PŘEDNÁŠKA 14 Fytofarmaka pro vnější použití – 2. část PharmDr. Ivana Daňková Ústav přírodních léčiv, Farmaceutická fakulta, VFU Brno FYTOFARMAKA akademický rok 2019/20 FYTOFARMAKA pro VNĚJŠÍ POUŽITÍ 2  = přípravky aplikované na kůži, příp. na sliznice  1. DERMATOLOGIKA  Pro léčbu samotných kožních nemocí, chorobných změn na kůži a sliznice; pro zástavu krvácení, hojení ran apod.  Pro ochranu kůže před škodlivými okolními vlivy  2. DERIVANCIA, RUBEFACIENCIA, ANTIREVMATIKA  Přípravky pro léčbu svalových, kostních a kloubních onemocnění a poranění, pro odstranění bolesti, pro aktivaci látkové výměny a urychlení hojení u zánětlivých procesů FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 3  DERIVANCIA, RUBEFACIENCIA, ANTIREVMATIKA  = zevně aplikované látky/přípravky, které mírně dráždí kůži a zlepšují tak prokrvení tkáně v místě aplikace, čímž stimulují probíhající zánětlivou reakci a urychlují hojení zánětlivých onemocnění kloubů a měkkých tkání akutního nebo chronického charakteru. Dráždění kůže vyvolává překrvení tkáně, které je provázeno místním zarudnutím a pocitem tepla (rubefaciencia). Zvýšený průtok krve napomáhá odvádět zánětlivé působky z postiženého místa, podporuje vstřebávání otoků.  Odstraňují bolest či snižují její vnímání, mechanismus je však odlišný od lokálních anestetik, analgetik či antipruriginóz (látky s protisvědivým účinkem) – derivancia potlačují bolest naopak spíše stimulací receptorů v kůži. FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 4 KAPSAICIN  Capsicum anuum, C. frutescens Solanaceae  alkaloid s exocyklicky vázaným dusíkem – zodpovědný za pálivou chuť chilli paprik  váže se na specifické nociceptory v kůži nebo sliznici (patřící do skupiny iontových kanálů TRP pro Na+ a Ca2+, transient receptor potentials). Dochází k excitaci senzorických neuronů, které ovlivňují mozková centra zodpovědná za vnímání pocitu tepla až pálení, štiplavosti, bolesti. Aktivace receptorů je přechodná – při opakovaném podání dochází k desenzitizaci a inaktivaci periferních senzorických neuronů - dochází k úlevě, ustává pocit pálení i bolesti v zanícených orgánech. Otevírání TRP (TRPV1) kanálů umožňuje také teplo a kyselé prostředí.  Vysoké opakované dávky kapsaicinu mohou poškozovat mitochondrie, příp. nervová zakončení v místě aplikace ! http://casopis.vesmir.cz/clanek/kapsaicin-a-jeho-vliv-na-lidsky-organismus FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 5 http://casopis.vesmir.cz/clanek/kapsaicin-a-jeho-vliv-na-lidsky-organismus FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 6 KAPSAICIN  díky přechodnému vyvolání pocitu tepla až pálení a následné desenzitizaci spojené s potlačením pocitu bolesti a vazodilataci v místě aplikace se kapsaicin využívá v zevních přípravcích pro léčbu revmatoidní artritidy, osteoartritidy, neuralgie, diabetické neuropatie, bolestí hlavy; také u některých kožních nemocí (př. lupénka). Používá se také jako místní anestetikum při aplikaci před operací.  topické přípravky – masti, tinktury, náplasti,… – obsah kapsaicinu většinou do 8 %  vnitřně – podpora trávení, metabolismu – tonizující účinek (povzbuzující účinek na tělesné funkce, výkonnost, na oběhovou soustavu). Pozitivní vliv na prokrvení žaludku a střeva, inhibice růstu Helicobacter pylori, podpora produkce hlenu v žaludku.  Pocit pálení v ústech (nejedná se o chuť !) – pro zmírnění pálení použít potraviny o obsahem tuku (mléko, tučný jogurt apod.), alkohol nebo odstranit mechanicky (př. žvýkání tvrdého chleba). FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 7  CAPSICOLLE DRM EMP MED 110 mm x 190 mm (Spofaplast)  léčivá náplast ,1 cm2 obsahuje: Nonivamidum (derivát kapsaicinu) 25 μg Belladonnae radicis extr. spissum 426 μg (odpovídá Atropini sulfas 6 μg)  kód SÚKL: 0192930  ATC: M02AB (Kapsaicin a podobné látky)  I: podpůrná léčba bolestivých příznaků svalového a kloubního revmatismu, ischiasu, ústřelu (lumbago), zánětu ramenního pletence, bolestí v důsledku svalového přetížení a při poúrazových stavech  aplikuje se na omytou a vysušenou kůži, po 3-4 dnech se sejme. Opakovaná aplikace na stejné místo asi po 1-2 týdenní přestávce.  