| ZENDULKA, Ondřej, Lucia ZAHRADNÍKOVÁ, Lucia ZAHRADNÍKOVÁ a Eva MCCASKEY HADAŠOVÁ. Vliv metanandamidu na aktivitu jaterních izoenzymů CYP1A2 a 2C6 v preklinickém experimentu. Psychiatrie. Praha, Czech Rep: Tigis spol. s.r.o.,, roč. 12, Suppl.1, s. 47. ISSN 1211-7579. 2008. |
Další formáty:
BibTeX
LaTeX
RIS
@article{749163,
author = {Zendulka, Ondřej and Zahradníková, Lucia and Zahradníková, Lucia and McCaskey Hadašová, Eva},
article_location = {Praha, Czech Rep},
article_number = {Suppl.1},
keywords = {cytochrome P450; methanandamide; isolated perfused rat liver},
language = {cze},
issn = {1211-7579},
journal = {Psychiatrie},
title = {Vliv metanandamidu na aktivitu jaterních izoenzymů CYP1A2 a 2C6 v preklinickém experimentu},
volume = {12},
year = {2008}
}
TY - JOUR
ID - 749163
AU - Zendulka, Ondřej - Zahradníková, Lucia - Zahradníková, Lucia - McCaskey Hadašová, Eva
PY - 2008
TI - Vliv metanandamidu na aktivitu jaterních izoenzymů CYP1A2 a 2C6 v preklinickém experimentu
JF - Psychiatrie
VL - 12
IS - Suppl.1
SP - 47
EP - 47
PB - Tigis spol. s.r.o.,
SN - 12117579
KW - cytochrome P450
KW - methanandamide
KW - isolated perfused rat liver
N2 - Studium účinků látek z konopí indického vedlo k objevu endokanabinoidního regulačního systému. V současnosti je známa řada látek schopných vázat se na kanabiodní receptory a působit zde antagonisticky či agonisticky. Přirozeným endogenním agonistou CB1 i CB2 receptorů je anandamid. Metabolicky stabilnějším a selektivnějším ligandem pro CB1 receptory je jeho syntetický analog metanandamid. Kromě vlivu endogenních i synetických ligandů CB receptorů na kanabinoidní systém je potřeba stanovit i jejich účinky, které nemusí přímo souviset s jejich receptorovou aktivitou. Vzhledem k možnému klinickému využití těchto látek je potřebné stanovit i jejich interakční potenciál způsobený modulací aktivity jaterního cytochromu P450 (CYP450), který se podílí na metabolizaci mnoha léčiv. Cílem naší práce bylo stanovit vliv metanadamidu na aktivitu jaterních izoenzymů CYP2C6 a 1A2 na modelu izolovaných perfundovaných jater potkana kmene Wistar. Zvířata byla premedikována metanadamidem v dávce 1 mg/kg/den po dobu 7 dní. Pro stanovení metabolické aktivity CYP450 jsme použili selektivní reakce: pro izoformu 2C6 metabolizaci tolbutamidu (TOL) na hydroxytolbutamid a pro izoformu 1A2 metabolizaci fenacetinu (FEN) na paracetamol (PAR). Perfuzát jsme odebírali v 30. 60. a 120. minutě od bolusového podání TOL a FEN do perfuzního média. Koncentrace metabolitů a markerů byly po extrakci stanoveny metodou HPLC. Prokázali jsme indukční efekt metanandamidu na metabolickou aktivitu CYP2C6 u potkana. Na aktivitu CYP1A2 neměl metanandamid prakticky žádný vliv.
ER -
ZENDULKA, Ondřej, Lucia ZAHRADNÍKOVÁ, Lucia ZAHRADNÍKOVÁ a Eva MCCASKEY HADAŠOVÁ. Vliv metanandamidu na aktivitu jaterních izoenzymů CYP1A2 a 2C6 v preklinickém experimentu. \textit{Psychiatrie}. Praha, Czech Rep: Tigis spol. s.r.o.,, roč.~12, Suppl.1, s.~47. ISSN~1211-7579. 2008.
|
