UNGVARSKÁ MAĽUČKÁ, Lucia and Jozef CSÖLLEI. NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ (DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF NEW CARBAMATE INHIBITORS CHOLINESTERASE). Chemické listy. Praha: Chemické listy, 2022, vol. 6, No 116, p. 372-380. ISSN 0009-2770. Available from: https://dx.doi.org/10.54779/chl20220372.
Other formats:   BibTeX LaTeX RIS
Basic information
Original name NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ
Name (in English) DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF NEW CARBAMATE INHIBITORS CHOLINESTERASE
Authors UNGVARSKÁ MAĽUČKÁ, Lucia (703 Slovakia, guarantor, belonging to the institution) and Jozef CSÖLLEI (203 Czech Republic, belonging to the institution).
Edition Chemické listy, Praha, Chemické listy, 2022, 0009-2770.
Other information
Original language Slovak
Type of outcome Article in a journal
Field of Study 30104 Pharmacology and pharmacy
Country of publisher Czech Republic
Confidentiality degree is not subject to a state or trade secret
WWW URL
Impact factor Impact factor: 0.600
RIV identification code RIV/00216224:14160/22:00125153
Organization unit Faculty of Pharmacy
Doi http://dx.doi.org/10.54779/chl20220372
UT WoS 000810956000007
Keywords (in Czech) acetylcholinesteráza; butyrylcholinesteráza; syntéza; nové inhibitory; karbamátové deriváty; multi-cílové léčiva
Keywords in English acetylcholinesterase; butyrylcholinesterase; synthesis; new inhibitors; carbamate derivatives; multitarget directed ligands
Tags rivok, ÚChL
Changed by Changed by: JUDr. Sabina Krejčiříková, učo 383857. Changed: 1/3/2023 11:50.
Abstract
Práca sa zaoberá dizajnom, syntézou a biologickou aktivitou nových karbamátových inhibítorov cholínesterázy. Je zameraná na vybrané syntézy nových karbamátových derivátov, u ktorých sa testovala ich anticholínesterázova aktivita voči acetylcholínesteráze, ako aj butyrylcholínesteráze. Napriek rôznym teóriám v rámci patogenézy Alzheimerovej choroby liečiva, ktoré dokážu inhibovať tieto dva enzýmy predstavujú stále hlavný prístup pri liečbe tohto neurodegeneratívneho ochorenia. Množstvo nových syntetizovaných zlúčenín má svoju jedinečnú chemickú štruktúru. V poslednej dobe je prístup syntézy nových inhibítorov cholínesterázy zameraný na prípravu potenciálnych liečiv, ktoré vo svojej chemickej štruktúre obsahujú fragmenty už známych liečiv, ktoré sa bežne používajú vo farmakoterapii Alzheimerovej choroby, ale aj iných ochoreniach. Cieľom prípravy týchto zlúčenín je ovplyvniť niekoľko biologických systémov súčasne. Tieto multipotentné zlúčeniny dostali označenie ako "multi-target-directed ligandy" a v terapii Alzheimerovej choroby sa vždy v týchto molekulách nachádza farmakofór, ktorý pôsobí ako inhibítor cholínesterázy a tvorí tak základný pilier terapie.
Abstract (in English)
The work deals with the design, synthesis and biological activity of new carbamate cholinesterase inhibitors. It is focused on selected syntheses of new carbamate derivatives, which were tested for their anticholinesterase activity against acetylcholinesterase as well as butyrylcholinesterase. Despite various theories in the pathogenesis of Alzheimer's disease, drugs that can inhibit these two enzymes still represent the major approach to the treatment of this neurodegenerative disease. Many of the newly synthesized compounds have unique chemical structure. Recently, the approach to the synthesis of new cholinesterase inhibitors has focused on the preparation of potential drugs, containing in their chemical structure fragments of already known drugs, commonly used in the pharmacotherapy of Alzheimer's disease, but also other diseases. The aim of preparing these compounds is to affect several biological systems simultaneously. These multipotent compounds have been termed "multi-target-directed ligands"; the molecules of drugs used to treat Alzheimer's disease always contain a pharmacophore acting as a cholinesterase inhibitor, which represents the mainstay of therapy.
PrintDisplayed: 24/7/2024 07:32