KI: přecitlivělost na papriku, kožní onemocnění  V současné době výrobek s tímto složením již není dostupný, nahrazen neregistrovanými výrobky! FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 8  CAPSICOLLE Kapsaicinová hřejivá náplast (Tým pro Farmacii)  7 x 10 cm nebo 12 x 18 cm  extr. Capsicum anuum 2,89 % olibanum (kadidlo pravé) 12,5 % mentol 9,6 % kafr 9,6 % asafoetida (čertovo lejno) 7,5 % kůra skořice 5 % kořen rehmanie 5 % extr. z rulíku 1,52 %  Po nalepení na bolavé místo se do 20 min. dostaví pocit úlevy a příjemného tepla, které trvá až 8 hodin; lze stříhat na požadovanou velikost. Vhodné pro dospělé a děti od 12 let.  dostupné také jako krém FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 9  COSMOS Hřejivá náplast (Hartmann-Rico a.s.)  12,5 x 15 cm  klasická – se silnou hřejivostí  jemná – nižší obsah kapsaicinu, méně hřejivá  FIXAPLAST Hřejivá náplast (Alfavita, s.r.o.)  12 cm x 16 cm  extr. Capsicum anuum kafr, menthol, methylsalicylát FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 10 CAMPHORA, KAFR  Camphora officinarum (Cinnamomum camphora) Lauraceae  kafr = 2-bornanon (D- nebo D,L-) bílá krystalická látka, vysoce těkavá. Snadno rozpustný v lihu 96%, olejích. Chemicky se získává z Terebinthinae etheroleum (terpentýnová silice, z různých druhů rodu Pinus)  je vstřebáván kůží, vyvolává pocit chladu – působí jako mírné lokální anestetikum, podporuje prokrvení tkáně, má antimikrobiální účinky  je využíván v topických přípravcích pro zlepšení prokrvení, odstranění bolesti, svědění apod. – např. kafrový líh (10%), kafrové mléko na proleženiny, revmatické mazání…  systémová aplikace (i.m.) – při oběhovém selhání FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 11  MENTHOLUM, MENTOL  získaný z Mentha x piperita, Lamiaceae  mentol s kafrem (v poměru 36:64) tvoří tzv. eutektickou směs  SINAPIS ETHEROLEUM ARTIFICIALE  = umělá hořčičná silice (allylisothiokyanát)  získává se ze semen Brassica nigra (Sinapis nigra) jako štěpný produkt glukosinolátu sinigrinu FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 12  IPLP, např.:  Rp. Mentholi Camphorae aa 3,0 Spiriti diluti ad 100,0 M.f.sol. D.S. několikrát denně potírat bolestivá místa  Rp. Sinapis etherolei artificiali 2,0 Camphorae 3,0 Ricini olei 7,0 Spiriti saponis kalini ad 50,0 M.f.sol.  „REVMATICKÉ MAZÁNÍ“ Rp. Mentholi 2,0 Terebinthinae etherol. 2,0 Eucalypti etherol. 9,0 Pini etherol. 11,0 Camphorae 15,0 Vaselini albi ad 100,0 M.f.ung. D.S. několikrát denně vtírat do bolestivého místa FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 13  OPODELDOK = Linimentum saponato-camphoratum (ČsL 3)  lihový gel sodného mýdla s přídavkem kafru, amoniaku, rozmarýnové a levandulové silice  receptura dle DAB 6 (na 50 g): Camphora 1,0 g Sapo medicinalis 4,0 g Ammonii solutio 10% 2,5 g Ethanolum 90 % (V/V) 42 g Thymi etheroleum 0,2 g Rosmarini etheroleum 0,3 g  historie „opodeldoku“: v 16. století Paracelsus připravil mast pro léčbu revmatoidní artritidy ze směsi mýdla, alkoholu a několika bylinných extraktů (Opopanax, Bdelia, Aristolochia) http://www.otzen.de/monografien/opodeldok.htm http://www.opodeldok.cz/historie_opodeldoku.html FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 14  Refit OPODELDOK (Edwin Ozimek, ČR)  kloubní mazání, základem je kafr a dále silice levandulová a rozmarýnová  použití