2-Hydroxynaphthalene-1-carboxamides possessing antimycobacterial activity

GONĚC, Tomáš, Šárka MASCARETTI, Hana MICHNOVÁ, Alois ČÍŽEK and Josef JAMPÍLEK. 2-Hydroxynaphthalene-1-carboxamides possessing antimycobacterial activity. In 50th Conference Synthesis and Analysis of Drugs. 2022. ISBN 978-80-280-0110-0.

Basic information

Original name

2-Hydroxynaphthalene-1-carboxamides possessing antimycobacterial activity

Name in Czech

2-Hydroxynaftalen-1-karboxamidy vykazující antimykobakteriální aktivitu

Authors

GONĚC, Tomáš, Šárka MASCARETTI, Hana MICHNOVÁ, Alois ČÍŽEK and Josef JAMPÍLEK

Edition

50th Conference Synthesis and Analysis of Drugs, 2022

---

Other information

Language

English

Type of outcome

Konferenční abstrakt

Field of Study

30104 Pharmacology and pharmacy

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

References:

URL URL

Organization unit

Faculty of Pharmacy

ISBN

978-80-280-0110-0

Keywords (in Czech)

hydroxynaftalenkarboxamid; Mycobacterium; MIC; syntéza

Keywords in English

hydroxynaphthalene carboxamide; Mycobacterium; MIC; synthesis

Tags

International impact

---

Abstract

V originále

The aim of recent work was to synthetize series of N-(phenyl)-2-hydroxynaphthalene-1-carboxamides with multiple substitution on phenyl ring. 30 compounds with halogen, trifluoromethyl, methyl, methoxy and nitro substituted anilide ring were prepared according to well approved microwave-assisted synthetic method. Structure of novel compounds was confirmed by 1H and 13C NMR, HRMS and IR spectroscopy. Primary in vitro screening of the synthesized compounds was performed against Mycobacterium marinum, Mycobacterium kansasii and Mycobacterium smegmatis. Several compounds showed antimycobacterial activity comparable to standards Pyrazinamide and Rifampicine.

In Czech

Cílem práce byla syntéza série N-(fenyl)-2-hydroxynaftalen-1-karboxamidů s vícečetnou substitucí fenylové části. Bylo připraveno 30 látek s halogen, trifluormethyl, methyl, methoxy a nitro substitucí, pomocí osvědčené mikrovlnné syntézy. Struktura nových látek byla potvrzena pomocí 1H, 13C NMR, HRMS a IČ spektrometrie. Primární in vitro skrínink antimykobakteriální aktivity byl proveden u kmenů Mycobacterium marinum, Mycobacterium kansasii a Mykobacterium smegmatis. Několik látek vykázalo srovnatelnou, nebo vyšší antimykobakteriální aktivitu než standardy pyrazinamid a rifampicin.