k 2022

Prenylated flavonoids combating mycobacteria

ŠKOVRANOVÁ, Gabriela, Marie ČULENOVÁ, Lenka MOLČANOVÁ, Jakub TREML, Fabian ALPERTH et. al.

Basic information

Original name

Prenylated flavonoids combating mycobacteria

Authors

ŠKOVRANOVÁ, Gabriela (703 Slovakia, belonging to the institution), Marie ČULENOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Lenka MOLČANOVÁ (703 Slovakia, belonging to the institution), Jakub TREML (203 Czech Republic, belonging to the institution), Fabian ALPERTH (40 Austria), Franz BUCAR (40 Austria) and Alice SYCHROVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution)

Edition

Natural Products in Drug Discovery and Development – Advances and Perspectives: PSE Meeting September 19–22, 2022, Iasi, Romania, 2022

Other information

Language

English

Type of outcome

Prezentace na konferencích

Field of Study

30104 Pharmacology and pharmacy

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

References:

RIV identification code

RIV/00216224:14160/22:00134039

Organization unit

Faculty of Pharmacy

Keywords in English

antimicrobial activity; membrane disruption; mycobacterium; prenylated flavonoids

Tags

Změněno: 25/5/2023 15:40, JUDr. Sabina Krejčiříková

Abstract

V originále

Globally, tuberculosis is one of the primary causes of death. Resistant strains of Mycobacterium tuberculosis as well as other strains of mycobacteria are prompting the search for new drugs and solutions. Twelve prenylated compounds were tested against mycobacterial strains, and the microdilution method revealed a significant antibacterial effect with minimal inhibitory concentrations ranging from 2-16 µg/mL. Membrane damage and permeability disruption is one of the mechanisms of action by which prenylated flavonoids exerted ≤40% effect. The effect of the compounds on the viability of THP-1 cells differentiated into macrophages demonstrated their toxicity with respect to the concentrations used. However, prenylated phenolics represent potential model structures for the development of new antituberculosis drugs.

In Czech

Tuberkulóza celosvetovo patrí medzi primárne príčiny smrti. Rezistentné kmene Mycobacterium tuberculosis ako aj iné kmene mykobaktérií nabádajú k hľadaniu nových liečiv a riešení. Dvanásť prenylovaných zlúčenín bolo testovaných voči mykobakteriálnym kmeňom, pričom mikrodilučná metóda odhalila významný antibakteriálny efekt s minimálnou inhibičnou koncentráciou v rozmedzí 2–16 µg/mL. Poškodenie membrány a narušenie permeability je jedným z mechanizmov účinku, ktorými prenylované flavonoidy účinkovali na ≤40%. Vplyv látok na viabilitu THP-1 buniek diferencovaných v makrofágy preukázal ich toxicitu vzhľadom k použitým koncentráciám. Prenylované fenoly však predstavujú potenciálne modelové štruktúry pre vývoj nových antituberkulotík.

Links

GF21-38204L, research and development project
Name: Komplexy vybraných přechodných kovů s rostlinnými látkami s anti-NF-kappa B a pro-PPAR duální aktivitou
Investor: Czech Science Foundation, Partner Agency (Austria)
MUNI/A/1279/2021, interní kód MU
Name: Mechanizmus antimikrobiálneho účinku fenolických látok voči Gram-pozitívnym baktériám.
Investor: Masaryk University