při revmatických potížích, bolestech kloubů, únavě svalů pro zlepšení prokrvení  OPODELDOK Extra silný  obsahuje navíc menthol (osvěžující chladivý účinek)  OPODELDOK Hřejivý  obsahuje navíc kapsaicin, skořici a zázvor (hřejivý účinek) FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 15 Priessnitz (Simply You, ČR)  CHLADIVÉ MAZÁNÍ De Luxe  kafr, mentol, levandulová silice  HŘEJIVÉ MAZÁNÍ De Luxe  kapsaicin kafr pryskyřice z Boswellia serrata  KLOUBNÍ MAZÁNÍ De Luxe  kafr mentol rozmarýnová silice extrakt z Boswellia sp. FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 16  Boswellia různé druhy rodu Boswellia sp., Burseraceae (nejčastěji B. serrata, kadidlovník pilovitý) – stromy/keře rostoucí v tropických oblastech Afriky a Asie  po poranění kůry je vylučována vonná klejopryskyřice, na vzduchu tuhne  nazývána také „olibanum“ „frankincense“ = kadidlo  obsahuje: 60-70 % pryskyřice (triterpenové kyseliny – kyseliny boswellové), 1-3 % silice (mono- a seskviterpeny), okolo 20 % slizu,…  účinek protizánětlivý, imunomodulační, antibakteriální, antimykotický; použití také v léčbě astmatu, jako spasmolytikum FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 17  Symphyti radix Symphytum officinale, Boraginaceae (příp. jiné druhy rodu Symhytum), kostival lékařský  hlavní složkou je allantoin (0.6-0.8 %), dále třísloviny 4-6 %, slizy, triterpeny,…  kořen obsahuje také pyrrolizidinové alkaloidy, částečně jako N-oxidy(neciny) = hepatotoxický účinek !! – neužívat vnitřně!!  zevně se aplikuje ve formě mastí, mazání, obkladů při zraněních svalů, kloubů, kostí, pro léčbu pohmožděnin, výronů, otoků, na záněty šlach, kloubů. Také k regeneraci pokožky, prokrvení kůže.  užívá se nejčastěji kořen, v některých recepturách se objevují i listy nebo celá kvetoucí nať  přípravky pro vnější použití obsahují většinou 5-20 % drogy FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 18  TRAUMAPLANT DRM UNG 1X50GM (Harras Pharma Curarina)  složení ve 100 g: Symphyti peregrini herbae succus 10 g  kód SÚKL: 0043979 OTC  ATC: V11  obsahuje komplex látek získaný lisováním šťávy z čerstvé nati Symphytum peregrinum a další úpravou  mast působí na povrchu přímo na otevřená poranění, je účinná perkutánně do hloubky u hlubokých zánětů a otoků po tupých poraněních  účinnými látkami jsou allantoin, cholin a kyselina rozmarýnová  šťáva z nati neobsahuje pyrrolizidinové alkaloidy !  přípravek je dobře snášen, vzácně se vyskytují alergické reakce FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 19  Arnicae flos Arnica montana, Asteraceae prha (arnika) horská  aktivní složky: seskviterpen. laktony helenaliny a jejich estery s nižšími mastnými kyselinami; dále triterpenické sloučeniny, flavonoidy, silice (mono- a seskviterpeny), deriváty kyseliny skořicové, kumariny, polyyny, karotenoidy,…  používá se v podobných indikacích jako kostival (výrony, vymknutí kloubů, pohmožděniny, hematomy, otoky spojené se zraněním), jako antirevmatikum, při neuralgiích; dále jako antiseptikum, antiflogistikum pro hojení ran  nejčastěji ve formě tinktur nebo mastí  nedávat na otevřené rány nesmí se užívat vnitřně (kardiotoxické účinky!) FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 20  KOSTIVAL  mast/krém, emulze, tinktura, mazání...  různí výrobci, např.: Aromatica, Dr. Müller, Grešík, Dr. Popov, Topvet, Kneipp, Alpa, JUKL...  často s přídavkem dalších bylinných extraktů, silic  ARNIKA FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 21  Hippocastani semen/flos Aesculus hippocastanum jírovec maďal (pakaštan koňský)  aktivní složky: saponiny – aescin, třísloviny, flavonoidní glykosidy  používá se pro účinky vazoprotektivní, zlepšení prokrvení tkáně, vstřebávání otoků. Uplatňuje se také účinek protizánětlivý, hojivý.  