PŘEDNÁŠKA 9 – Přírodní antidiabetika.
Hepatoprotektiva.
PharmDr. Ivana Daňková
Ústav přírodních léčiv, Farmaceutická fakulta, VFU Brno
FYTOFARMAKA
akademický rok 2019/20
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
2
DIABETES MELLITUS
 závažné chronické onemocnění, jehož základním rysem je
hyperglykemie. Vzniká v důsledku nedostatečného účinku inzulinu,
při jeho absolutním nebo relativním nedostatku, a je doprovázeno
komplexní poruchou metabolismu cukrů, tuků a bílkovin.
 postihuje okolo 6 % běžné populace
 diagnóza: glykemie nalačno nad 5,6 mmol/l; oGTT
 na podkladě této poruchy se postupně rozvíjí zejména cévní
komplikace – diabetická retinopatie, nefropatie, akcelerovaná
ateroskleróza a neuropatie
 dle WHO se diabetický syndrom rozděluje na:
 Diabetes mellitus 1. typu
 Diabetes mellitus 2. typu (4 podtypy)
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
3
Diabetes mellitus 1. typu
 je způsoben destrukcí -buněk
pankreatu, produkujících inzulin
 Terapeutické přístupy
 inzulin-dependentní DM, IDDM →
nezbytný exogenní přívod inzulinu
 inzulinová pera, inzulinové pumpy
 prevence život-ohrožujícího
hyperglykemického kómatu
 prevence předávkování inzulinem,
jenž může vést k hypoglykemickému šoku
(poruchy CNS v důsledku nedostatku glukózy)
 prevence diabetických komplikací
(diabetická angiopatie s rizikem slepoty,
srdeční infarkt, ledvinové selhání)
 Možnosti fytoterapie jsou u tohoto typu DM
velmi omezené !!
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
4
Diabetes mellitus 2. typu
 zvýšené požadavky na inzulin
v důsledku nedostatku inzulinových
receptorů = „inzulinová rezistence“
(nedostatek inzulinu je jen relativní !)
 rozvíjí se nejčastěji u osob
s nadváhou, obezitou → diabetický
metabolický syndrom
 Terapeutické přístupy:
 terapie 1. volby = redukce tělesné hmotnosti: dieta, režimová
opatření, pohybová aktivita !!
 perorální antidiabetika – předpokladem je zachování vlastní sekrece
inzulinu
 deriváty sulfonylurey, biguanidy, inhibitory střevních glukosidáz atd.
 fytoterapie může vhodně doplňovat a podporovat farmakoterapii
a režimová opatření
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
5
Terapie DM 2. typu:
 ! redukce tělesné hmotnosti – snížený příjem kalorií pro návrat
tělesné váhy k normálu je spojen se zvýšením počtu inzulinových
receptorů, resp. se zlepšením odpovědi cílových buněk. Množství
vylučovaného inzulinu se následně dostává na úroveň, která je
schopná udržovat normální metabolismus.
 dietní a režimová opatření, fyzická aktivita
 kontrola hladiny glukózy v krvi
 umělá/přírodní sladidla (ne na bázi glukózy n. sacharózy)
 glukokininy a další přírodní látky, které jsou schopné regulovat
hladinu krevního cukru
 prevence a léčba makrovaskulárních komplikací
 dyslipidémie, ateroskleróza, hypertenze,…
 prevence a léčba mikrovaskulárních komplikací
 retinopatie, nefropatie, neuropatie,…
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
6
 „glukokininy“ = látky, které jsou schopné regulovat hladinu
krevního cukru
 např. přírodní deriváty guanidinu – jsou schopné snižovat
glykémii inhibicí absorpce a zlepšením metabolismu glukózy
 soli chromu (Cr3+)
 trojmocný chrom je součástí tzv. glukózového tolerančního faktoru (GTF)
= komplex chromu s kyselinou nikotinovou a aminokyselinami, je
syntetizován in vivo z chromu přijatého v potravě. GTF zvyšuje účinnost
inzulinu a tím pádem dochází k lepšímu využití glukózy. Účinná dávka
chromu se pohybuje v rozmezí 50-200 μg.
