1
PSYCHODYSLEPTIKA
2 Ústav přírodních léčiv
ZÁVISLOST -- NÁVYK -- WHO
Drogová závislost je podle WHO nutkání (bažení - Nešpor) k příjmu psychotropně aktivní látky (drogy) pro
příjemný pocit, který vyvolává. Při nedostatku vznikají abstinenční příznaky. Tendence ke zvyšování dávek.
Může být:
tělová (somatická)
duševní (psychická)
kombinace obou předchozích
Objevuje se u lidí, konzumujících drogy kontinuálně či periodicky
Návyk vzniká při opakované aplikaci některých léků a vyvolává touhu (ne nutkání) na jeho opakované
použití.
nevznikají abstinenční příznaky
není tendence (nebo jen malá) zvyšovat dávky
projev určité psychické, nikoliv somatické závislosti
3 Ústav přírodních léčiv
ALKALOIDY ODVOZENÉ OD TRYPTOFANU
„INDOLOVÉ ALKALOIDY“
BOHATÝM A FARMACETICKY VÝZNAMNÝM ZDROJEM JSOU ZÁSTUPCI
ČELEDÍ:
APOCYNACEAE (Rauwolfia, Catharanthus, Aspidosperma)
RUBIACEAE (Cinchona)
LOGANIACEAEA (Strychnos)
CLAVICIPITACEAE (Claviceps)
SPOLUÚČAST HEMITERPENICKÉ NEBO MONOTERPENICKÉ JEDNOTKY
4 Ústav přírodních léčiv
PSYCHODYSLEPTIKA
Psychotomimetika – vyvolávají změny psychiky a emocionality od euforie až k depresi a děsu
Halucinogeny vyvolávají halucinace, snové obrazy a depersonalizaci
Fantasmagorika- „psychonauti“ (řada psychiatrů – Stanislav Grof, Pavel Bém)
Téměř bez terapeutického významu – zatím, (adjuvans psycho- terapie)
Význam toxikologický, zneužití jako omamné látky
Podléhají ustanovení o omamných látkách
Vyvolávají příjemné počáteční halucinace
Vyvolávají závislost a provokace latentních psychos
Zneužívání se nebezpečně rozrůstá
5 Ústav přírodních léčiv
PSYCHODYSLEPTIKA
DERIVÁTY INDOLU (psilocybin, bufotenin, ergin, semisynt. LSD)
DERIVÁTY FENYLETHYLAMINU (mezkalin)
OBSAHOVÉ LÁTKY CANNABIS (tetrahydrokannabinol – THC, marihuana, hašiš)
DERIVÁTY ISOXAZOLU (muscimol, kyselina ibotenová)
DITERPENY NEOKLERODANOVÉ (salvinoriny)
ANTICHOLINERGNÍ LÁTKY (skopolamin, atropin)
Ústav přírodních léčiv66
PSILOCYBIN
Zdroj: houby r. Psilocybe, Conocybe,
Stropharia (Agaricaceae). Střední a
Jižní Amerika „TEONANACATL“ – boží
maso
První v přírodě popsaný fosforylovaný
derivát indolu N,N-dimethyltryptamin-
-4-fosfát
Účinná dávka = 4-8 mg
Účinek nastupuje za 30-60 min.
