J 2021

Preformulation design of PLGA particulate system for multi-day drug delivery of the antidepressant mirtazapine

HOLICKÁ, Martina, Jan MUSELÍK, Martina KEJDUŠOVÁ, Miroslava PAVELKOVÁ, Kateřina KUBOVÁ et. al.

Basic information

Original name

Preformulation design of PLGA particulate system for multi-day drug delivery of the antidepressant mirtazapine

Authors

HOLICKÁ, Martina (203 Czech Republic, belonging to the institution), Jan MUSELÍK (203 Czech Republic, belonging to the institution), Martina KEJDUŠOVÁ (203 Czech Republic), Miroslava PAVELKOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Kateřina KUBOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Petr DOLEŽEL (203 Czech Republic), David VETCHÝ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Vratislav KOŠŤÁL (203 Czech Republic), Jakub VYSLOUŽIL (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution) and Josef MAŠEK (203 Czech Republic)

Edition

Česká a slovenská farmacie, Česká lékařská společnost J.E. Purkyně, 2021, 1210-7816

Other information

Language

English

Type of outcome

Článek v odborném periodiku

Field of Study

30104 Pharmacology and pharmacy

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

References:

RIV identification code

RIV/00216224:14160/21:00119770

Organization unit

Faculty of Pharmacy

Keywords (in Czech)

PLGA; mirtazapin; metoda odpoření rozpouštědla; mikročástice; vícerozměrná analýza dat

Keywords in English

microparticles; mirtazapine; multivariate data analysis; PLGA; solvent evaporation method

Tags

Tags

Reviewed
Změněno: 23/3/2022 15:38, JUDr. Sabina Krejčiříková

Abstract

V originále

In this experimental study, the biodegradable polylactide-co-glycolide (PLGA) microparticles (MP) loaded with the insoluble antidepressant mirtazapine were prepared by the simple o/w solvent evaporation method. The formation involved intrinsic variables, such as the content of polymer (700, 900 or 1200 mg), dichloromethane (5 or 10 ml) and/or drug (200 or 400 or 600 mg), and the volume of the aqueous emulsion phase (400, 600 or 800 ml). The influence of these parameters on the size and morphology of microparticles, encapsulation efficiency, and drug release behavior was observed. All MP were successfully prepared, and their size ranged between 165.34 ± 42.88 and 360.17 ± 121.59 μm. MP exhibited prolonged drug release (days), and some profiles had multiphasic character. It was found that the samples prepared with a higher initial amount of PLGA were bigger with prolonged lag time up to 34.3 hours. On the other hand, higher drug concentrations reduced the lag time. The external phase volume reduction and multiplication of dichloromethane amount prolonged the mirtazapine release and decreased the encapsulation efficiency. These observations were further confirmed by multivariate data analysis.

In Czech

V rámci této experimentální studie byly připraveny biodegradovatelné mikročástice na bázi kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (PLGA) metodou odpaření rozpouštědla z jednoduché emulze o/v. Mikročástice obsahovaly nerozpustné antidepresivum mirtazapin. Příprava mikročástic zahrnovala formulační proměnné, a to obsah polymeru (700, 900 nebo 1200 mg), dichlormethanu (5 nebo 10 ml), a/nebo léčiva (200 nebo 400 nebo 600 mg) a objem vodné fáze emulze (400, 600 nebo 800 ml). U sledovaných parametrů byl pozorován vliv na velikost mikročástic a jejich morfologii, enkapsulační účinost, a disoluční chování. Všechny vzorky byly úspěšně připraveny a jejich velikost se pohybovala v intervalu 165,34 ± 42,88-360,17 ± 121,59 μm. Vzorky vykazovaly prodloužené uvolňování léčiva (v rámci dní), přičemž u některých z nich byl pozorován vícefázový charakter. Bylo zjištěno, že při použití vyššího počátečního množstvím PLGA byla připraveny vzorky s větší velikostí mikročástic a delším lag time, a to až 2060 minut. Na druhé straně vyšší koncentrace použitého léčiva vedla ke zkrácení lag time. Snížení objemu vnější fáze a násobně vyšší množství dichlormethanu zpomalilo uvolňování mirtazapinu a snížilo enkapsulační účinost. Tato pozorování byla dále potvrzena vícerozměrnou analýzou dat.

Links

MUNI/A/1574/2020, interní kód MU
Name: Pokročilé technologie pro přípravu a hodnocení částicových systémů
Investor: Masaryk University
QK1810221, research and development project
Name: Využití mikročástic jako nosičů hormonálně aktivních látek v řízené reprodukci ryb.
Investor: Ministry of Agriculture of the CR