Juniperi lignum/fructus Juniperus communis, jalovec obecný  obsahuje zejména silice terpenické  aktivuje lymfatický systém, který napomáhá odstraňovat toxické látky z organismu, podporuje regeneraci tkáně, má derivační účinky.  používá se v topických přípravcích a velmi často v koupelích FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 22  KOŇSKÁ MAST Hřejivá 250 ml/500 ml („Horse Balsam“ – Herbamedicus, Švýcarsko)  pomáhá při potížích s klouby, svaly, páteří, ulevuje u revmatických a ischiatických potíží  balzám je vyroben z 25 bylin: kaštan koňský (Aesculus hippocastanum semen/flos extrakt) kostival (Symphytum officinale kořen) Arnica montana, Juniperus communis, Calendula officinalis, Echinacea purpurea, Agrimonia eupatoria,… chilli extrakt, skořice, kafr + silice z: levandule, rozmarýn, tymián, máta,… Detailní složení viz: http://www.herbamedicus.cz/produkty FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 23  KOŇSKÁ MAST Chladivá (Herbamedicus, Švýcarsko)  prostředek pro úlevu a osvěžení namoženého svalstva, při pocitu „těžkých nohou“  vyrobena z 25 bylin, složení je podobné jako u masti „hřejivé“; rozdíly:  obsahuje eukalyptový extrakt = chladivý účinek !  naopak neobsahuje Capsici extractum  „zesílené“ verze = FORTE  s konopím  s rašelinou  lihové mazání http://www.herbamedicus.cz/produkty FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 24  UNICATUM Chondro (Herbamedicus, Švýcarsko)  rašelinový balzám s bylinnými extrakty  obsahuje velké množství minerálních a organických látek, zejména huminové kyseliny  složení se liší podle naleziště (rozdílné klimatické podmínky, různé druhy rostlin)  využívá se v balneologii pro své termofyzikální vlastnosti – hluboké prohřátí postižené tkáně, relaxace svalstva, zlepšení napětí kůže a podkoží  dále obsahuje bylinné extrakty a silice z:  kostivalu, jalovce, kaštanu, hořce, arniky, rozrazilu, jedle aj. Detailní složení viz: http://www.unicatum.cz FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 25  AMOL POR GTT SOL 1X100ML (Takeda GmbH, Germany)  kapky/léčivý roztok pro vnější použití (také pro vnitřní použití – viz Stomachika)  obsah ve 100 g přípravku: Citronellae etheroleum 0.1 g Caryophylli floris etheroleum 0.1 g Cinnamomi zeylanici corticis etherol. 0.24 g Citri etheroleum 0.57 g Menthae piperitae etheroleum 0.24 g Lavandulae etheroleum 0.24 g Levomentholum 1.723 g  obsahuje 68 % alkoholu  kód SÚKL: 0049027; OTC  ATC: V11 FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 26  ALPA Francovka  lihový bylinný roztok obsahující rostlinné silice (směsi) nebo izolované siličné látky (např. mentol, linalol, nerol,…)  k masážím při revmatických potížích, bolestech a únavě svalů, při výronech, pohmožděninách,..  pro dezinfekci drobných ran a oděrek  k inhalacím při nachlazení, rýmě, apod.  přídavky dalších rostlinných extraktů a silic  kostival, arnika, hřebíček, kaštan, konopí…  jiné aplikační formy  emulze, gely, krémy,… http://alpa.cz/ „Znamenitý a lahodný Francův nápoj ocení i rytíř Brtník z Brtníku“ FYTOFARMAKA užívaná v léčbě SVALOVÝCH a KLOUBNÍCH POTÍŽÍ 27  1 000 Francovek věnovala ALPA hokejovému mužstvu Oceláři Třinec k získání mistrovského titulu v sezóně 2018/19  WERK ARENU zaplavila červenobílá euforie! Oceláři v rozhovorech vyprávěli o radosti, štěstí, odměně, oslavách, ale také o obrovské únavě. ALPA, která byla po několik sezon partnerem třineckého klubu, se proto rozhodla ke svému blahopřání přibalit také 1 000 lahví francovky, tradičního masážního přípravku, na který sportovci spoléhají už více než 100 let.  ALPA děkuje třineckým hokejistům za úžasný sportovní zážitek! https://www.alpa.cz/cs/aktuality/263-1-000-francovek-alpa-jako-gratulace-trinci-k-hokejovemu-titulu