Změny vnímání a myšlení, reálný svět se
jeví jako proměnný v čase i prostoru
Optické a sluchové halucinace
Typické představy o schopnosti létat
Psilocin je neúčinný
N
H
O P O
OH
O
N
+
CH3
CH3
H
-
4
Ústav přírodních léčiv77
Evropa:
Psilocybe semilanceata –
Lysohlávka kopinatá,
P. cyanescens – L. modrající
Obsah psilocybinu 0,01-2,5 % /
hmotnost sušiny, průměrně lze
předpokládat 1 %
Účinná dávka v cca 0,5-1 g
suchých plodnic; = asi 5-10 g
čerstvých hub, = cca 6-12
plodnic
8 Ústav přírodních léčiv
BUFOTENIN
Zdroj:
Bufo marinus
Piptadenia peregrina (šňupací prášek ze
semen)
Amanita citrina, A. porphyria
(muchomůrky)
Účinná dávka 10-15 mg
krátkodobé halucinace, neklid
poruchy vnímání prostoru, času
depersonalizace
makropsie
N
H
OH
N
CH3
CH35
N,N-dimethyl-5-hydroxytryptamin
9 Ústav přírodních léčiv
Bufo alvarius – ropucha koloradská
Bufo alvarius – ropucha koloradská
Žije v Sonorské poušti – hranice mezi USA
a Mexikem
Stírá se produkt kožních žláz
Aplikace inhalací
Údajně při léčbě závislostí (vyhánění
ďábla belzebubem)
N
H
N
CH3
CH3
MeO
5
N,N,-dimethyl- 5-methoxytryptamin
Ústav přírodních léčiv1010
INHIBITORY MAO
Banisteriopsis caapi - Cortex
(Malpighiaceae)
tropická liana – obsahuje v kůře
-karbolinový alkaloid harmalin,
silný reversibilní inhibitor MAO-A
Zvyšuje obsah noradrenalinu a
serotoninu v mozku
Ayahuasca – entheogen
Indiáni v Amazonii
N
H
N
CH3
-karbolinový alkaloid
Harmalin
1
3
4
7
8
Banisteriopsis caapi (Malpighiaceae)
Ústav přírodních léčiv1111
Banisteriopsis caapi – Ayahuasca (liána života, mrtvých)
N
H
N
CH3
-karbolinový alkaloid
harmalin
1
3
4
7
8
Banisteriopsis caapi (Malpighiaceae)
N
H
N
CH3
CH3
N,N,-dimethyltryptamin
Ústav přírodních léčiv1212
ERGIN (amid kyseliny lysergové)
Zdroj:
Semena Ipomoea violacea – povijnice
trojbarevná (Convolvulaceae)
Rivea corymbosa
2-10 mg – depersonalizace
Používána Aztéky – (OLOLIUQUI) při
náboženských obřadech
N
N
H
CH3
H
CONH2
13 Ústav přírodních léčiv
LSD (diethylamid kyseliny lysergové)
Polosyntetický derivát (1938), původně
uterotonikum; účinek objeven náhodně r.
1943 A. Hofmannem (SANDOZ)
Zneužívaný halucinogen, účinná dávka 20-25 μg (0,000020 až
0,000025 g)
Vyvolává aberace chromosomů
Od r. 1943 fenomén extáze,
Hippies 60. léta (euforie, smích, iluze, zrakové
halucinace)
Prof. Timothy Leary – Harvard Univ.
psychedelický kult, manifestace duše
1966 – zákaz LSD v USA
N
N
H
CH3
H
CO N
C2
H5
C2
H5
14 Ústav přírodních léčiv
PSYCHODYSLEPTIKA
MEZKALIN
Synonymum: Peyotl, Mescal buttons (ke
kouření)
Zdroj:
Echinocactus williamsii = Lopophora
Lewinii, Trichocereus
Příčně nařezané plátky – sušením –
mezkalové „knoflíky“
15 Ústav přírodních léčiv
MEZKALIN
Účinná látka:
3,4,5-trimethoxy-β-fenylethyl-
amin
V kaktusech 5-7 %
0,2-0,6 g vyvolává halucinace
OMe
OMeMeO
CH2
CH2
NH2
16 Ústav přírodních léčiv
SYMPATOMIMETIKA NEPŘÍMÁ
KAT – HABEŠSKÝ ČAJ
Zdroj: Catha edulis – Kata jedlá (Celastraceae).
Vždyzelený keř domácí Jemenu, Etiopii a Somálsku.
Domorodci žvýkají čerstvé výhonky = KAT.
