J 2022

NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ

UNGVARSKÁ MAĽUČKÁ, Lucia and Jozef CSÖLLEI

Basic information

Original name

NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ

Name (in English)

DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF NEW CARBAMATE INHIBITORS CHOLINESTERASE

Authors

UNGVARSKÁ MAĽUČKÁ, Lucia (703 Slovakia, guarantor, belonging to the institution) and Jozef CSÖLLEI (203 Czech Republic, belonging to the institution)

Edition

Chemické listy, Praha, Chemické listy, 2022, 0009-2770

Other information

Language

Slovak

Type of outcome

Článek v odborném periodiku

Field of Study

30104 Pharmacology and pharmacy

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

References:

Impact factor

Impact factor: 0.600

RIV identification code

RIV/00216224:14160/22:00125153

Organization unit

Faculty of Pharmacy

DOI

UT WoS

000810956000007

Keywords (in Czech)

acetylcholinesteráza; butyrylcholinesteráza; syntéza; nové inhibitory; karbamátové deriváty; multi-cílové léčiva

Keywords in English

acetylcholinesterase; butyrylcholinesterase; synthesis; new inhibitors; carbamate derivatives; multitarget directed ligands

Tags

Změněno: 1/3/2023 11:50, JUDr. Sabina Krejčiříková

Abstract

ORIG EN

V originále

Práca sa zaoberá dizajnom, syntézou a biologickou aktivitou nových karbamátových inhibítorov cholínesterázy. Je zameraná na vybrané syntézy nových karbamátových derivátov, u ktorých sa testovala ich anticholínesterázova aktivita voči acetylcholínesteráze, ako aj butyrylcholínesteráze. Napriek rôznym teóriám v rámci patogenézy Alzheimerovej choroby liečiva, ktoré dokážu inhibovať tieto dva enzýmy predstavujú stále hlavný prístup pri liečbe tohto neurodegeneratívneho ochorenia. Množstvo nových syntetizovaných zlúčenín má svoju jedinečnú chemickú štruktúru. V poslednej dobe je prístup syntézy nových inhibítorov cholínesterázy zameraný na prípravu potenciálnych liečiv, ktoré vo svojej chemickej štruktúre obsahujú fragmenty už známych liečiv, ktoré sa bežne používajú vo farmakoterapii Alzheimerovej choroby, ale aj iných ochoreniach. Cieľom prípravy týchto zlúčenín je ovplyvniť niekoľko biologických systémov súčasne. Tieto multipotentné zlúčeniny dostali označenie ako "multi-target-directed ligandy" a v terapii Alzheimerovej choroby sa vždy v týchto molekulách nachádza farmakofór, ktorý pôsobí ako inhibítor cholínesterázy a tvorí tak základný pilier terapie.

In English

The work deals with the design, synthesis and biological activity of new carbamate cholinesterase inhibitors. It is focused on selected syntheses of new carbamate derivatives, which were tested for their anticholinesterase activity against acetylcholinesterase as well as butyrylcholinesterase. Despite various theories in the pathogenesis of Alzheimer's disease, drugs that can inhibit these two enzymes still represent the major approach to the treatment of this neurodegenerative disease. Many of the newly synthesized compounds have unique chemical structure. Recently, the approach to the synthesis of new cholinesterase inhibitors has focused on the preparation of potential drugs, containing in their chemical structure fragments of already known drugs, commonly used in the pharmacotherapy of Alzheimer's disease, but also other diseases. The aim of preparing these compounds is to affect several biological systems simultaneously. These multipotent compounds have been termed "multi-target-directed ligands"; the molecules of drugs used to treat Alzheimer's disease always contain a pharmacophore acting as a cholinesterase inhibitor, which represents the mainstay of therapy.