Alirocumab v léčbě hypercholesterolemie

VYSKOČILOVÁ, Markéta, Miroslav SOUČEK and Jiří VYSKOČIL. Alirocumab v léčbě hypercholesterolemie (Alirocumab in tne treatment of hypercholesterolemia). In Farmakoterapie. Praha: Farmakon Press, 2017, p. 72-79. ISSN 1801-1209.

Basic information

Original name

Alirocumab v léčbě hypercholesterolemie

Name (in English)

Alirocumab in tne treatment of hypercholesterolemia

Authors

VYSKOČILOVÁ, Markéta (203 Czech Republic), Miroslav SOUČEK (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution) and Jiří VYSKOČIL (203 Czech Republic)

Edition

Praha, Farmakoterapie, p. 72-79, 8 pp. 2017

Publisher

Farmakon Press

---

Other information

Language

Czech

Type of outcome

Popularizační texty a aktivity

Field of Study

30200 3.2 Clinical medicine

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

RIV identification code

RIV/00216224:14110/17:00096556

Organization unit

Faculty of Medicine

ISSN

Keywords (in Czech)

alirocumab; hypercholesterolemie; LDL-cholesterol; inhibitory PCSK-9; kardiovaskulární onemocnění

Keywords in English

alirocumab; hypercholesterolemia; LDL-cholesterol; PCSK-9 inhibitors; cardiovascular disease

Tags

EL OK

---

Abstract

V originále

Proprotein konvertáza subtilisin/kexin typu 9 (PCSK-9) snižuje počet LDL receptorů na membráně hepatocytů, a hraje tak významnou úlohu v lipoproteinovém metabolismu. Alirocumab je plně humánní lgG1 monoklonální protilátka, která má vysokou afinitu a specificitu k cirkulující PCSK-9. Tím zvyšuje počet LDL receptorů na jaterní buňce a vede ke snížení koncentrace LDL-cholesterolu v plazmě. Účinnost alirocumabu byla posuzována na více než 23 500 pacientech s primární hypercholesterolemií. V klinických studiích III. fáze snížil alirocumab při dávkování jednou za 2 týdny koncentraci LDL-cholesterolu až o 62 % v porovnání s placebem a až o 36 % v porovnání s ezetimibem. Alirocumab byl obecně dobře snášen a měl uspokojivý bezpečnostní profil. Po uvedení na trh v České republice bude indikován k léčbě pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem s hypercholesterolemií nedostatečně kontrolovanou na maximální snášené dávce standardních hypolipide-mik. Probíhající studie ODYSSEY OUTCOMES přinese důkazy o vlivu alirocumabu na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu a chybějící údaje týkající se jeho dlouhodobé bezpečnosti a snášenlivosti.

In English

Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK-9) plays an important role in lipoprotein metabolism, mainly by reducing number of LDL receptors on the surface of hepatocytes. Alirocumab is a fully human igG1 monoclonal antibody with high affinity to circulating PCSK-9. Alirocumab increases number of LDL receptors on hepatocytes and thus lowers LDL-cholesterol levels. The efficacy of alirocumab has been evaluated in more than 23 500 patients with primary hypercholesterolemia. In phase lil trials, alirocumab was shown to reduce LDL-cholesterol levels up to 62 % compared to placebo and up to 36 % compared to ezetimibe. In these trials, alirocumab had an acceptable safety profile and it was well tolerated. After its launch in the Czech Republic, alirocumab will be ušed in high cardiovascular risk patients with hypercholesterolemia which is not being sufficiently controlled by maximally tolerated doses of lipid lowering drugs. The ongoing ODYSSEY OUTCOMES trial is supposed to provide evidence on the effect of alirocumab on cardiovascular morbidity and mortality and missing data on its long-term safety and tolerability.