Droga: usušené kožovité listy = Habešský čaj
OL: norpseudoefedrin = kathin, kathinon (nepřímé
sympatomimetikum), flavonoidy
Účinky: euforizující, po opakovaném užívání vzniká
závislost, v CNS zvyšuje uvolňování dopaminu a
serotoninu, na periferii noradrenalinu
ztráta chuti k jídlu
zvýšení TK, tepové frekvence
kathin – předloha syntetických anobesik
C
C
NH2
H CH3
OHH
C
C
NH2
H CH3
O
kathin
kathinon
17 Ústav přírodních léčiv
PSYCHODYSLEPTIKA
ISOXAZOLY
Zdroj:
Amanita pantherina –
muchomůrka tygrovaná
Amanita muscaria –
muchomůrka červená
dužnina čistě bílá a jedovatá
18 Ústav přírodních léčiv
ISOXAZOLY
Obsahují směs isoxazolových
alkaloidů
Spolu s muskarinem působí na parasympatikus.
M. zvyšuje sekreci slin,
potu, žluče, pankreatické šťávy,
vyvolává psychické exaltace, opojení
rozjaření.
Vyvolávají stav podobný alkoholovému
opojení, mrákoty, halucinace, zuřivost
Zneužívány k navození válečného
nadšení
O
N
OH
H3
N
OCH3
OH
N(CH3
)3
O
N
OH
H3N
OOC
O
N
H3N
OOC
O
+
Kyselina
ibotenová
+
- CO2
Muscimol
+
Cl
-
+
-
MuskazonMuskarin
19 Ústav přírodních léčiv
MARIHUANA, HAŠIŠ, THC
Zdroj: Cannabis indica – konopí indické
(Cannabaceae)
Kvetoucí stopky samičích rostlin
THC se vstřebává sliznicí HCD
Nejčastější užití ve formě cigaret
Hašiš – pryskyřice setřená z listů a stopek
Obsahuje kanabinoidy, účinný THC
20 Ústav přírodních léčiv
MARIHUANA, HAŠIŠ, THC
O
CH3
CH3
CH3
H
H 1
4
5
9
10
9-Tetrahydrokannabinol
21 Ústav přírodních léčiv
Účinky některých pryskyřičných látek
konopí
účinek
látka antibiotický sedativní analgetický omamný
Kanabidiol + + + Kanabidiolová
kys. + + - Kanabinol
- + - Kanabigerol
+ - - Kanabigerolová
kys. + - - Kanabichromen
- + - THC
- - - +++
22
Kannabinoidy
O
H
H
O
H
H
O
N
OH
O
O
OH
OH
OH
O
O
H
H
OH
O
H
H
1
2
3
45
6
7
8
9
10
1´
2´
4´
3´
5´
6´
1
2
3
4
5
6
6a
7
8
9
10
10a
číslování "biosyntetické" číslování systematické
Anandamid (ethanolamid kys. arachidonové) 2-arachidonoylglycerol
THC NABILON
23 Ústav přírodních léčiv
Syntetické kanabinoidy
O
N
CH3
Naftoylindol
JWH-018, AM-678
N
O
CH3
OCH3
CH3
Fenylacetylindol
JHW-250
OH
OH
CH3
CH3
CH3
Cyklohexylfenol
CP-47,497
MDMA-
CHMICA
HHC
24 Ústav přírodních léčiv
MARINOL® – dronabinol – antiemetikum u
onkologických pacientů – THC v Oleum sesami
BEDROCAN – Cannabis flos
léčivý přípravek s obsahem konopí pro léčebné účely
výhradně elektronický recept s omezením
předepisovat může pouze lékař se specializovanou způsobilostí podle vyhl. č 221/2013
Sb, pacientům nad 18 let věku
Unguenta s obsahem konopí – dermatologikum
(ekzémy, lupénka, akné)
Lokální analgetikum – rheuma, záněty kloubů
25 Ústav přírodních léčiv
Salviae divinorae folium
Salvia divinorum – šalvěj božská (Lamiaceae)
mexická bylina dorůstající výše přes 1 m, listy jsou
12 – 15 cm dlouhé, ke konci zašpičatělé.
droga - čerstvé listy, halucinogenní účinek se
projevuje jako vize „tančících barev
v komplikovaných geometrických obrazcích“.
obsahují salvinorin A a salvinorin B, diterpeny
neoklerodanového typu. V čerstvých listech jsou
v kolísavém množství = 10 až 200 ppm. V listech je
přítomný v množství cca 5 ppm repelent na
mravence liliolid.