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
7
Rostlinné drogy obsahující „glukokininy“, soli chromu, např.:
 Galegae herba – Galega officinalis, Fabaceae, jestřabina lékařská
 galegin, derivát guanidinu (ve všech částech rostliny); soli chromu
 Myrtilli folium/herba – Vaccinium myrtillus, Vacciniaceae
 neomyrtillin – methoxylovaný glykosid kyseliny gallové; soli chromu
(obsah Cr3+ okolo 9.0 ppm)
 Phaseoli fructus sine semine (= Phaseoli pericarpium) – Phaseolus
vulgaris, Fabaceae
 Foenugraeci semen – Trigonella foenum-graecum, Fabaceae,
pískavice řecké seno
 Cinnamomi cortex – Cinnamomum zeylanicum (C. verum),
Cinnamomum cassia, Lauraceae
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
8
Galega officinalis
herba
Vaccinium myrtillus
folium/herba
Phaseolus vulgaris
fructus sine semine
(= pericarpium)
Trigonella foenum-
graecum
semen
Cinnamomum
zeylanicum
cortex
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
9
Přírodní sladidla pro diabetiky
 pomáhají udržovat stabilní hladinu krevního cukru
– mají nižší glykemický index (nezvyšují hladinu glukózy v krvi),
jejich metabolismus nevyžaduje inzulin
 cukerné alkoholy – xylitol, erythritol
 fruktóza, inulin
 steviosidy – Stevia rebaudiana, Asteraceae
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
10
XYLITOL
 cukerný alkohol, obsažený v mnoha
rostlinách, ovoci, zelenině; produkují
jej také řasy a některé houby. Vyskytuje
se přirozeně i v lidském organismu
(dospělý člověk „vyrobí“ až 15 g xylitolu denně).
Získává se z xylanu (= polysacharid, součást
hemicelulózy buněčných stěn).
 Xylitol má téměř stejnou sladivost jako sacharóza,
ale o 1/3 nižší kalorickou hodnotu. Absorbuje se
mnohem pomaleji než glukóza, má nízký
glykemický index, je vylučován močí.
 Vhodný také jako sladidlo v bonbonech,
žvýkačkách, zubních pastách (působí
preventivně proti vzniku zubního kazu,
napomáhá snížení tvorby zubního plaku)
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
11
INULIN
 = polyfruktosan, nestravitelný polysacharid tvořený jednotkami fruktózy,
vázané -glykosidickou vazbou. Řetězec tvoří obvykle 20-30 jednotek
fruktózy, na konci 1 molekula glukózy (celkem asi 5 % Glu)
 zásobní polysacharid, přítomný zejména
v podzemních částech rostlin čeledi
Asteraceae (kořeny, oddenky, hlízy),
případně v plodech, semenech
jiných rostlin
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
12
Rostlinné drogy obsahující inulin, např.:
 Cichorii radix – Cichorium intybus, Asteraceae
 Inulae radix – Inula helenium, Asteraceae
 Taraxaci radix – Taraxacum officinale, Asteraceae
 Bardanae radix – Arctium lappa, A. minor, A. tomentosum, Asteraceae
– obsahuje okolo 27-45 % inulinu
 topinambur (hlízy) – Helianthus tuberosus, Asteraceae
 jakon – Polymnia sonchifolia
(syn. Smallanthus sonchifolius), Asteraceae – hlízy
 Graminis rhizoma – Elymus (Agropyron) repens,
Poaceae
- obsahuje polysacharid podobný inulinu,
který po hydrolýze poskytuje fruktózu
Rostlinné drogy obsahující INULIN
13
Cichorium intybus
radix
Inula helenium
radix
Polymnia sonchifolia, „jakon“
tuber (hlíza)
Arctium sp.
radix
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
14
 Stevia rebaudiana, Asteraceae
 stévie sladká; známá také jako „medové lístky“,
„sladká tráva“, „yerba dulce“
 listy obsahují sladce-chutnající látky
– asi 300x sladší než cukr (sacharóza)
 diterpenové glykosidy – hlavně steviosid,
rebaudiosid A
 je používána jako složka bylinných čajů
a jiných přípravků pro léčbu diabetu;
jako potravní doplněk a náhradní sladidlo
(nápoje, zubní pasty, apod.)
