Cenobamát

BRÁZDIL, Milan and Petr MARUSIC. Cenobamát (The Cenobamate). Ceska a slovenska neurologie a neurochirurgie. Prague: CZECH MEDICAL SOC, 2022, vol. 85, No 5, p. 417-420. ISSN 1210-7859.

Basic information

Original name

Cenobamát

Name (in English)

The Cenobamate

Authors

BRÁZDIL, Milan (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution) and Petr MARUSIC (203 Czech Republic)

Edition

Ceska a slovenska neurologie a neurochirurgie, Prague, CZECH MEDICAL SOC, 2022, 1210-7859

---

Other information

Language

Czech

Type of outcome

Článek v odborném periodiku

Field of Study

30210 Clinical neurology

Country of publisher

Czech Republic

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

References:

URL

Impact factor

Impact factor: 0.500

RIV identification code

RIV/00216224:14110/22:00128497

Organization unit

Faculty of Medicine

UT WoS

000908308500001

Keywords (in Czech)

epilepsie; farmakorezistence; cenobamát; přídatná léčba

Keywords in English

cenobamate; epilepsy; pharmacoresistance; adjunctive treatment

Tags

14110127, rivok

Tags

International impact, Reviewed

---

Abstract

V originále

Cenobamát (CNB) je nové antiepileptikum s duálním mechanizmem účinku, indikované k přídatné léčbě fokálních záchvatů u dospělých pacientů s epilepsií bez adekvátní kontroly navzdory předchozí léčbě nejméně dvěma antiepileptiky. V terapeutických dávkách účinkuje nejspíše prostřednictvím pozitivní alosterické modulace receptorů GABAA na nebenzodiazepinovém vazebném místě a také přednostní inhibicí perzistentních sodíkových proudů a posílením deaktivovaného stavu napěťově řízených sodíkových kanálů. Četné klinické zkušenosti s cenobamátem svědčí pro jeho vysokou účinnost ve smyslu dosažení bezzáchvatovosti, a to i u pacientů dosud farmakorezistentních. Současně se CNB jeví být lékem dobře tolerovaným a s minimem nežádoucích účinků. Pozornost při jeho užívání nicméně musí být věnována případným farmakokinetickým interakcím a pozvolné titraci při zahájení léčby. Kontraindikován je u pacientů se vzácným familiárním výskytem krátkého QT intervalu. Jeho doporučené dávkování je 200–400 mg užívané v jedné denní dávce.

In English

Cenobamate (CNB) is a novel antiepileptic drug with a dual mechanism of action indicated for the adjunctive treatment of focal-onset seizures in adult patients with epilepsy inadequately controlled despite prior treatment with at least two antiepileptic drugs. In therapeutic doses, it most likely acts through positive allosteric modulation of gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptors at the non-benzodiazepine binding site, as well as preferential inhibition of persistent sodium currents and enhancement of the deactivated state of voltage-gated sodium channels. Numerous clinical experiences with cenobamate testify to its high effectiveness in terms of achieving seizure -freedom, even in patients who are still drug-resistant. At the same time, CNB appears to be a well -tolerated drug with a minimum of adverse events. However, attention must be paid to potential pharmacokinetic interactions and gradual titration when starting treatment. It is contraindicated in patients with a rare familial occurrence of a short QT interval. Its recommended dosage is 200- 400 mg/ d taken in one daily dose.