26 Ústav přírodních léčiv
Salviae divinorae folium
O
OO
O
O
CH3
O
CH3
O
O
CH3
CH3
H
H
O
O
CH3CH3
CH3
OH
1
3 5
6
8
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
Salvinorin A
1
3
6
8
Loliolid
27 Ústav přírodních léčiv
28 Ústav přírodních léčiv
KOROVÁ, PODKOROVÁ A MÍŠNÍ STIMULANCIA
(CENTRÁLNÍ ANALEPTIKA)
Analeptika stimulují
1. dýchání (význam poklesl zavedením řízeného dýchání s přívodem kyslíku)
2. oběh (porucha cirkulace – v současnosti periferní vasokonstrikční látky)
3. částečně bdělost
4. určité oblasti CNS, aniž by významněji ovlivňovala psychické funkce
Vyšší dávky – křeče centrálního původu
Terapeutický význam relativně malý, antidota při otravě barbituráty a morfinany
Terapeutické využití mají především methylderiváty xanthinu (purinové base – kofein a theofylin)
Ostatní (nespecifická analeptika) se užívají omezeně, protože po fázi stimulační dochází k fázi
útlumové
Chemicky skupina velmi heterogenní
29 Ústav přírodních léčiv
Purinové báze
N
N N
H
N
NH2
NH
N N
H
N
O
NH2
NH
N
H
N
H
N
O
O
NH
N N
H
N
O
NH
N
H
N
H
N
O
O
O
adenin guanin
hypoxanthin xanthin
složky nukleových kyselin
kyselina močová
30 Ústav přírodních léčiv
METHYLDERIVÁTY XANTHINU –
PURINOVÉ BÁZE
N
N N
N
R2
O
R1
O R3
xanthin R1 = R2 = R3 = H
kofein R1 = R2 = R3 = CH3
theofylin R1 = R2 = CH3, R3 = H
theobromin R1 = H, R2 = R3 = CH3
Theophyllinum - Theofylin (ČL 2017)
Theobrominum - Theobromin (ČL 2017)
Coffeinum - Kofein (ČL 2017)
31 Ústav přírodních léčiv
RELATIVNÍ FARMAKOLOGICKÝ ÚČINEK DERIVÁTŮ XANTHINU
Účinek kofein theobromin theofylin
Stimulace CNS (kůra i podkoří) +++ ± +
Stimulace kosterních svalů ++ ± +
Stimulace srdečního svalu + ++ +++
Dilatace koronárních cév ± + ++
Relaxace bronchiálních svalů + ++ +++
Stimulace žaludeční sekrece ++ ± ±
Diuretický účinek + ++ +++
stimuluje dechové a vasomotor. centrum a zvyšuje míšní aktivitu
32 Ústav přírodních léčiv
Oficinální purinové base
COFFEINUM ČL 2017
COFFEINUM MONOHYDRICUM ČL 2017
bílý, snadno sublimující krystalický prášek
mírně rozpustný ve vodě, snadno rozpustný ve vroucí vodě
rozpouští se v koncentrovaných roztocích alkalických benzoanů a salicylanů
THEOBROMINUM ČL 2017
rozpouští se v ve zředěných roztocích alkalických hydroxidů a v minerálních
kyselinách
THEOPHYLLINUM ČL 2017
THEOPHYLLINUM MONOHYDRICUM ČL 2017
rozpouští se v ve zředěných roztocích alkalických hydroxidů, v amoniaku a
minerálních kyselinách
33 Ústav přírodních léčiv
THEOPHYLLINUM
Indikací je prevence a léčba reversibilního bronchiálního
spasmu při léčbě asthma bronchiale nebo chronické
obstrukční plicní nemoci
Je vhodné upozornit pacienty na předpokládané NÚ: GI nevolnost, nespavost,
třes, palpitace, kožní projevy alergie
Pacient léčený theofylinem by měl omezit konzumaci kávy a produktů
obsahujících kofein
34 Ústav přírodních léčiv
Používané sloučeniny purinových basí
Pro špatnou rozpustnost se purinové báze používají v terapii
v kombinaci se solemi organických kyselin
(Coffeinum cum natrio benzoico)
jako podvojné soli
(Aminophyllinum = theofylin s ethylendiaminem)
směsi solí se solemi organických kyselin
(Natrium theobromino-salicylicum)
35 Ústav přírodních léčiv
THEOFYLIN
HVLP: Euphyllin, Afonilum, Theoplus
Doporučován jako lék 2. či 3. volby CHOPN nebo sthma kvůli
systémovému účinku. Lékaři jej i tak předepisují jako lék 1. volby, je
velmi oblíbený.
