Cenobamát

BRÁZDIL, Milan and Petr MARUSIC. Cenobamát (The Cenobamate). Ceska a slovenska neurologie a neurochirurgie. Prague: CZECH MEDICAL SOC, 2022, vol. 85, No 5, p. 417-420. ISSN 1210-7859.

Basic information

• Original name: Cenobamát
• Name (in English): The Cenobamate
• Authors: BRÁZDIL, Milan (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution) and Petr MARUSIC (203 Czech Republic).
• Edition: Ceska a slovenska neurologie a neurochirurgie, Prague, CZECH MEDICAL SOC, 2022, 1210-7859.

Other information

• Original language: Czech
• Type of outcome: Article in a journal
• Field of Study: 30210 Clinical neurology
• Country of publisher: Czech Republic
• Confidentiality degree: is not subject to a state or trade secret
• WWW: URL
• Impact factor: Impact factor: 0.500
• RIV identification code: RIV/00216224:14110/22:00128497
• Organization unit: Faculty of Medicine
• UT WoS: 000908308500001
• Keywords (in Czech): epilepsie; farmakorezistence; cenobamát; přídatná léčba
• Keywords in English: cenobamate; epilepsy; pharmacoresistance; adjunctive treatment
• Tags: 14110127, rivok
• Tags: International impact, Reviewed

Abstract

Cenobamát (CNB) je nové antiepileptikum s duálním mechanizmem účinku, indikované k přídatné léčbě fokálních záchvatů u dospělých pacientů s epilepsií bez adekvátní kontroly navzdory předchozí léčbě nejméně dvěma antiepileptiky. V terapeutických dávkách účinkuje nejspíše prostřednictvím pozitivní alosterické modulace receptorů GABAA na nebenzodiazepinovém vazebném místě a také přednostní inhibicí perzistentních sodíkových proudů a posílením deaktivovaného stavu napěťově řízených sodíkových kanálů. Četné klinické zkušenosti s cenobamátem svědčí pro jeho vysokou účinnost ve smyslu dosažení bezzáchvatovosti, a to i u pacientů dosud farmakorezistentních. Současně se CNB jeví být lékem dobře tolerovaným a s minimem nežádoucích účinků. Pozornost při jeho užívání nicméně musí být věnována případným farmakokinetickým interakcím a pozvolné titraci při zahájení léčby. Kontraindikován je u pacientů se vzácným familiárním výskytem krátkého QT intervalu. Jeho doporučené dávkování je 200–400 mg užívané v jedné denní dávce.

Abstract (in English)

Cenobamate (CNB) is a novel antiepileptic drug with a dual mechanism of action indicated for the adjunctive treatment of focal-onset seizures in adult patients with epilepsy inadequately controlled despite prior treatment with at least two antiepileptic drugs. In therapeutic doses, it most likely acts through positive allosteric modulation of gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptors at the non-benzodiazepine binding site, as well as preferential inhibition of persistent sodium currents and enhancement of the deactivated state of voltage-gated sodium channels. Numerous clinical experiences with cenobamate testify to its high effectiveness in terms of achieving seizure -freedom, even in patients who are still drug-resistant. At the same time, CNB appears to be a well -tolerated drug with a minimum of adverse events. However, attention must be paid to potential pharmacokinetic interactions and gradual titration when starting treatment. It is contraindicated in patients with a rare familial occurrence of a short QT interval. Its recommended dosage is 200- 400 mg/ d taken in one daily dose.