A series of twenty-two monosubstituted N-aryl-4-hydroxyquinoline-3-carboxanilides designed as dual anti-invasive agents was prepared and characterized. Lipophilicity significantly affects biological activities of compounds and ADME properties; therefore, the lipo-hydrophilic properties of these 4-hydroxyquinoline-3-carboxanilides were investigated. All the derivatives were analyzed using reversed-phase high-performance liquid chromatography. The procedure was carried out under isocratic conditions with methanol as the organic modifier in the mobile phase using an end-capped non-polar C18 stationary reversed-phase column. In this study, correlations between the logarithm of the capacity factor k and log P/Clog P values calculated using various methods are discussed, as well as the relationships between lipophilicity and chemical structure of the studied compounds.
In Czech
Byla připravena a charakterizována série dvaceti dvou monosubstituovaných N-aryl-4-hydroxychinolin-3-karboxanilidů navržených jako duální chemotrapeutika. Lipofilita významně ovlivňuje biologické aktivity sloučenin a vlastnosti ADME; proto byly zkoumány lipo-hydrofilní vlastnosti těchto 4-hydroxychinolin-3-karboxanilidů. Všechny deriváty byly analyzovány pomocí vysokoúčinné kapalinové chromatografie na reverzní fázi. Postup byl proveden za izokratických podmínek s methanolem jako organickým modifikátorem v mobilní fázi za použití nepolární C18 stacionární kolony s reverzní fází s koncovým uzávěrem. V této studii jsou diskutovány korelace mezi logaritmem kapacitního faktoru k a hodnotami log P/Clog P vypočtenými různými metodami a také vztahy mezi lipofilitou a chemickou strukturou studovaných sloučenin.