Předepisován v dávce 100 mg u akutního nachlazení, kašle a z toho
plynoucích potíží s dýcháním
36 Ústav přírodních léčiv
DROGY OBSAHUJÍCÍ METHYLDERIVÁTY XANTHINU
Coffae semen – semeno kávovníku
Theae folium – list čajovníku
Colae semen – kolové semeno (ČL 2017)
Cacao semen – kakaové semeno
Maté folium – list maté
Guarana (Pasta guarana) - guarana
37 Ústav přírodních léčiv
Coffae semen – Semeno kávovníku
Zdroj: Coffea arabica – Kávovník
arabský, C. liberica – K. liberijský, C.
canephora var. robusta – K. mohutný
a jiné druhy (Rubiaceae - mořenovité);
Vždyzelené keře nebo malé stromy
(původem z Etiopie a Súdánu)
Plod vejčitá dvoupouzdrá peckovice
o průměru asi 1,5 cm
Producenti: Brazílie, Kolumbie,
Mexiko, Guatemala, Pobřeží slonoviny,
Etiopie, Indonésie, Indie, státy
Arabského poloostrova
38 Ústav přírodních léčiv
ZPRACOVÁNÍ KÁVY
Suché zpracování - nasbírané plody se suší po dobu čtyř týdnů. Pravidelně se
prohrabávají, aby se zabránilo kvašení a fermentaci. Působením vzduchu a
slunce oplodí vyschne, zhnědne, je křehké a odstraní se s osemením. Zrna
nesmějí přeschnout ani zůstat nedoschlá. Získají se méně jakostní zrna.
Mokré zpracování → „vypraná káva“. Po sklizni se do 24 h odstraňuje oplodí
pomocí loupacího stroje. Za pomoci vody se oddělují nekvalitní semena od
zralých a těžkých semen. U těch probíhá v kvasných nádržích až 36hodinový
proces fermentace, při kterém se uvolní zbývající lepkavá část osemení. Suší se.
39 Ústav přírodních léčiv
Coffae semen – Semeno kávovníku
Droga: semena zbavená oplodí a
osemení, praží se při 200-250 ºC
OL: 0,4-2,5 % kofeinu, stopy
teobrominu a teofylinu, 2-5 % kyseliny
chlorogenové. Pražením vznikají další
nepřirozené látky (fenoly, pyrazin,
pyrrol, furfural, thiazol, thiofen,
merkaptan).
Použití: K izolaci kofeinu, horečnaté
stavy u infekčních onemocnění, při
otravě alkoholem. Pochutina.
Ondráček: „Nejušlechtilejší a nejnevinnější toxikomanie“.
