ANTIPSYCHOTIKA, ANTIDEPRESIVA
ADAPTOGENY, IMUNOMODULANCIA
PSYCHOFARMAKA
PSYCHOFARMAKA
Hlavním účinkem je změna duševního stavu. Látky ovlivňující vědomí,
emoce, náladu, chování, vnímání, afektivitu
Účinky přírodních psychofarmak známy v dávnověku – kultovní a
náboženské obřady
• SEDATIVA (ovlivňují stav vědomí, centrálně tlumí)
• CENTRÁLNÍ ANALEPTIKA, PSYCHOSTIMULANCIA (ovlivňují stav
vědomí, centrálně stimulují)
• ANTIDEPRESIVA (vliv na afektivitu – náladu, stimulují)
• ANTIPSYCHOTIKA (vliv na psychickou integraci – stav osobnosti, tlumí)
• PSYCHODYSLEPTIKA (halucinogeny, látky depersonalizační)
NEUROLEPTIKA (ANTIPSYCHOTIKA)
RESERPINUM – RESERPIN (ČL 2017)
Zdroj: Různé druhy r. Rauwolfia,
zvláště Rauwolfia serpentina (L.)
Benth – zmijovice ovíjivá
(Apocynaceae)
Droga: Rauwolfiae radix
Alkaloid indolový monoterpenický
yohimbanového typu
Získává se výhradně izolací
Dávkování: 5 – 15 mg pro die,
antihypertenzivum, schizofrenní
poruchy
RESERPINUM – RESERPIN (ČL 2017)
MeO N
H
N
H
H
H3
COOC
H
OMe
O CO
OMe
OMe
OMe
Inhibuje schopnost hromadění biogenních aminů tím, že tlumí ATPázu, která je nutná pro jejich
hromadění
ANTIDEPRESIVA
HYPERICI HERBA - LÉKOPIS
HYPERICI HERBAE EXTRACTUM SICCUM QUANTIFICATUM - Extrakt z
třezalkové natě suchý kvantifikovaný
Je to suchý extrakt se stanoveným obsahem vyrobený
z drogy Hyperici herba
Obsah, počítáno na vysušený extrakt:
– celkové hypericiny, vyjádřeno jako hypericin : 0,10 % až 0,30 %
– flavonoidy, vyjádřeno jako rutin min 6,0 %
– hyperforin: nejvýše 6,0 % a ne více
Extrakt se vyrábí z rostlinné drogy a ethanolu nebo methanolu
HYPERICI HERBA – OBSAHOVÉ LÁTKY
1. Naftodianthrony (hypericin, pseudohypericin, isohypericin,
protohypericin, protopseudohypericin)
2. Flavonoidy (hyperosid, isokvercitrin, rutosid, kempferol,
luteolin, myricetin, kvercetin)
3. Biflavonoidy (biapigenin = amentoflavon)
4. Deriváty floroglucinolu (hyperforin, adhyperforin)
5. Třísloviny (katechinový typ), včetně prekursorů: katechin,
epikatechin, procyanidin a leukoanthocyanidin
6. Silice (vyšší alkány, mono- a seskviterpeny, hlavně α-pinen a
karyofylen)
7. Xanthony (1,3,6,7-tetrahydroxyxanthon)
8. Organické kyseliny (kávová, ferulová, chinová)
HYPERICI HERBA – POUŽITÍ
Sedativum (JARSIN, HYPERFORAT, ESBERICUM)
Terapie lehčích depresí, strachu, úzkosti, poruch spánku (inhibice
MAO, zvýšení sekrece serotoninu i melatoninu, inhibice jejich
zpětného vychytávání)
Nekombinovat s jinými antidepresivy!
HYPERICI HERBA – NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY
Fotodynamický účinek (hypericismus)
Mutagenní účinek Oleum hyperici
Indukce cytochrom P450 (CYP3A) - hyperforin
• Pokles účinnosti léčiv (theofylinu, warfarinu,
cyklosporinu….)
