x 2017

Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie

BRYJA, Vítězslav, Pavlína JANOVSKÁ, Kamil PARUCH, Václav NĚMEC, Michaela GREGOROVÁ et. al.

Basic information

Original name

Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie

Name in Czech

Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie

Name (in English)

Complete analysis of novel inhibitors of casein kinase 1 for the treatment of chronic lymphocytic leukemia

Authors

BRYJA, Vítězslav (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution), Pavlína JANOVSKÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Kamil PARUCH (203 Czech Republic, belonging to the institution), Václav NĚMEC (203 Czech Republic, belonging to the institution) and Michaela GREGOROVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution)

Edition

2017

Other information

Language

Czech

Type of outcome

Projekty výzkumu a vývoje

Field of Study

10601 Cell biology

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

RIV identification code

RIV/00216224:14310/17:00094456

Organization unit

Faculty of Science

Keywords (in Czech)

kasein kináza 1; inhibitor; chronická lymfocytární leukémie

Keywords in English

casein kinase 1; inhibitor; chronic lymphocytic leukemia

Tags

International impact
Změněno: 17/4/2018 17:22, Mgr. Bc. Lucie Nesvadbová

Abstract

V originále

Výzkumná skupina doc. Vítězslava Bryji (PřF MU) prokázala, že kasein kináza 1 (CK1) hraje důležitou roli v patogenezi chronické lymfocytární leukémie (CLL) (Cancer Res. 2013, 73, 1491.) a dále výsledky týmu ukázaly, že inhibitory CK1 vykazují velice slibné výsledky v léčbě preklinických modelů CLL. Následně byla navázána spolupráce s doc. Kamilem Paruchem (PřF MU), jehož tým připravil řadu nových látek s různými kombinacemi substituentů kolem imidazolového centrálního farmakoforu, potenciálních inhibitorů CK1. Analýza vlastností těchto nových látek ukázala, že selektivita těchto látek je lepší než u sloučenin, které byly dosud popsány v literatuře, a jejich účinnost proti CLL je významně vyšší než u state-of-the-art inhibitoru CK1 PF 670462.

In English

Research group of Assoc. Prof. Vítězslav Bryja (Faculty of Science MU) has shown that casein kinase 1 (CK1) plays an important role in the pathogenesis of chronic lymphocytic leukemia (CLL; Cancer Res., 2013, 73, 1491) and that inhibitors of CK1 show very promising results in the treatment of preclinical models of CLL. Subsequently, cooperation with Assoc. Prof. Kamil Paruch (Faculty of Science MU) has been established and his research group has prepared a number of new compounds with various substituent combinations around the central imidazole pharmacophore - the potential inhibitors of CK1. Analysis of the properties of these new compounds has shown that the selectivity of these compounds is better than those previously described in the literature and their efficacy against CLL is significantly higher than that of the current state-of-the-art CK1 inhibitor PF 670462.

Links

MUNI/31/53609/2016, interní kód MU
Name: Analýza nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie
Investor: Masaryk University
TG02010067, research and development project
Name: Rozvoj systému komercializace výsledků VaV na Masarykově univerzitě (Acronym: Rozvoj systému komercializace na MU)
Investor: Technology Agency of the Czech Republic, Subprogram 1