40 Ústav přírodních léčiv
THEAE FOLIUM – LIST ČAJOVNÍKU
Droga: usušené listy fermentované
OL: 1,5 až 4,5 % kofeinu (více v černém
čaji); 0,04 % teobrominu a teofylinu;
10-25 % katechinových tříslovin; 0,5-1 %
silice (250 komponent) hlavně z
monoterpenických aldehydů a alkoholů,
flavonoidy
Použití: Čajový odvar – mírné
antidiarrhoikum, koncentrovaný odvar –
antidotum při otravách alkaloidy a těžkými
kovy; pochutina
Čajový odpad k izolaci kofeinu
41 Ústav přírodních léčiv
ZPRACOVÁNÍ ČAJE
Čaj zelený – nefermentovaný (Čína, Japonsko),
Čaj černý – fermentovaný + oxidace (Indie, Ceylon)
Klasická metoda: zavadnutí (10-20 h.) → svinování (1 h.) → fermentace (2 a
více h.) → sušení → třídění
CTC technologie (crushing-tearing-curling): drcení → trhání → svinování →
fermentace → sušení
Fermentace a oxidace
Fermentace je anaerobní proces – enzymy
Oxidace za přístupu vzduchu
42 Ústav přírodních léčiv
Camelia sinensis
2 až 15 m vysoký keř nebo strom
listy střídavé, kopinaté, tmavě zelené, s pilovitým okrajem
korunní lístky velkých květů bílé
plod hladká kožovitá hnědá tobolka
semena hnědá kulovitá
v kultuře se provádí druhým rokem tvarovací řez
první sběr ve třetím roce
kultura se využívá 30 až 100 let, klesá kvalita
z jednoho keře až 250 g čerstvých listů
43 Ústav přírodních léčiv
KATECHINY
OOH
OH
OH
OH
OH
OOH
OH
OH
OH
OH
OH
OOH
OH
OH
OH
OH
OH
OOH
OH
OH
OH
OH
Katechin (3-flavanol) Leukoanthocyanidin (3,4-flavandiol)
Dimerní kondensační produkt
jako první stupeň tvorby tříslovin
z flavandiolu a katechinu
44 Ústav přírodních léčiv
COLAE SEMEN – KOLOVÉ SEMENO (ČL 2017)
Zdroj: Cola nitida – Kola lesklá, C. acuminata – K. zašpičatělá
(Sterculiaceae - lejnicovité)
Stromy domácí v tropické Africe, pěstované v Brazílii, na Jamajce, Jávě,
Madagaskaru, v Kamerunu a Togu
Plodem je tobolka obsahující 3-6 semen
Droga: ze zralých plodů vyjmutý a na slunci usušený semenný klíček
OL: 1-3 % kofeinu, 0,1-0,2 % teobrominu, částečně vázané s
tříslovinami na tzv. kolateiny; 3-5 % katechinových tříslovin, které se
tvoří při sušení; škrob, tuk
Použití: galenické přípravky s psychostimulačními a diuretickými účinky
Osvěžující nápoje.
Coca-Cola obsahuje cca 20 mg kofeinu ve 100 ml
Coca-Cola – 1886 PhMr. John Pemberton a laborant Asa Chandler
(Atlanta)
45 Ústav přírodních léčiv
CACAO SEMEN – KAKOVÉ SEMENO
Zdroj: Theobroma cacao – kakaovník pravý
(Sterculiaceae - lejnicovité)
Kauliflorní strom tropické Střední a Jižní Ameriky;
významná součást tropického zemědělství (Brazílie,
Ghana, Nigerie)
Plodem jsou tobolky, obsahující 25-30 semen v pěti
řadách
Semena se nechají na slunci zapařit a fermentovat rozštěpí
se hořčiny, vytvoří se vonné látky a semena
ztmavnou. Potom se praží při 100-140 ºC, získají typickou
vůni a chuť.
46 Ústav přírodních léčiv
Droga: fermentovaný a upražený klíček, resp. jeho dělohy.
OL: 1-2 % teobrominu, 0,05-0,2 % kofeinu, cca 50 % tuku, cca 5 % tříslovin a
škrob.
Mletí mezi horkými válci – kakaová hmota, hydraulickým lisováním – Oleum
cacao, zbytek kakaový prášek
Použití: osemení k izolaci teobrominu; kakaový prášek – pochutina; Oleum
cacao – pomocná látka, výroba čokolády.
Belgie – produkce čokolády – 350.000 tun/rok.
47 Ústav přírodních léčiv
MATÉ FOLIUM – LIST MATÉ
Zdroj: Ilex paraguariensis – cesmína paraguajská
(Aquifoliaceae- cezmínovité). Strom domácí v Jižní Americe,
pěstuje se. Hlavní producent Argentina
Droga: světlezelené kožovité lesklé listy. Inaktivace enzymů větve
se protahují bezkouřovým plamenem, čím získají
zvláštní vůni. Sušení v sušárnách.
OL: 1-1,5 % kofeinu, 0,05-0,3 % teobrominu; cca 12 % kyseliny
chlorogenové, silice, flavonoidy
Použití: Příprava nápoje s psychostimulačními účinky. Pro
Evropany příliš trpký a
pach po kouři.
