PENICILINOVÁ ANTIBIOTIKA PENICILINY Charakteristika:  β-laktamová ATB s baktericidními účinky na množící se mikroorganismy a relativně krátkým postantibiotickým efektem  jedná se o léčiva s velmi nízkou toxicitou a dobrou snášenlivostí  mají však zkřížené alergické reakce s ostatními ATB ze skupiny β-laktamů, alternativou je užití makrolidů  poměrně dobře pronikají do tělních tekutin a tkání  biologický poločas penicilinů je krátký, kolem 1 hodiny Mechanismus účinku:  inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP) FENOXYMETYLPENICILIN (PENICILIN V) Charakteristika:  penicilinové baktericidní antibiotikum s úzkým antibakteriálním spektrem  je nestabilní vůči působení β-laktamáz  spektrum účinku je převážně v rozsahu G+ bakterií (streptokoky, pneumokoky, stafylokoky netvořící penicilinázu) z G- mikroorganismů jsou citlivé gonokoky, meningokoky, i anaeroby Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi a další  je indikován pouze při méně závažných infekcích, protože má špatnou biologickou dostupnost  ve formě draselné soli je vysoce stabilní v kyselém prostředí žaludku  používá se u ORL infekcí (léčivo první volby u streptokokové tonzilitidy anebo faryngitidy, dále infekcí dutiny ústní včetně stomatologických), infekcí kůže a měkkých tkání (středně těžké streptokokové infekce měkkých tkání), lymské boreliózy (1. stadium) Aplikace:  užívat dle předepsaného schématu po celou doporučenou dobu léčby  k zajištění dostatečného vstřebání, je vhodné užít lék hodinu před či po jídle  doporučuje se zapít ovocnou šťávou Upozornění:  pokud je podáván ve formě sirupu, je nutné před odměřováním dávky suspenzi mírně protřepat; suspenze má omezenou dobu použitelnosti, uchovávat v chladu  v případě opomenutí užití dávky, je potřeba užít co nejdříve, blíží-li se čas pro další dávku, neměla by se zdvojnásobovat  pacientka užívající antikoncepci by měla vědět, že v průběhu terapie penicilinem nemusí být zaručena její účinnost a je třeba zajistit nehormonální řešení Dávkování:  jednotlivá dávka pro dospělé: 400 000 – 800 000 IU (500 – 750 mg)  intervaly dávek: 4 – 6 – 8 hod.  dávky pro děti (mg/kg/den): 25 – 50 000 IU (250 – 500 mg), (obvykle 200 000 IU á 4 hod.) Nežádoucí účinky:  NÚ v oblasti GIT jsou obvykle mírné, zvracení, průjem, což souvisí převážně se vzniklou střevní dysmikrobií – lze doplnit látky ze skupiny probiotik  pokud se vyvine alergie v průběhu podávání penicilinu, je nutné látku vysadit a kontaktovat lékaře  většina alergických reakcí se projeví pouhým svěděním kůže a sliznic, vyrážkou či mírným otokem, anafylaktický šok je vzácností  během terapie může dojít ke vzniku bakteriální nebo mykotické superinfekce podmíněnými patogeny – vaginitida s výtokem z pochvy, tmavý povleklý jazyk Kontraindikace:  přecitlivělost na penicilinová ATB, opatrnost při přecitlivosti na jiná β-laktamová ATB; těžká porucha funkce ledvin Interakce:  ↓ účinek p. o. kontraceptiv  ↑ plasmatické hladiny a výskyt NÚ methotrexátu  jeho účinek ↓ až antagonizují bakteriostatická ATB  ↓ vylučování při současném podávání indometacinu, fenylbutazonu, salicylátů či probenecidu Léčivé přípravky:  Ospen (Sandoz, A), Penbene (Ratiopharm, D), V-penicilin Biotika (Biotika, SK), V-penicilin Slovakofarma (Zentiva, SK) POTENCOVANÉ AMINOPENICILINY Charakteristika:  mají široké antibakteriální spektrum a vysokou stabilitu vůči β-laktamázám  jejich účinek je rozšířen i na některé G- tyčky včetně hemofilů  mají relativně krátký biologický poločas  jsou stabilní v kyselém prostředí, po perorálním podání se poměrně dobře vstřebávají a dosahují vysokých plazmatických a tkáňových koncentrací  amoxicilin se ze střeva absorbuje lépe oproti ampicilinu  používají se pro léčbu komunitních respiračních infekcí a uroinfekcí  aminopeniciliny jsou lékem první volby u listeriózy a také v profylaxi nebo terapii infekcí po kousnutí zvířetem  specifickou indikací amoxicilinu je eradikace Helicobacter pylori Upozornění:  je nezbytné dodržovat přesně dávkovací interval po celou dobu léčby  pokud je ve formě suspenze je potřeba ji před dávkováním mírně protřepat, odměřenou dávku aplikovat na jazyk nebo podat s nápojem, který je nutné okamžitě vypít; po 14 dnech zbylý sirup zlikvidovat  u diabetiků léčených amoxicilinem jemožnost falešných výsledků při vyšetření hladiny cukru v moči  pacientky užívající antikoncepci je třeba upozornit na nedostatečnou ochranu před početím v průběhu léčby těmito ATB Nežádoucí účinky:  nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem  mohou způsobit vznik alergické reakce, pokud se projeví, je nutné lék vysadit a informovat lékaře  riziko výskytu kožních alergických projevů je daleko častější, pokud jsou aminopeniciliny podávány chybně při léčbě infekční mononukleózy  možnost rozvoje slizniční kandidózy, pseudomembranózní kolitidy nebo jiné superinfekce Kontraindikace:  přecitlivělost na peniciliny a kyselinu klavulanovou či sulbaktam, opatrnosti je třeba u přecitlivělosti na jiná β-laktamová antibiotika; infekční mononukleóza; poruchy funkce jater a ledvin; gravidita Interakce:  ↓ účinek p. o. kontraceptiv  ↑ plasmatické hladiny a výskyt NÚ methotrexátu; ↑ výskyt NÚ allopurinolu; ↑ účinek warfarinu  jejich účinek ↓ až antagonizují bakteriostatická ATB CO-AMOXICILIN Charakteristika:  kombinace penicilinového baktericidního antibiotika amoxicilinu s inhibitorem β-laktamáz kyselinou klavulanovou Aplikace:  k zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba co-amoxicillin užívat zároveň s jídlem  amoxicilin ve formě rozpustných tablet je možné rozpustit ve vodě a důkladně rozmíchat a poté ihned vypít Dávkování:  jednotlivá dávka pro dospělé: 375 – 625 mg  intervaly dávek: 8 hod.  dávky pro děti (mg/kg/den): 30 – 50 Léčivé přípravky:  Amoksiklav (Lek, SLO), Amoxicillin-Ratiopharm (Ratiopharm, D), Augmentin (SKB, GB), Curam (Sandoz, A), Forcid Solutab (Astellas, CZ), Medoclav (Medopharm, CZ), Megamox (Hikma, P) SULTAMICILIN Charakteristika:  ester ampicillinu a sulbaktamu Aplikace:  biologická dostupnost sultamicilinu není ovlivněna příjmem potravy, lze ho užívat nalačno, současně s jídlem nebo po něm Dávkování:  jednotlivá dávka pro dospělé: 375 – 750 mg  intervaly dávek: 12 hod.  dávky pro děti (mg/kg/den): 12 – 25 Léčivé přípravky:  Unasyn (Pfizer, CZ)