STEVIOSID
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
15
 STEVIA, STÉVIE
 přírodní sladidlo – dobrá rozpustnost,
příjemná chuť, vysoká sladivost
 dostupné v tabletách, v práškové nebo tekuté formě
 vhodná pro diabetiky, při dietách
 denně max. 5 tablet/15 kg tělesné hmotnosti
 různí výrobci a značky, např.:
 Advance Nutraceutics – Steviadiet
(obs. 15 % steviosidu, tj.7,5 mg v 1 tbl)
 Dr. Popov – Fytostevin
Naturprodukt – Additiva
Teekanne – Kandisin,…
 jako sladidlo může být stévie součástí jiných
fytofarmak, např.
Aromatica Jitrocelový sirup se stévií
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
16
 DIACHROM se stevií tbl.
(Agrobac, ČR)
 nízkokalorické přírodní sladidlo na bázi steviol-glykosidů obohacené
aktivním trojmocným chromem, který se podílí na zachování normální
hladiny glukózy v krvi
 Sladidlo má příjemnou, čistě sladkou chuť, bez nepříjemných pachutí,
s pozdějším nástupem a déle přetrvávajícím sladkým účinkem
 Obsah sladící složky (rebaudiosid A) v 1 tbl odpovídá svojí sladivostí
4,4 g cukru (= 1 velká kostka cukru), obsah chromu (Cr3+) v 1 tbl
je 1,5 µg (= 3,75 % denní referenční hodnoty příjmu)
 dostupné v balení 80 n. 600 tbl.
ANTIDIABETIKA
Bylinné čaje
17
 DIABETAN (Leros)
 POR SPC 20X1GM, 1X100GM
 složení, ve 100 g:
Phaseoli fructus sine semine 17 g
Myrtilli herba 15 g
Salviae officinalis herba 15 g
Galegae herba 12 g
Polygoni avicularis herba 10 g
Taraxaci radix cum herba 8 g
Rubi fruticosi folium 8 g
Foeniculi amari fructus 8 g
Bardanae radix 5 g
Liquiritiae radix 2 g
 kód SÚKL: 0001918
 ATC: V11
 Tradiční rostlinný přípravek užívaný
jako doplňková léčba cukrovky, je
vhodnou součástí pitného režimu
diabetiků.
 10 drog !
 Snižuje hladinu krevního cukru,
působí diureticky, antisepticky, mírně
spasmolyticky
 KI: opatrnost u pacientů se žlučník.
onemocněním, vředovou chorobu,
s renálním n. srdečním selháním;
dále u hypertoniků (Liquiritiae rx.)
ANTIDIABETIKA
Bylinné čaje
18
 Čajová směs pro
DIABETIKY
(Megafyt Pharma)
 20 x 1.5 g
 Galegae herba
Phaseoli fructus sine semine
Myrtilli folium
Urticae folium
Salviae folium
Taraxaci radix
 Čaj bylináře Pavla Váni
DIABETICKÝ Bylinný čaj
 40 x 1.6 g
 Myrtilli herba
Galegae herba
Inulae radix
ANTIDIABETIKA
Bylinné čaje
19
 DIAHERB Bylinný čaj
(Grešík)
 Myrtilli folium
Phaseoli fructus sine semine
Urticae folium
Galegae herba
Cichorii radix
Graminis rhizoma
Bardanae radix
Salviae folium
Equiseti herba
 9 rostlinných drog !