48 Ústav přírodních léčiv
O
CO O Glc Glc Glc
AraGlc
Rha
Matésaponin, bidesmosid ursolové kyseliny
(podílí se na diuretickém účinku)
49 Ústav přírodních léčiv
GUARANA – PASTA GUARANA
Zdroj: Paullinia cupana – Paulinie nápojná (Sapindaceae mýdelníkovité).
Popínavá liana brazilských a venezuelských
pralesů. Pěstuje se. Plodem je tobolka. Semeno se po vyjmutí
suší a praží.
Droga: upražená rozdrcená semena zformovaná (voda +
škrob) do tyčinek
OL: kofein cca 5 %, katechinové třísloviny až 25 %, škrob a tuk
Použití: Stimulans a přísada k analgetickým směsím. V Evropě
zřídka, na americkém kontinentě k přípravě osvěžujících
nápojů (Aqua branca).
50 Ústav přírodních léčiv
CAMPHORA D – D-KAFR (ČL 2017)
CAMPHORA NATURALIS – PŘÍRODNÍ KAFR
Zdroj: Cinnamomum camphora – skořicovník kafrový
(Lauraceae - vavřínovité)
Statný, vždyzelený strom, domácí ve východoasijském
pobřežním území. Pěstovaný v tropických a
subtropických zemích (USA Florida, východní Afrika aj.).
K výrobě kafru se užívá dřeva nejméně 50 let starých
kafrovníků; kafr se získává destilací vodní parou.
Použití: Centrální analeptikum ve formě i.m. injekcí
(obsoletní)
Zevně derivans, antipruriginosum
Výroba celuloidu a bezdýmného prachu O
O
51 Ústav přírodních léčiv
PIKROTOXIN
Zdroj: Anamirta cocculus – Chebule latnatá (Menispermaceae –
chebulovité); popínavý keř domácí v Indii a v Malajsii.
Droga: plody – peckovice o Ø 1 cm
OL: až 1,5 % pikrotoxinu
Účinek: Silné centrální analeptikum, pro malou terapeutickou
šíři se nepoužívá.
Při terapii periferně podmíněných forem závratí včetně
Meniérova syndromu (v minulosti využíván námořníky proti
kinetózám)
U ryb vyvolává křečovité polykání vzduchu
- vodní pytláctví
O
O
O OH
CH3
O
C
CH3 CH2
2
3
4
5
1
52 Ústav přírodních léčiv
LOBELINI HYDROCHLORIDUM - lobelin hydrochlorid ČL2017
Zdroj: Lobelia inflata – lobelka nadmutá (Lobeliaceae). Až
dvouletá bylina, doma v Sev. Americe. V Evropě
pěstovaná.
Droga: V době květu řezaná a usušená nať.
OL: 0,2-1 % piperidinových alkaloidů; významný lobelin a
isolobinin.
Použití: Stimulans dechového centra; součást
antiasthmatických přípravků (isolobinin reflektoricky
vyvolává sekreci bronchiální sliznice a umožňuje tak
expektoraci).
R1
N
R2
R3
CH3
lobelin, R1=O, R2=H,OH, R3=C6H5
isolobinin, R1=O, R2=H,OH, R3=C2H5
53 Ústav přírodních léčiv
STRYCHNIN
Zdroj: Strychnos nux vomica – kulčiba dávivá (Loganiaceae kulčibovité);
strom nebo keř domácí v tropické části Indie, na
Ceylonu a v sev. Austrálii; pěstuje se v Kamerunu, Kambodži. Plod =
bobule velikosti jablka, v něm 4-5 semen.
Droga: semeno ploché, po obvodě ztlustlé o Ø 15-25 mm, bohatě
oděné trichomy.
OL: 2,5-4 % indolových alkaloidů, 90 % strychninu a brucinu. Mastný
olej, loganin.
Použití: K izolaci strychninu a brucinu a k přípravě Strychni tinctura –
syn. Nucis vomicae tct.
při percepčních poruchách (nedostatečné smyslové vnímání)
myopatická insuficience hlasivek
atonie trávicího ústrojí
amarum (pro hořkou chuť)
N
O
H
O
H
H H
NH