ANSAMYCINOVÁ ANTIBIOTIKA
ANSAMYCINY
Charakteristika:
 baktericidní ATB s velmi širokým antibakteriálním spektrem, se středně dlouhým
postantibiotickým efektem a dlouhým biologickým poločasem
 spektrum účinku zahrnuje G+ mikroorganismy (stafylokoky, streptokoky),
dále gonokoky a meningokoky, legionely, brucely a chlamydie, Mycobacterium
tuberculosis a některá atypická mykobakteria
 po p. o. podání se dobře vstřebávají, potrava neovlivňuje jejich biologickou dostupnost,
ale prodlužuje čas dosažení jejich max. plasmatických hladin
 velmi dobře pronikají do tkání a sekretů včetně CNS
 hlavním klinickým využitím je terapie tuberkulózy
Mechanismus účinku:
 inhibice syntézy bakteriálních nukleových kyselin
RIFAMPICIN
Charakteristika:
 rezistence na rifampicin vzniká velmi rychle již během léčby, proto se musí kombinovat
s jinými protistafylokokovými antibiotiky
Aplikace:
 k zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba rifampicin užívat 1 hodinu
před jídlem nebo 2 hodiny po něm
 zajistit dostatečný příjem tekutin během léčby a dodržovat přesně dávkovací intervaly
Upozornění:
 je to silný induktor cytochromu P450; jeho současné užívání s dalšími léky,
jež jsou také metabolizovány tímto cytochromem, může urychlit jejich
metabolizmus a snížit tak jejich účinnost
 pacientky užívající antikoncepci uvědomit na nedostatečnou ochranu před početím
v průběhu léčby rifampicinem
 upozornit pacienta, že lék může způsobit oranžové zbarvení moče, potu, slz
a kontaktních čoček
 během terapie lze očekávat častější sledování funkcí jater a ledvin spojené s odběry krve
 při léčbě TBC je nutné sledovat compliance pacienta s léčbou
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 600 – 1 200 mg (450 – 600 mg u TBC)
 intervaly dávek: 8 hod. (24 hod. u TBC)
 dávky pro děti (mg/kg/den): 10 – 20
Nežádoucí účinky:
 nejvýznamnějším NÚ je hepatotoxicita
 nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, červeně oranžové zbarvení slin, slz, potu, sputa,
moči a stolice; méně často flu like syndrom, alergické kožní reakce, …
 sledovat příznaky NÚ týkající se CNS – závratě, únava, poruchy pozornosti, zmatenost,
změny chování atd., v těchto případech je vhodné upozornit lékaře
a nevykonávat činnosti spojené se zvýšením pozornosti
Kontraindikace:
 přecitlivělost na ansamycinová antibiotika; požívání alkoholu během léčby; těžká porucha
funkce jater a ledvin; gravidita a období laktace
Interakce:
 s léčivy metabolizovanými přes cytochrom P450:
 např. ↑ eliminaci antikoagulancií, některých antiepileptik, kontraceptiv, …
 ↓ sérové hladiny ketokonazolu, cyklosporinu, chloramfenikolu
 ketokonazol ↓ sérové hladiny rifampicinu
Léčivé přípravky:
 Benemicin (Polfa, PL)