FLUOROCHINOLONOVÁ ANTIBIOTIKA
FLUOROCHINOLONY (2. GENERACE)
Charakteristika:
 baktericidní chemoterapeutika s širokým antibakteriálním spektrem, dlouhým
biologickým poločasem a poměrně krátkým PAE
 velmi dobře pronikají do tkání a sekretů včetně CNS
 působí na G+ mikroorganismy (mají však nízkou účinnost na Streptococcus pneumoniae)
a G- mikroorganismy (včetně Pseudomonas aeruginosa), dále jsou účinné na chlamydie,
mykoplazmata a Mycobacterium tuberculosis
 používají se k léčbě močových, respiračních i těžkých systémových infekcí
 měly by se používat pouze u závažných infekčních stavů
 chinolony patří k vůbec nejrizikovějším skupinám antimikrobních léčiv,
protože rezistence k nim vzniká velmi rychle, u některých původců infekcí už v průběhu
léčby, a je povětšinou zkřížená mezi všemi zástupci, proto fluorochinolony ztrácejí
své postavení účinného léku pro úvodní léčbu většiny infekcí
Mechanismus účinku:
 inhibice syntézy nukleových kyselin
Upozornění:
 dodržovat dávkovací intervaly a dobu podávání předepsanou lékařem
 zabránit současnému podávání mléčných výrobků, antacid, potravinových doplňků
s železem a zinkem – při současném podávání dodržovat odstup 2 hodin
 během terapie fluorochinolony je nutné se vyhýbat nadměrnému pobytu na slunci
nebo jiným zdrojům UV záření
 upozornit na vyloučení fyzické námahy během léčby z důvodu rizika poškození svalových
šlach (především Achillovy šlachy)
 existují údaje o výskytu tendinitidy (zánět šlach) a o ruptuře šlach (při současném
podávání glukokortikoidů)
Nežádoucí účinky:
 k vedlejším účinkům patří nejčastěji nevolnost, průjem a zvracení
 fluorochinolony by neměly být podávány osobám mladším 18 let, těhotným
a kojícím ženám, jelikož mohou ovlivnit růst pojivové tkáně
 možnost vzniku závratí, bolestí hlavy a poruch vidění, což někomu může znemožnit řízení
auta nebo snížit pozornost při jiných činnostech, ve větším riziku jsou pacienti
s nějakým chronickým neurologickým onemocněním (epilepsie, sklon k záchvatům,
myastenia gravis)
 alergické kožní reakce, fotosenzitivita
 vhodné sledovat možné příznaky superinfekce – bakteriální nebo mykotické
– povleklý jazyk, bílé skvrny v ústech, svědění v pochvě spojené s výtokem,…
 pokud se u pacienta dostaví velké průjmy, je nutno počítat s možností vzniku
pseudomembranózní kolitidy, která vyžaduje lékařský zákrok
Kontraindikace:
 přecitlivělost na chinolová chemoterapeutika; podání osobám mladším 18 let (riziko
vzniku artropatie nosných kloubů a možné negativní působení na chrupavky);
u těžkých poruch funkce jater či ledvin; při epilepsii; v graviditě a laktaci
OFLOXACIN
Aplikace:
 biologická dostupnost ofloxacinu není ovlivněna příjmem potravy,
lze ho užívat nalačno, současně s jídlem nebo po něm
 zapít dostatečným množstvím tekutin k zajištění správného vylučování močí
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 200 – 400 mg
 intervaly dávek: 12 hod.
Interakce:
 jeho resorpci ↓ mléko, antacida, železo, zinek – při současném užívání nutné dodržet
odstup 2 hodin
 NSAR ↑ riziko křečí
 ↑ účinek teofylinu, kofeinu, warfarinu, sulfonylmočovinových antidiabetik, NSAR,
zolmitriptanu
 s nitrofurantoinem vykazuje antagonistický efekt
Léčivé přípravky:
 Ofloxin (Zentiva, CZ), Zanocin (Ranbaxy, GB)
CIPROFLOXACIN
Aplikace:
 biologická dostupnost ciprofloxacinu není ovlivněna příjmem potravy,
lze ho užívat nalačno, současně s jídlem nebo po něm
 zapít dostatečným množstvím tekutin k zajištění správného vylučování močí
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 100 – 500 (750) mg
 intervaly dávek: 12 hod.
 dávky pro děti (mg/kg/den): v přísně indikovaných případech 10 – 20
Interakce:
 jeho resorpci ↓ mléko, mléčné výrobky, antacida a léčiva s obsahem hliníku, vápníku,
hořčíku, železa a aktivní uhlí, proto je nutné při jejich současném podávání dodržet odstup
2 hodin
 ↑ účinek p. o. antikoagulancií, zolmitriptanu, sulfonylmočovinových antidiabetik.
 ↑ toxicitu a plasmatické koncentrace cyklosporinu, fenytoinu, theofylinu
 současné podávání glibenklamidu může vést k závažné hypoglykémii
Léčivé přípravky:
 Cifloxinal (Pro.Med.CS, CZ), Ciphin (Zentiva, SK), Ciplox (Cipla, GB), Ciprinol
(Krka, SLO)