 Bylinný čaj pro
DIABETIKY se skořicí
(Fytopharma, SR)
 20 x1.5 g
 Myrtilli herba
Cichorii radix
Cinnamomi cortex
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
20
Gymnemae folium
 Gymnema sylvestre, Asclepiadaceae, „gurmar“
 liána z tropických pralesů Indie, v ajurvédské
medicíně užívaná k léčbě diabetu téměř 2000 let
 žvýkání listů potlačuje chuť na sladké – „sugar-killer“ (peptid gurmarin)
 aktivní složky: gymnemové kyseliny (triterpen. saponiny, deriváty
kys. oleanové)
 významný hypoglykemický a inzulin-stimulační účinek: inhibice
absorpce glukózy, stimulace sekrece inzulinu (regenerace β-buněk
pankreatu), zlepšení využití glukózy
 opatrnost při současném podávání
léků na ředění krve
(nutná konzultace s lékařem)
GYMNEMIC ACID I
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
21
 Gurmar tea (Nutraceutica)
 sypaný čaj – 150 g
 1,5 g zalít vroucí vodou, po 15 min přecedit
 pít čaj teplý; 2-3 šálky denně
 Edenpharma GYMNEMA SYLVESTRE
(Medinterra)
 želatinové tobolky
 1 tobolka obsahuje 350 mg rostlinného extraktu
 DIAMizin Gurmar cps.
(Brainway Inc.)
 1 tobolka obsahuje 200 mg rostlinného extraktu
(25 % gymnemových kyselin)
 dávkování: 1-3 tobolky denně (s jídlem)
ANTIDIABETIKA
Bylinné čaje
22
 Diabetický čaj s gymnemou (Leros)
 10(20) x 1g
 Myrtilli herba 30 %
Galegae herba 15 %
Rooibos (Aspalathus linearis) 10 %
Phaseoli fructus sine semine 10 %
Myrtilli fructus 10 %
Polygoni avicularis herba 10 %
Salviae officinalis herba 5 %
Liquiritiae radix 5 %
Gymnemae folium 5 %
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
23
 DIABEN
(Advance Nutraceutics)
 želatinové tobolky
 Gymnema sylvestre, „gurmar“
 skořice – obsahuje soli chromu
a rostlinné polyfenoly, které mohou
napomáhat snižovat glykémii
 kyselina α-lipoová – významný
antioxidant (např. pro léčbu
diabetické neuropatie)
Aktivní složky Obsah v
1 tobolce
Gurmar (75% extrakt
z Gymnema sylvestre)
200 mg
Kyselina α-lipoová 100 mg
Cinnamomi cortex extrakt
(10:1)
100 mg
kyselina α-lipoová
FYTOFARMAKA
vs. DIABETES MELLITUS
24
 DIALEVEL
(Walmark)
 doplněk stravy vhodný pro diabetiky,
pre-diabetiky s obecnými preventivními
opatřeními (dieta, cvičení), pro osoby
s poruchou glukózové tolerance
a osoby s nadváhou
 kyselina α-lipoová 200 mg
Cinnamomum cassia extrakt 55.6 mg
Chrom 60 µg
 doporučené dávkování: 1-2 tbl denně
kys. α-lipoová
HEPATOPROTEKTIVA
25
HEPAR = JÁTRA
 životně důležitý orgán, který hraje klíčovou roli
při látkové výměně – trávení, metabolismus,
imunitní reakce,…
 syntéza bílkovin, enzymů, hormonů,…
 tvorba látek důležitých pro trávení (př. žluč)
 zásobní funkce – ukládání glykogenu,
železa a jiných minerálů, vitaminů, mastných
kyselin,…
 rozkládání krevních buněk
 detoxikace cizorodých látek
 metabolismus léčiv a jejich vylučování
 atd.
HEPATOPROTEKTIVA
26
HEPAR = JÁTRA
 jsou naprosto nezbytná pro
přežití; bez jater dochází velmi
rychle k destrukci jiných tkání
a orgánů v důsledku nedostatku
výživy a energie
 játra jsou jediným orgánem,
který je schopný přirozené
regenerace – jsou schopné
obnovit svou normální velikost
a funkci; plnohodnotně dokáže
svou funkci plnit i pouhá 1/5 jater
 v případě nevratného poškození
jater je jedinou možností přežití
transplantace jater od dárce
HEPATOPROTEKTIVA
27
JATERNÍ SELHÁNÍ
 akutní selhání je méně časté, ale většinou smrtelné (až 80 %)
 těžce probíhající akutní záněty jater
 rozsáhlé nekrózy jako následek těžkého poškození hepatocytů
(akutní otravy houbami, léčivy a jinými chemickými látkami,
rostlinami, mikroorganismy,…)
 multiorgánové selhání
 chronická jaterní onemocnění:
 chronická hepatitida,
steatóza → fibróza → cirhóza jater
 chronické intoxikace
(zejména poškození alkoholem)
HEPATOPROTEKTIVA
28
Co dělat při chronickém jaterním onemocnění:
 zajistit kvalitní výživu
 omezit pití tvrdého alkoholu
 nekouřit
 opatrnost při konzumaci hub (Amanita phalloides)
i některých rostlin (př. rod Senecio, Asteraceae,
rostliny čeledi Boraginaceae...)
