SULFONAMIDOVÁ ANTIBIOTIKA
POTENCOVANÉ SULFONAMIDY
Charakteristika:
 sulfonamidová chemoterapeutika jsou syntetická analoga kyseliny
p-aminobenzoové
 patří mezi bakteriostatická antibiotika se středně širokým antibakteriálním spektrem
zahrnující G+ a některé G- aerobní bakterie
 většinou se dobře vstřebávají ze střevního traktu, vyznačují se velmi nízkou toxicitou
 mají vysokou vazbu na bílkoviny, čímž mohou vytěsnit z vazby na albumin další současně
podávaná léčiva (p. o. antikoagulancia, methotrexát, p. o. antidiabetika)
 riziko krystalizace sulfonamidů v močových cestách zvyšuje kyselost moči
Mechanismus účinku:
 inhibice metabolismu bakteriální buňky zamezením syntézy kyseliny listové
KOTRIMOXAZOL
Charakteristika:
 kombinace trimethoprimu a sulfamethoxazolu v poměru 1 : 5, obě chemoterapeutika jsou
bakteriostatická, zasahují do metabolismu kyseliny listové ale každý na jiném místě, jejich
působení, které je synergické, vede k baktericidním účinkům
 po orálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává, velmi dobře proniká do tkání
i tělních tekutin, vylučuje se převážně ledvinami
 používá se k terapii infekcí močových cest, horních cest dýchacích a bronchitidy vyvolané
zejména Haemophilus influenzae, nokardiózy, střevních infekcí způsobených salmonelami
a shigelami
Aplikace:
 k zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba kotrimoxazol užívat po jídle
 jeho GI toleranci lze zlepšit dostatečným zapitím alkalickou minerálkou
Upozornění:
 zvýšit přísun tekutin pro bezpečné vylučování látky ledvinami
 tekuté lékové formy, sirupy, je nutno před podáváním protřepat
 nedoporučuje se současně podávat látky zvyšující aciditu moči jako ASA, ovocné šťávy,
kyselina askorbová, jelikož zvyšují riziko krystalurie
 upozornit pacienta, aby se během terapie vyvaroval nadměrnému pobytu na slunci
či jiným zdrojům UV záření
Dávkování:
 jednotlivá dávka pro dospělé: 960 mg
 intervaly dávek: 12 (8) hod.
 dávky pro děti (mg/kg/den): 6 trimethoprim + 30 sulfamethoxazol
Kontraindikace:
 přecitlivělost na sulfonamidy a jiná léčiva obsahující sulfonamidovou skupinu
nebo na trimethoprim; požívání alkoholu během terapie; těžké poruchy funkce jater
a ledvin; v graviditě a laktaci
Nežádoucí účinky:
 nejčastějšími NÚ jsou GI obtíže (nauzea a zvracení) a kožní alergické reakce
 možným NÚ je fototoxická reakce
 při neutrálním nebo kyselém pH se mohou sulfonamidy vysrážet v moči a vyvolat
krystalurii, hematurii nebo obstrukci
 kvůli svému působení na metabolismus kyseliny listové může v některých případech
vyvolat úbytek krevních buněk (anemie, leukocytopenie, granulocytopenie)
 možnost vzniku příznaků superinfekce, jako je horečka, vaginitida, orální kandidóza
a únava
Interakce:
 ↑ účinek p. o. antikoagulancií, sulfonamidových antidiabetik, antiepileptik, methotrexátu
 jeho plasmatickou koncentraci ↑ phenytoin
 antacida ↓ jeho resorpci
 s peniciliny vykazuje antagonistický efekt
 cyklosporin ↑ jeho nefrotoxicitu
Léčivé přípravky:
 Biseptol (Polfa, PL), Cotrimoxazol AL forte (Aliud, D), Sumetrolim (Egis, H)