Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů
cytochromu P450 in vitro

a 2021

Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA and Ondřej ZENDULKA

Basic information

Original name

Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro

Name (in English)

The effect of salidroside on metabolic activity of cytochrome P450 in vitro

Authors

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA and Ondřej ZENDULKA

Edition

Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů, 2021

Other information

Language

Czech

Type of outcome

Konferenční abstrakt

Field of Study

30104 Pharmacology and pharmacy

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

Organization unit

Faculty of Medicine

ISBN

978-80-263-1653-4

Keywords (in Czech)

cytochrom P450, salidrosid, metabolická aktivita, lékové interakce

Změněno: 23/6/2021 15:17, PharmDr. Eva Klásková

Abstract

V originále

Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.

Links

MUNI/IGA/1261/2020, interní kód MU

Name: The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes

Investor: Masaryk University

Citovat

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA and Ondřej ZENDULKA. Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro (The effect of salidroside on metabolic activity of cytochrome P450 in vitro). In Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů. 2021. ISBN 978-80-263-1653-4.

@proceedings{1777961,
   author = {Klásková, Eva and Hammer, Tomáš and Juřica, Jan and Zendulka, Ondřej},
   booktitle = {Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů},
   language = {cze},
   isbn = {978-80-263-1653-4},
   title = {Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro},
   year = {2021}
}

TY  - CONF
ID  - 1777961
AU  - Klásková, Eva - Hammer, Tomáš - Juřica, Jan - Zendulka, Ondřej
PY  - 2021
TI  - Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro
SN  - 9788026316534
N2  - Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.
ER  -

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA and Ondřej ZENDULKA. Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro (The effect of salidroside on metabolic activity of cytochrome P450 in vitro). In \textit{Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů}. 2021. ISBN~978-80-263-1653-4.

Detailed Information on Publication Record