 vyhnout se konzumaci potravin kontaminovaných plísněmi (aflatoxiny)
 prevence virových infekcí (hepatitida B, C – očkování)
 Opatrnost při užívání léků – např. paracetamol
(kampaň ČLnK 2016 „Paracetamol s rozumem“,
toxická dávka – více než 4 g denně, tj. 8 tablet)
 fyzická aktivita, očistné kúry
 užívání potravních doplňků, fytofarmak
http://www.lekarnickekapky.cz/paracetamol/
HEPATOPROTEKTIVA
29
 Silybi mariani fructus (Cardui mariae fr.)
Silybum marianum (Carduus marianus),
Asteraceae, ostropestřec mariánský
 obsahuje 1.5-3 % silymarinu
= směs flavonoidních sloučenin (flavolignanů)
– hlavní složky jsou silybin, silichrystin,
silydianin, dehydrosilybin
 příznivý účinek silymarinu v prevenci
akutního i chronického poškození jater
– podpora regenerace jaterních buněk,
zlepšení metabolismu, stabilizace buněčných
membrán, snížení tvorby vaziva a ukládání tuku.
Antioxidační účinky, příznivé ovlivnění zánětlivého
procesu, snížení aktivity neutrofilních leukocytů.
 vhodné užívání společně s lecithinem
HEPATOPROTEKTIVA
Bylinné čaje
30
OSTROPESTŘEC MARIÁNSKÝ plod
pozor na rozdílné postupy přípravy (správně je „odvar“)
 Megafyt Pharma
 sypaný čaj, 130 g
 drcenou drogu přelít vroucí vodou,
nechat stát 10-15 min, poté přecedit
 Leros
 sypaný čaj, 150 g
 1 čajovou lžičku drogy vařit 5 min
ve ¼ litru vody, poté ponechat ještě
10 min stát v přikryté nádobě, přecedit
 vždy připravovat čerstvý
 1 šálek denně
HEPATOPROTEKTIVA
Bylinné čaje
31
 Čajová směs JÁTRA
(Megafyt Pharma)
 20 x 1.5 g
 Silybi mariani fructus
Coriandri fructus
Schisandrae fructus
Rooibos (Aspalathi herba)
Taraxaci radix cum herba
Menthae piperitae herba
Cynarae flos
Curcumae rhizoma
rozpustný silymarin (4 %)
 JATERNÍ ČAJ se smilem
(Apotheke)
 20 x 1.5 g
 Stoechados flos (Helichrysum
arenarium, smil písečný)
Cardui benedicti herba
Agrimoniae herba
Taraxaci radix
Foeniculi fructus
Menthae piperitae herba
Cichorii radix
HEPATOPROTEKTIVA
Pevné lékové formy
32
 FLAVOBION
POR TBL FLM 50X70MG
(Takeda GmbH, Německo;
dříve v licenci Léčiva Praha)
 Silymarinum 70 mg
v 1 potahované tabletě
 kód SÚKL: 0163138
OTC
 ATC: A05BA03
(Silymarin)
 Indikace: pomocná léčba
u chronické perzistující a aktivní
hepatitidy, jaterní cirhózy, toxickometabolických
lézí jater (steatóza,
lékové poškození, otrava
hepatotoxickými látkami)
 nejsou známy žádné závažné
nežádoucí účinky ani interakce
s jinými léčivy – přípravek je
vhodný pro dlouhodobé používání
 Dávkování: obvykle 1-2 tablety
3x denně
 KI: přecitlivělost na kteroukoliv
složku přípravku. Přípravek není
vhodný pro děti do 5 let.
