Other formats:
BibTeX
LaTeX
RIS
@proceedings{1777961,
author = {Klásková, Eva and Hammer, Tomáš and Juřica, Jan and Zendulka, Ondřej},
booktitle = {Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů},
language = {cze},
isbn = {978-80-263-1653-4},
title = {Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro},
year = {2021}
}
TY - CONF
ID - 1777961
AU - Klásková, Eva - Hammer, Tomáš - Juřica, Jan - Zendulka, Ondřej
PY - 2021
TI - Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro
SN - 9788026316534
N2 - Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.
ER -
KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA and Ondřej ZENDULKA. Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro (The effect of salidroside on metabolic activity of cytochrome P450 in vitro). In \textit{Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů}. 2021. ISBN~978-80-263-1653-4.
|