• Možný pokles účinnosti hormonální antikoncepce?
STIGMATA CROCI
Uveden v Seznamu léčivých látek a
pomocných látek, které lze použít pro
přípravu léčivých přípravků (Vyhláška
270/2013 Sb.)
ADAPTOGENY
Pojem není přesně vymezen, nicméně:
• adaptogeny nesmí negativně ovlivňovat fyziologické funkce
• jejich účinek je nespecifický
• normalizují různé patologické stavy bez ohledu na to, čím byly
vyvolány
Lazarev N.V.: Farmakol. Toksikol. 21, 1958, 81–86
Brechmann I.L., Dardymov I.V.: Ann. Rev. Pharmacol. 9, 1969, 419–430
Nikolaj Lazarev
ADAPTOGENY
Vykazují tedy široké spektrum účinku:
• zlepšují odolnost vůči psychické zátěži
• zlepšují odolnost vůči fyzické zátěži
• zlepšují pracovní či sportovní výkonnost
• podporují tvorbu nejdůležitějších aminokyselin a proteinů
• urychlují regenerační procesy organismu
• brání zvýšenému opotřebení organismu v souvislosti se současným
životním stylem
• modulují imunitu
• působí jako prostředky na oddálení a potlačení projevů stáří nebo na
léčbu nemocí souvisejících s vysokým věkem, zpomalují degenerativní
pochody v organismu
• zlepšují mentální funkce
• vykazují antioxidační aktivitu
ADAPTOGENY
Ginseng radix – všehojový kořen (ČL 2017)
Ginseng extractum siccum – všehojový extrakt suchý (ČL 2017)
Notoginseng radix – kořen všehoje nepravého (ČL 2017)
Eleuterococci radix – eleuterokokový kořen (ČL 2017)
Schizandrae fructus – plod magnolky čínské (ČL 2017)
Rhodiolae radix – kořen rozchodnice
Rhaponticae radix – maralí kořen
Echinaceae angustifoliae radix – kořen třapatky úzkolisté (ČL 2017)
Echinaceae pallidae radix – kořen třapatky bledé (ČL 2017)
Echinaceae purpureae herba, radix – nať, kořen třapatky nachové (ČL 2017)
Ginkgo folium – jinanový list (ČL 2017)
Scutellariae radix – šišákový kořen (ČL 2017)
Silybi mariani fructus – plod ostropestřece mariánského (ČL 2017)
Kurkumin – Curcumae xanthorrhizae rhizoma (ČL 2017)
GINSENG RADIX – VŠEHOJOVÝ KOŘEN (ČL 2017)
Panax ginseng C. A. Mey – všehoj ženšenový
(Araliaceae); asijská horská vytrvalá bylina s
řepovitým kořenem, až 60 cm vysokým
stonkem, pětičetnými listy. Plody červené
peckovice
Droga: usušený celý nebo řezaný kořen 5-6
letých rostlin; různé zpracování (bílý a
červený ženšen)
OL: nejméně 0,40 % směsi ginsenosidů Rg1
a Rb1, polysacharidy
Použití: geriatrikum, adaptogen
v rekonvalescenci, při únavě nebo ve stáří
NOTOGINSENG RADIX – KOŘEN VŠEHOJE
NEPRAVÉHO (ČL 2017)
Droga: usušený celý nebo řezaný hlavní kořen
bez postranních kořenů, upravený parou
OL: nejméně 3,8 % směsi ginsenosidů Rg1
a Rb1
Použití: adaptogen, geriatrikum, V TCM se
používá také k léčbě neurodegenerativní
poruch a zánětů
Panax notoginseng (Burkill) F. H. Chen ex C. Y.
Wu & K. M. Feng – všehoj nepravý
(Araliaceae). Dosahuje do výšky 0,5-1 m,
vřetenovitý kořen. Lístky jsou podlouhlé až
eliptické, řapíkaté. Plod je červená peckovice.
