Porovnání bradykardického účinku dvou nově syntetizovaných ultrakrátce působících beta blokátorů s esmololem a orientační měření vlivu těchto látek na iontové membránové proudy

BARTOŠOVÁ, Ladislava, Marek FRYDRYCH, Petr MOKRÝ, Josef KRČMÁŘ and Markéta BÉBAROVÁ. Porovnání bradykardického účinku dvou nově syntetizovaných ultrakrátce působících beta blokátorů s esmololem a orientační měření vlivu těchto látek na iontové membránové proudy (Potency of two novel synthetized ultrashort-acting beta-blockers to induce bradycardia and block of cardiac ionic currents: comparison with esmolol). In Sborník abstrakt, MediFórum 2003. 2003. ISBN 80-86607-05-4.

Basic information

• Original name: Porovnání bradykardického účinku dvou nově syntetizovaných ultrakrátce působících beta blokátorů s esmololem a orientační měření vlivu těchto látek na iontové membránové proudy
• Name (in English): Potency of two novel synthetized ultrashort-acting beta-blockers to induce bradycardia and block of cardiac ionic currents: comparison with esmolol
• Authors: BARTOŠOVÁ, Ladislava (203 Czech Republic, belonging to the institution), Marek FRYDRYCH (203 Czech Republic, belonging to the institution), Petr MOKRÝ (203 Czech Republic), Josef KRČMÁŘ (203 Czech Republic) and Markéta BÉBAROVÁ (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution).
• Edition: Sborník abstrakt, MediFórum 2003, 2003.

Other information

• Original language: Czech
• Type of outcome: Conference abstract
• Field of Study: 30104 Pharmacology and pharmacy
• Country of publisher: Czech Republic
• Confidentiality degree: is not subject to a state or trade secret
• Organization unit: Faculty of Medicine
• ISBN: 80-86607-05-4
• Keywords in English: bradycardia; ultrashort-acting beta-blockers; esmolol; ionic currents; rat
• Tags: bradycardia, Esmolol, ionic currents, rat, ultrashort-acting beta-blockers

Abstract

Dva nově syntetizované ultrakrátce působící beta-blokátory 44BU a 444 vykazují srovnatelný bradykardický efekt, nástup účinku je rychlejší a látky 444. Jejich efekt je slabší než efekt v klinické praxi využívaného esmololu. V koncentraci 10 mikromol/l byla blokáda sodíkového proudu INa úplná u látek 44BU a 444 a asi poloviční u esmololu. Blokáda přechodného proudu z buňky Ito byla rovněž výraznější u nově syntetizovaných látek než u esmololu. Proudy IK a IK1 byly blokovány všemi třemi látkami srovnatelně.

Abstract (in English)

Two novel synthetized ultrashort-acting beta-blockers 44BU and 444 show the same potency to induce bradycardia, the effect is faster in the case of 444. Their bradycardic effect is weaker than that of esmolol, ultrashort-acting beta-blocker used in clinical practise. 44BU and 444 induce the full block of the sodium current INa in contrast to 50%-block induced by esmolol. The transient outward current Ito is also blocked more potently by 44BU and 444 than by esmolol. The blockade of IK and IK1 is approximately the same in the presence of 44BU, 444 and esmolol.

Links

• MSM 163700003, plan (intention): Name: Příprava, hodnocení, preklinické studium a léková formulace nových biologicky aktivních látek - potenciálních léčiv, ovlivňujících aktivní formy kyslíku.