Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie

BRYJA, Vítězslav, Pavlína JANOVSKÁ, Kamil PARUCH, Václav NĚMEC and Michaela GREGOROVÁ. Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie (Complete analysis of novel inhibitors of casein kinase 1 for the treatment of chronic lymphocytic leukemia). 2017.

Basic information

• Original name: Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie
• Name in Czech: Kompletní analýza vlastností nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie
• Name (in English): Complete analysis of novel inhibitors of casein kinase 1 for the treatment of chronic lymphocytic leukemia
• Authors: BRYJA, Vítězslav (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution), Pavlína JANOVSKÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Kamil PARUCH (203 Czech Republic, belonging to the institution), Václav NĚMEC (203 Czech Republic, belonging to the institution) and Michaela GREGOROVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution).
• Edition: 2017.

Other information

• Original language: Czech
• Type of outcome: Research and development projects
• Field of Study: 10601 Cell biology
• Country of publisher: Czech Republic
• Confidentiality degree: is not subject to a state or trade secret
• RIV identification code: RIV/00216224:14310/17:00094456
• Organization unit: Faculty of Science
• Keywords (in Czech): kasein kináza 1; inhibitor; chronická lymfocytární leukémie
• Keywords in English: casein kinase 1; inhibitor; chronic lymphocytic leukemia
• Tags: International impact

Abstract

Výzkumná skupina doc. Vítězslava Bryji (PřF MU) prokázala, že kasein kináza 1 (CK1) hraje důležitou roli v patogenezi chronické lymfocytární leukémie (CLL) (Cancer Res. 2013, 73, 1491.) a dále výsledky týmu ukázaly, že inhibitory CK1 vykazují velice slibné výsledky v léčbě preklinických modelů CLL. Následně byla navázána spolupráce s doc. Kamilem Paruchem (PřF MU), jehož tým připravil řadu nových látek s různými kombinacemi substituentů kolem imidazolového centrálního farmakoforu, potenciálních inhibitorů CK1. Analýza vlastností těchto nových látek ukázala, že selektivita těchto látek je lepší než u sloučenin, které byly dosud popsány v literatuře, a jejich účinnost proti CLL je významně vyšší než u state-of-the-art inhibitoru CK1 PF 670462.

Abstract (in English)

Research group of Assoc. Prof. Vítězslav Bryja (Faculty of Science MU) has shown that casein kinase 1 (CK1) plays an important role in the pathogenesis of chronic lymphocytic leukemia (CLL; Cancer Res., 2013, 73, 1491) and that inhibitors of CK1 show very promising results in the treatment of preclinical models of CLL. Subsequently, cooperation with Assoc. Prof. Kamil Paruch (Faculty of Science MU) has been established and his research group has prepared a number of new compounds with various substituent combinations around the central imidazole pharmacophore - the potential inhibitors of CK1. Analysis of the properties of these new compounds has shown that the selectivity of these compounds is better than those previously described in the literature and their efficacy against CLL is significantly higher than that of the current state-of-the-art CK1 inhibitor PF 670462.

Links

• MUNI/31/53609/2016, interní kód MU: Name: Analýza nových inhibitorů kasein kinázy 1 pro léčbu chronické lymfocytární leukémie

Investor: Masaryk University

• TG02010067, research and development project: Name: Rozvoj systému komercializace výsledků VaV na Masarykově univerzitě (Acronym: Rozvoj systému komercializace na MU)

Investor: Technology Agency of the Czech Republic, Subprogram 1