Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu

NOVÁKOVÁ, Martina, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA, Hana KOTOLOVÁ, Ondřej ZENDULKA, Kateřina KUBOVÁ and Jakub VYSLOUŽIL. Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu (Experimental and potential clinical consequences of a new particulate dosage form of mirtazapine). In Květinův den. 2022.

Basic information

• Original name: Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu
• Name (in English): Experimental and potential clinical consequences of a new particulate dosage form of mirtazapine
• Authors: NOVÁKOVÁ, Martina (203 Czech Republic, belonging to the institution), Tomáš HAMMER (203 Czech Republic, belonging to the institution), Jan JUŘICA (203 Czech Republic, belonging to the institution), Hana KOTOLOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Ondřej ZENDULKA (203 Czech Republic, belonging to the institution), Kateřina KUBOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution) and Jakub VYSLOUŽIL (203 Czech Republic, belonging to the institution).
• Edition: Květinův den, 2022.

Other information

• Original language: Czech
• Type of outcome: Presentations at conferences
• Field of Study: 30104 Pharmacology and pharmacy
• Country of publisher: Czech Republic
• Confidentiality degree: is not subject to a state or trade secret
• WWW: URL
• RIV identification code: RIV/00216224:14160/22:00125951
• Organization unit: Faculty of Pharmacy
• Keywords (in Czech): mirtazapin, depotní lékové formy, mikročástice, PLGA
• Keywords in English: mirtazapine; long-acting dosage forms; microparticles; PLGA
• Tags: rivok, ÚAF, ÚFT, ÚFTo
• Tags: International impact

Abstract

Depotní lékové formy v psychofarmakologii nabývají na významu a jsou účinnější než konvenční p.o. lékové formy. Za hlavní výhody depotních psychofarmak lze uvést zlepšení adherence k léčbě, obejití first-pass efektu a problémů spojených s absorpcí z gastrointestinálního traktu a absenci rizika náhodného nebo úmyslného předávkování. Vývoj depotních lékových forem se v současnosti zaměřuje na studium mikročástic. Na základě preformulačních experimentů byly vybrány vhodné formulační a procesní parametry pro přípravu mikročástic na bázi kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (PLGA) pro parenterální podání. U připravených mikročástic se hodnotil obsah léčiva, morfologie a disoluční zkouška. Vhodnými postupy bylo připraveno 6 různých profilů s uvolňováním léčiva a následně byly vybrány 2 profily pro aplikaci in vivo (laboratorním potkanům). Na základě frekventních odběrů byl stanoven farmakokinetický profil podaných mikročástic pomocí dříve vyvinuté a validované HPLC metody. Sérum bylo dále využito pro stanovení jaterních testů, lipidového spektra a vybraných adipokinů. Dle biochemického vyšetření jsme konstatovali minimální vliv na hladiny ALT, AST. U medikované skupiny jsme zaznamenali mírné rozdíly od kontrolní skupiny v lipidovém spektru a hladinách vybraných adipokinů.

Abstract (in English)

Long-acting dosage forms are gaining in importance in psychopharmacology and are more effective than conventional p.o. dosage forms.The main benefits of long-acting psychotropic drugs include improved adherence to treatment, bypassing the first-pass effect and problems associated with absorption from the gastrointestinal tract, and the absence of a risk of accidental or intentional overdose. The development of long-acting dosage forms is currently focused on the study of microparticles. Based on preformulation experiments, suitable formulation and process parameters were selected for the preparation of microparticles based on lactic acid and glycolic acid copolymer (PLGA) for parenteral administration. The drug content, morphology and dissolution test of the prepared microparticles were evaluated. 6 different drug release profiles were prepared by appropriate procedures and subsequently 2 profiles were selected for in vivo application (laboratory rats). The pharmacokinetic profile of the administered microparticles was determined on the basis of frequent sampling using a previously developed and validated HPLC method.The serum was also used to determine liver tests, lipid spectrum and selected adipokines. According to the biochemical tests, we found a minimal effect on the levels of ALT, AST. In the medicated group, we observed slight differences from the control group in the lipid spectrum and levels of selected adipokines.

Links

• MUNI/A/1309/2021, interní kód MU: Name: Vývoj a studium nové částicové lékové formy s prodlouženým uvolňováním mirtazapinu (Acronym: MIRTHTM)

Investor: Masaryk University

• MUNI/A/1440/2021, interní kód MU: Name: Preklinický a klinický výzkum Farmakologického ústavu v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a personalizované farmakoterapie v onkologii (Acronym: Farm-Pre-Klin)

Investor: Masaryk University