulgaris, dřišťál obecný (Berberidaceae)
 Keř rozšířený v Evropě, ploty, křoviny, roste na
vápnité půdě
 Droga: kořenová kůra sbíraná na podzim
 Obsahové látky:
- alkaloidy isochinolinové (berberin,
oxyakanthin, berbamin, kolumbamin,
palmatin)
 Použití: Choleretikum, onemocnění jater,
žloutenka, cholelithiasa
 Údajně odvykací prostředek morfinismu
 Fructus berberidis – plody dřišťálu
vitaminiferum
Berberidis radicis cortex – obsahové látky
O
O
CH2
N
OMe
OMe
N
CH3 O
H
OMe
OH
N
CH3
H
O
MeO
MeO
+
Berberin
Žlutý alkaloid (choleretikum, antiflogistikum,
antiamoebicum, bakteriostatikum)
V Japonsku z TC Coptis japonica
Oxyacanthin
Boldo folium – Boldovníkový list ČL 2017
Peumus boldus, boldovník vonný (Monimiaceae)
 Dvoudomý vždyzelený strom (Chile, Peru)
 Droga: oválný celokrajný list se ztlustlou
šedozelenou podvinutou čepelí
 Obsahové látky:
- silice (20-40 ml / 1 kg celé drogy)
- aporfinové alkaloidy 0,1 % – boldin
- flavonoidní glykosidy
 Použití:
- choleretikum (cholecystopathie)
- boldin relaxuje hladké svalstvo a má
hepatoprotektivní účinek
 Boldo etheroleum – pro obsah askaridolu
anthelmintikum
Boldo folium – obsahové látky
N
CH3
OH
OH
MeO
MeO
Boldin
O
O
Askaridol
O
(+) - Kafr
Boldo folium – tvorba askaridolu
O
O
askaridol
-pinen
-terpinen
h + v
chlorofyl
Cynarae radix, folium – List, kořen artyčoku (ČL 2017)
Cynara scolymus, artyčok pravý (Asteraceae)
 Vytrvalá rostlina s řepovitě ztlustlým
kořenem
 Středozemí, Francie, Španělsko
 Obsahové látky:
- cynarin, kyselina chlorogenová, kyselina
kávová
 Použití: Choleretikum
Cynarae radix, folium – obsahové látky
OH
OH
CO O
OH OH
O OC
COOH
OH
OH
Cynarin
OH
O OH
OH
COOH
COC
H
C
H
OH
OH
Chlorogenová kyselina
Taraxaci radix cum herba – Kořen smetanky obecné
s natí (ČL 2017)
Taraxacum officinale, smetanka obecná, (Asteraceae)
 Vytrvalá plevelnatá bylina
 Droga: kořeny s nadzemní částí (listy a
nerozvinuté květní úbory)
 Obsahové látky:
- taraxacin, laktukopikrin (hořčiny)
- Taraxasterol, taraxerol (triterpeny)
- Fytosteroly
- Vitamin C v listech
 Použití:
- cholagogum amarum
- diabetici pro obsah inulinu – náhražka kávy
Taraxaci radix cum herba – obsahové látky
OH
H
OH
H
H
Taraxerol Taraxasterol
O
CH2
O
OH
O
OCO
OH
CH2
Laktukopikrin
Curcumae xanthorrhizae rhizoma – Oddenek kurkumy
žlutokořenné ČL 2017
Curcuma xanthorrhiza, kurkuma žlutokořenná (Zingiberaceae)
 Vytrvalá bylina, pěstovaná v Indii a na
Jávě
 Droga: Usušené oddenky zbavené silné
vrstvy krycího pletiva spařením vodou,
nakrájené na plátky
 Obsahové látky:
- silice (50 ml v 1 kg)
- dicinnamoylmethanové deriváty
vyjádřené jako kurkumin (min. 1 %)
 Použití:
- Choleretikum, cholekinetikum s
antibakteriálními účinky
- koření, barvivo
Kurkuma-kurkumin
 Curcuma longa Zingiberaceae
 Rod Curcuma má více než 100 druhů
 typický oddenek a masivní kořen
 prášek z kořene
 tradiční prostředek Haldi (Hindu)
 charakteristická chuť a barva
 zachování čerstvosti
 chutnost
 Čína, Indie, Indonesie, Jamajka a Peru
 Léčivé schopnosti:
 Ayurvéda
 vnitřně: stomachikum, tonikum, čistění krve
 zevně: prevence a léčba kožních onemocnění
 tradiční indická medicína:
 poruchy tvorby žluči, anorexie, rýma, sinusitida, kašel, diabetické léze, poruchy
funkce jater, revmatismus
 „moderní zájem„ od 70. let minulého století
 protizánětlivé vlastnosti
 antibakteriální vlastnosti
 antioxidant
Kurkuma - kurkumin
 Chemie kurkumy
 Těkavé látky
 aroma
 destilace esenciálního oleje
 dříve nižší ekonomický
zájem
 důležité pro kulinářství
– Netěkavé látky
• barva
• extrakce do
lipofilních činidel
• farmakologicky
aktivní?