Roste ve východní Asii
OBSAHOVÉ LÁTKY
Saponiny
Polysacharidy
AMK
Silice
Dusíkaté látky
PG PN
Obsah v %
Liu H. et al.: Pharmacol. Res. 161, 2020, 105263
GINSENG RADIX – OBSAHOVÉ LÁTKY
OH
OH
H
H
R
OH
R = H 20-S-protopanaxadiol
R = OH 20-S--protopanaxatriol
20
ginsenosid Rb1 ginsenosid Rg1
ginsenosid Ro
Piao X. et al.: Advances in
Saponin Diversity of Panax
ginseng. Molecules. 2020
Aug; 25(15): 3452.
ELEUTHEROCOCCI RADIX – ELEUTEROKOKOVÝ KOŘEN (ČL 2017)
Eleutherococcus senticosus (Rupr & Maxim.) Maxim.
– eleuterokok štětinatý (Araliaceae); 2,5 m vysoká
dřevina s pětičetnými listy; souplodí bobulí nejedlé,
pěstuje se v Asii
Droga: celý nebo řezaný usušený kořen a oddenek
OL: minimálně 0,08% eleuterosidu B a eleuterosidu
E, dále saponiny – glykosidy kys. oleanolové
(eleuterosidy I, K, L, M), glykany – eleuterany A-G,
kumariny
Použití: adaptogen, roborans, zvyšuje kondici a
výkonnost, aniž by se stal návykovým, v
rekonvalescenci a po těžkých operacích
Eleuterosid A
Eleuterosid M
ELEUTHEROCOCCI RADIX – ELEUTEROKOKOVÝ KOŘEN
Eleuterosid B Eleuterosid E
SCHIZANDRAE CHINENSIS FRUCTUS – PLOD
MAGNOLKY ČÍNSKÉ (ČL 2017)
Schisandra chinensis (Turcz.) Baill –
klanopraška čínská (Schisandraceae); plazivá
bylina severní Číny. Eliptické listy, květy mají
okvětí krémové barvy. Souplodí bobulí
Droga: usušené plody
OL: musí obsahovat min. 0,4 % schizandrinu,
gomisiny (sloučeniny lignanového typu)
Použití: adaptogen, součást geriatrických směsí,
hepatoprotektivum
Nedoporučuje se v těhotenství
OH
OMe
MeO
MeO
MeO
MeO
schizandrin
Rybnikář M. a kol.: Schizandra čínská a její využití ve fytoterapii. Čes. slov. Farm., 2019; 68, 95-118
RHAPONTICAE RADIX – MARALÍ KOŘEN
Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin. – parcha
saflorovitá (Asteraceae). Vytrvalá bylina s olistěnou
lodyhou. Květenstvím je úbor, plodem nažka.
Pochází z jižního Sibiře
Droga: usušený oddenek s kořeny
OL: fytoekdyzony, flavonoidy
Použití: adaptogen, nootropikum, zlepšují mentální
funkce, ovlivňují
proteosyntézu v játrech,
vykazují anabolické účinky,
při vyčerpanosti organismu
20-hydroxyekdyzon
RHODIOLAE RADIX – KOŘEN ROZCHODNICE
Rhodiola rosea L. – rozchodnice růžová (Crassulaceae).
