Xenobiochemie
Xenobiochemie se zabývá biotransformacemi cizorodých látek a metabolickými a fyziologickými
souvislostmi. Je to multidisciplinární obor s úzkým vztahem k biochemii, farmakologii, toxikologii,
mikrobiologii a hygieně prostředí

•















http://miro.ifsc.usp.br/pkdb/img/home/06.jpg
Vývoj nového léčiva - LADME
•




•Metabolismus xenobiotik
•Jaterní microsomální enzymy
•       (oxidation, conjugation)
Mimojaterní microsomální enzymy
       (oxidation, conjugation)
Jaterní nemicrosomální enzymy
(acetylation, sulfation,GSH,
alcohol/aldehyde dehydrogenase,
hydrolysis, ox/red)











































Transport elektronů v mikrosomálním systému
•
•CO
•hu
•CYP-Fe+2
•Drug
•CO
•
•
•O2
•e-
•e-
•
•2H+
•H2O
•Drug
•
•
•CYP
•R-Ase
•
•
•NADPH
•NADP+
•
•OH
•Drug
•CYP
•Fe+3
•
•Drug
•CYP
•Fe+2
•
•Drug
•CYP
•Fe+2
•
•Drug
•O2
•CYP
•Fe+3
•
•OH
•Drug







Účast P450 v metabolismu důležitých léčiv
[USEMAP]
•S. Rendic & F.J. Di Carlo, Drug Metab Rev 29:413-580, 1997
•











































auto0
•Vliv grapefruitového džusu na koncentraci Felodipine v plasmě
•5mg tablet
•S džusem
•Bez džusu
•Review- D.G. Bailey, et al.;  Br J Clin Pharmacol 1998, 46:101-110
File:Dihydroxybergamottin.png