71
Těkavé obsahové látky kurkumy
O O
O
O
O
OH
O
OH
O
H
O
(+)-ar-turmerone turmerone curdinone ar-curcumene
turmeronol A turmeronol B curlone beta-sesquifellandrene
p-cymene1,8-cineol beta-pinene 72
Kurkuminoidy
O
OH
OO
OH
O
H
O
OH
O
OH
O
H
O
OHOH
O
H
O
O
OH OH
O
O
OH
O
O
O
O
OH
kurkumin demethoxykurkumin
bisdemethoxykurkumin cyklokurkumin
kalebin
73
Kurkumin
 hydrofobní fenol
 bis-α,β-nenasyený diketon, diferuoylmethan
 keto-enol tautomerie
 komerční extrakt kurkumy:
 cca 77 % diferuloylmethanu, 17 % demethoxykurkuminu, a 6 %
bisdemethoxykurkuminu
 v krvi téměř pouze konjugáty
 glukuronidy a glukuronid-sulfáty
 zřejmá odpovědnost za bioaktivitu (plus jejich metabolity)
 bezpečný i ve vysokých dávkách (12 g denně)
 problémy s biodostupností
 nízká absorpce z GIT
 vysoká míra metabolizace
 rychlá eliminace
 piperin zvyšuje biodostupnost kurkuminu o 2000 %
O
OH
OO
OH
O
H
Kurkumin - bioaktivita
O
OH
OO
OH
O
H
Antioxidant
Protizánětlivá aktivita
Zlepšení hojení ran
Antimikrobiální efekt
Antikancerogenní
účinek
Nefro- a
hepatoprotektivní
efekt
Hypoglykemický
efekt
Antitrombotikum
Ochrana srdečního svalu
Antirevmatikum 75
76
Kurkumin – antioxidační aktivita
O
OH
OO
OH
O
H
Srovnatelný efekt s vitamínem C
Scavenger mnoha různých
reaktivních forem kyslíku a dusíku
Inhibitor lipoperoxidace
Ochrana různých druhů buněk
před oxidativním poškozením
Ochrana orgánů
před ischemicko-reperfuzním
poškozením
Inhibice
poškození
keratocytů a
fibroblastů
peroxidem
vodíku
Zvýšené množství glutathionu
(regenerace GSSG)
Inhibice COX a LOX
Snížení množství glutathionu
- indukce apoptózy
Kurkumin – protizánětlivý účinek a zlepšení hojení ran
O
OH
OO
OH
O
H
Zlepšení kontrakce rány,
migrace reparačních buněk
Modulace NF-κB aktivity
Zlepšení funkce fibroblastů
Zvýšení produkce kolagenu
Zlepšení granulace tkáně
Inhibice metabolismu
kyseliny arachidonové
(na úrovni inkorporace
do fosfolipidů, inhibice
COX-1 i COX-2 cca 1:2,
inhibice LOX)
Neovaskularizace
a re-epitelizace
diabetických ran
(up-regulace exprese TGF-β1
a NOS)
Protivředový účinek
(lipoperoxidace, ovlivnění MMPs aktivity)
Inhibice NF-κB aktivace
blokováním fosforylace
I-κB inaktivací I-κB kinázy
Inhibice TNF-α indukované
exprese adhesivních
molekul (ICAM-1, VCAM-1 a
E-selektin)
Inhibice uvolnění
lysosomálních enzymů
Inhibice angiogeneze
Inhibice s angiogenezí asociovaných genů,
FEGF, MMP-9, matrix reorganizace
Chemoprotektivní efekt v testech
na zvířatech