Vytrvalá dvoudomá bylina, jednopohlavné květy, plodem je
měchýřek. Pochází z východní Sibiře
Droga: usušený oddenek s kořeny
OL: flavonoidy, glykosidy cinnamoylalkoholu (rasavin),
monoterpenové glykosidy (rosiridin), fenolické kyseliny
Použití: adaptogen, zlepšuje paměť a myšlení, zvyšuje
celkovou imunitu
ROD ECHINACEAE
Echinaceae angustifoliae radix – kořen třapatky úzkolisté (ČL 2017)
Echinaceae pallidae radix – kořen třapatky bledé (ČL 2017)
Echinaceae purpureae radix – kořen třapatky nachové (ČL 2017)
Echinaceae purpureae herba – nať třapatky nachové (ČL 2017)
čepel je tvaru kopinatého vyšší, listy kopinaté až eliptické listy až vejčitého tvaru
ECHINACEAE ANGUSTIFOLIAE RADIX - KOŘEN TŘAPATKY
ÚZKOLISTÉ (ČL 2017)
Echinacea angustifolia DC. – třapatka úzkolistá
(Asteraceae). Trvalka, květní úbory vyrůstají
jednotlivě. Plodem je nažka
Droga: celé nebo řezané usušené kořeny a
oddenky
OL: musí obsahovat min. 0,5 % echinakosidu,
dále obsahuje alkylamidy, polysacharidy a
glykoproteiny
Použití: adaptogen – imunostimulans, tinktura,
v prevenci respiračních onemocnění max. 8
týdnů
echinakosid
ECHINACEAE PALLIDAE RADIX – KOŘEN TŘAPATKY
BLEDÉ (ČL 2017)
echinakosid
Echinacea pallida Nutt. – třapatka bledá
(Asteraceae). Mohutná trvalka, listy kopinaté až
eliptické, květní úbory vyrůstají jednotlivě. Světle
růžové květy. Plodem je nažka
Droga: celé nebo řezané usušené kořeny a oddenky
OL: nejméně 0,2 % echinakosidu, dále alkylamidy a
polysacharidy
Použití: adaptogen – imunostimulans, terapie
akutních respiračních onemocněních max. 10 dnů
Nepodávat u vážných onemocnění jako je AIDS,
tuberkulóza a roztroušená skleróza
ECHINACEAE PURPUREAE RADIX – KOŘEN TŘAPATKY
NACHOVÉ (ČL 2017)
Echinacea purpurea (L.) Moench. – třapatka
nachová (Asteraceae). Trvalka, listy kopinatě
vejčité, drsně chlupaté, květní úbory vyrůstají
jednotlivě. Růžové květy. Plodem je nažka
Droga: celé nebo řezané usušené kořeny a
oddenky
OL: nejméně 0,5 % kyseliny kaftarové a
kyseliny cichorové, alkylamidy, polysacharidy
Použití: adaptogen – imunostimulans;
tinktura, v prevenci akutních respiračních
onemocněních max. 8 týdnů
ECHINACEAE PURPUREAE HERBA – NAŤ TŘAPATKY
NACHOVÉ (ČL 2017)
Echinacea purpurea (L.) Moench. – třapatka
nachová (Asteraceae). Trvalka, listy kopinatě
vejčité, květní úbory vyrůstají jednotlivě.
Růžové květy. Plodem je nažka
Droga: celá nebo řezaná usušená nať
OL: nejméně 0,1 % kyseliny kaftarové a
kyseliny cichorové, alkylamidy, polysacharidy
Použití: adaptogen – imunostimulans;
tinktura, terapie akutních respiračních
onemocněních max. 10 dnů
Nepodávat u vážných onemocnění jako je
AIDS, tuberkulóza a roztroušená skleróza
kyseliny cichorové kyselina kaftarové
OBSAHOVÉ LÁTKY RODU ECHINACEAE
kyseliny chlorogenová cynarin
isobutylamid kyseliny undeka-2-en-8,10-diynové
Emmendörffer A. C. et al.: Immunologically active polysaccharides from
Echinacea purpurea plant and cell cultures 1999, 89-104
IMUNOMODULANCIA
Lentinan (Lentinus edodes – houževnatec jedlý, šiitake)
Homogenní polyglukan
• β-(1-3) vazby, málo 1-6 vazby
• Imunomodulační účinky, antitumorová aktivita
pleuran - Pleurotus ostreatus
schizophyllan - Schizophyllum commune
• nejedlá
• koncentrace účinných látek jsou závislé na stáří
hub, skladování a manipulaci s nimi
heteropolysacharidy – leskokorka lesklá
(Ganoderma lucidum )
Děkuji za pozornost