HEPATOPROTEKTIVA
Pevné lékové formy
33
 LAGOSA
POR TBL FLM 50X150MG
(Wörwag Pharma, Německo)
 Cardui mariae fructus
extractum siccum (35-40 : 1)
204 mg (odpovídá 150 mg
silymarinu)
 kód SÚKL: 0019570
 ATC: A05BA03 (Silymarin)
 Indikace: viz FLAVOBION
 Dávkování: podle závažnosti
onemocnění a fáze léčby 3 až 6 mg
silymarinu na kg tělesné hmotnosti
denně – zde 1 tableta 2x (až 3x) denně.
Interval mezi jednotlivými dávkami má
být minimálně 4 hod. Léčba počáteční
dávkou trvá 1-6 týdnů, po zlepšení stavu
lze denní dávku snížit o třetinu až
polovinu. Celková délka léčby může trvat
3 měsíce až 1 rok.
 Tablety se užívají po jídle, polykají
se celé, nerozkousané.
 Výdej vázaný na lékařský předpis!
(bez úhrady ZP)
HEPATOPROTEKTIVA
Pevné lékové formy
34
 LIPOVITAN S tbl. (Herbacos)
 Silybi mariani fructus extrakt 80%
(140 mg silymarinu v 1 tbl.)
 max. denní dávka silymarinu = 420 mg
 LIPOVITAN Duo tbl. (Herbacos)
 cholin 255 mg
SIM komplex (silymarin 65 mg, inositol 50 mg,
L-methionin 25 mg)
B vitaminy (B1, B2, B3, B5, B6, B12), vit. E
 SILYMARIN DUO (DaVinci Academia)
 Silybum marianum fructus extrakt
Scutellaria baicalensis radix extrakt
HEPATOPROTEKTIVA
Pevné lékové formy
35
 SILYMARIN 140 (Generica)
 Cardui mariae fructus extractum 175 mg
(silymarinum 140 mg)
+ esenciální fosfolipidy 40 mg
 Dr. Theiss SILYMARIN forte (Generica)
 jako hepatoprotektivum a venofarmakum
 silymarin + olej ze semen černého rybízu
+ směs ω-3 a ω-6 mastných kyselin
 Dr. Theiss SILYMARIN
 + jakon (Polymnia sonchifolia)
 + maca (Lepidium meyenii, Brassicaceae)
 + selen, vit. D
HEPATOPROTEKTIVA
Pevné lékové formy
36
 ESSENTIALE FORTE N
POR CPS DUR
(Sanofi-Aventis)
 1 tobolka obsahuje:
phospholipida sojae praeparata
300 mg
 kód SÚKL: 0125752
 ATC: A05BA
 esenciální fosfolipidy (EPL) ze sóji
 Indikace: toxicko-metabolické
poškození jater, hepatitida.
V tenkém střevě jsou fosfolipidy
absorbovány, přeměňují se na
fosfatidylcholin, který se lymfatickou
a krevní cestou dostává do jater.
Zde se podílí na regeneraci
poškozených jaterních buněk,
obnově buněčných membrán.
 Dávkování: 2 tobolky 3x denně
 KI: přecitlivělost na sóju, arašídy
nebo kteroukoliv pomocnou látku
 Léčba přípravkem nemůže zabránit
poškození jater v důsledku užívání
škodlivých látek (př. alkoholu) !!
HEPATOPROTEKTIVA
Pevné lékové formy
37
 LIVERAX
(Advance Nutraceutics)
 Astragalus membranaceus
- používaný v čínské tradiční medicíně pro pozitivní účinky na
imunitní systém a játra
Aktivní složky Obsah
v 1 tobolce
Silybi mariani fructus
(obsah silymarinu - 80 %)
200 mg
Astragalus membranaceus 50 mg
Cholin 50 mg
Kurkuma 50 mg
Kyselina α-lipoová 20 mg