(na dávce závislý)
Tlusté střevo, duodenum, žaludek, jícen, ústní dutina, kůže
Indukce apoptózy
Bcl-2, BaxxL, TRAIL, p53, Fas
receptor/capsae-8, kaspázy 3/6, 8/9,
exprese COX-2, XIAP exprese, DNA
fragmentace,
Inhibice proliferace
rakovinných buněk in vitro
Různé buněčné linie (MCF-7, PC-3, LNCap…)
Protein kinázy
PKC, protein tyrosin kinázy, CDK
Antioxidant
Scavenger různých reaktivních forem,
inhibitor lipoperoxidace
Zánět
TNF-α, NF-κB a I-κB, IL-1β, AP-1 via inhibice c-Jun a c-fos,
COX-2, P450
Kurkumin v terapii a prevenci rakoviny
78
O
OH
OO
OH
O
H
Propojení?
79
O
OH
OO
OH
O
H30-50 μm
20-40 μm
20-40 μm
ROS ↓
GSH ↑
JNK ↓
PTP otevření
„Bobtnání mitochondrií“
Uvolnění cytochromu cInhibice uvolnění cytochromu c
Aktivace kaspáz
Inhibice apoptózy
ROS ↑
NFκB, AP1, STAT ↓
GSH ↓
IκK, IκB1 ↓
Bcl-2, c-myc ↓
Prozánětlivé
cytokiny ↓
ODAC, COX2, LOX ↓
Apoptóza
Zástava
buněčného cyklu
Chemoprevence
VEGF, angiopoetin,
MMP-3,9 ↓
Inhibice angiogeneze
Chemoprevence
Oxidace membránových thiolů
Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2006, 6, 259-270
Protizánětlivé působení
kurkuminu na nervovou tkáň
Silybi mariani fructus – Plod ostropestřece mariánského
(ČL 2017)
Silybum marianum, ostropestřec mariánský (Asteraceae)
 Jedno- nebo dvouletá bylina jižní Evropy
 Plody(nažky) nesou bílý papus
 Droga: Usušený plod zbavený chmýru
 Obsahové látky:
- flavonolignany 1,5-3 % (silybin, silychristin,
silydianin)
- flavonoidy (taxifolin, chrysoeriol, quercetin)
- lipidy, proteiny, cukry
 Použití:
- choleretikum
- hepatoprotektivum (inhibuje peroxidaci
membránových lipidů)
- stimuluje RNA-polymerasu (regenerace)
Silybi mariani fructus – obsahové látky
OH
OH
O
O
OH
O
O CH2
OH
OH
OMe OH
OH
O
O
OH
OH
OH
TaxifolinSilybin (benzodioxan)
Koniferylalkohol
OH
OH
O
O
OH
OH
O
CH2
OH
OH
OMe
Silychristin
OH
OH
O
O
H
H
O
OH
O
OH
OMe
Silydianin
Dihydrobenzofuran
Oxatricyklodecen
Fel tauri – Hovězí žluč
 Výměšek hovězích jater shromažďovaný ve žlučovém váčku
Odstraní se slizové látky, žlučová barviva (degradační produkty
hemoglobinu), zbytek se zahustí a usuší
 Obsahové látky:
- žlučové kyseliny (cholovou, desoxycholovou, lithocholovou,
dehydrocholovou) vázané na glycin nebo taurin
- cholesterol
 Natrium choleinicum je směs sodných solí těchto kyselin
 Cholagogum - zlepšuje trávení tuků
Žlučové kyseliny
C-NHCH2
COOH
OH
CH3
H
OH
OH
CH3
CH3
O Glycin
Cholová kyselina
Glykocholová kyselina
OH
CH3
H
CH3
CH3
COOH
O
OH
Dehydrocholová kyselina