Rivaroxaban u rizikových pacientů

ŠPINAR, Jindřich and Lenka ŠPINAROVÁ. Rivaroxaban u rizikových pacientů (Rivaroxaban in high-risk patients). Vnitřní lékařství. Brno: Facta Medica, 2017, vol. 63, No 6, p. 424-430. ISSN 0042-773X.

Basic information

• Original name: Rivaroxaban u rizikových pacientů
• Name in Czech: Rivaroxaban u rizikových pacientů
• Name (in English): Rivaroxaban in high-risk patients
• Authors: ŠPINAR, Jindřich (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution) and Lenka ŠPINAROVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution).
• Edition: Vnitřní lékařství, Brno, Facta Medica, 2017, 0042-773X.

Other information

• Original language: Czech
• Type of outcome: Article in a journal
• Field of Study: 30201 Cardiac and Cardiovascular systems
• Country of publisher: Czech Republic
• Confidentiality degree: is not subject to a state or trade secret
• RIV identification code: RIV/00216224:14110/17:00098411
• Organization unit: Faculty of Medicine
• Keywords (in Czech): antikoagulace; renální insuficience; rizikoví nemocní; srdeční selhání; tromboembolická nemoc; věk
• Keywords in English: age; anticoagulation; heart failure; high risk patients; renal insufficiency; thromboembolic disease
• Tags: EL OK
• Tags: International impact, Reviewed

Abstract

Inhibitory faktoru Xa se v posledních letech dostaly do základní klinické praxe a v mnoha indikacích nahrazují ant-agonisty vitaminu K (warfarin) s větší bezpečností a účinností. Je to především prevence cévní mozkové příhody a systémové embolizace u dospělých pacientů s nevalvulární fibrilací síní, hlubokou žilní trombózou a plicní embolií. Největší počet dat o podávání přímých inhibitorů faktoru Xa u rizikových pacientů má rivaroxaban. Rivaroxaban je perorálně podávaný selektivní přímý inhibitor faktoru Xa. Vyznačuje se dobře predikovatelnou farmakodynamikou i farmakokinetikou. V závislosti na výši podané dávky inhibuje tvorbu trombinu až po dobu 24 hod. Po perorálním podání je velmi dobře vstřebáván, biologická dostupnost se pohybuje mezi 80 a 100 %. Vylučován je převážně ledvinami (aktivní i neaktivní forma). Střední terminální poločas eliminace při perorálním podání je 5-9 hod u mladších osob a 11-13 hod u starších. Jeho farmakokinetika je minimálně ovlivněna věkem či pohlavím léčeného pacienta.

Abstract (in English)

Blockade of factor Xa becomes a routine part of clinical practice instead of vitamin K blockade with warfarin, providing a more beneficial and safer effect. The main indications are prevention of stroke and systemic embolism in adults with nonvalvular atrial fibrillation, deep vein thrombosis and pulmonary embolism. Rivaroxaban has the largest number of data across high risk patients. Rivaroxaban is an oral selective anti Xa inhibitor with well predictive pharmacokinetics and pharmacodynamics. It inhibits thrombin formation for 24 hours, is well absorbed and biological availability is 80-100 %.The excretion is mainly renal and the mean elimination time is 5-9 hours in younger and 11-13 hours in elderly. The pharmacokinetics is minimally influenced by sex and age. The ROCKET AF trial has shown in 14 246 high-risk patients a trend to lowering stroke and systemic embolization by rivaroxaban compared to warfarin without a bleeding increase. The number of events per 100 patient-years was 1.71 in group treated with rivaroxaban compared to 2.16 treated with warfarin (p < 0.001 for non inferiority). A sub-analysis of the ROCKET AF trial has shown numerically trend to higher efficacy and safety of rivaroxaban in patients with moderate renal insufficiency compared to warfarin. Mild hepatic impairment did not significantly affect the pharmacokinetics or pharmacodynamics of rivaroxaban, compared with healthy subjects. The effects by age and concomitant diseases are discussed. The X-VeRT trial shows a new indication for rivaroxaban - electric cardioversion.