J 2008

Chemical and biological evaluation of 153Sm and 166Ho complexes of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetrakis(methylphosphonic acid monoethylester) (H4dotpOEt)

FOERSTROVÁ, Michaela, Zuzana JANDUROVÁ, Fernanda MARQUES, Gano LURDES, Přemysl LUBAL et. al.

Basic information

Original name

Chemical and biological evaluation of 153Sm and 166Ho complexes of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetrakis(methylphosphonic acid monoethylester) (H4dotpOEt)

Name in Czech

Chemické a biologické vyhodnocení 153Sm a 166Ho komplexů 1,4,7,10-tetraazacyklododekane-1,4,7,10-tetrakis(methylfosfonate monoethylester) (H4dotpOEt)

Authors

FOERSTROVÁ, Michaela (203 Czech Republic), Zuzana JANDUROVÁ (203 Czech Republic), Fernanda MARQUES (620 Portugal), Gano LURDES (620 Portugal), Přemysl LUBAL (203 Czech Republic), Jakub VANĚK (203 Czech Republic), Petr HERMANN (203 Czech Republic, guarantor) and Isabel SANTOS (620 Portugal)

Edition

Journal of Inorganic Biochemistry, Amsterdam, Elsevier Science, 2008, 0162-0134

Other information

Language

English

Type of outcome

Článek v odborném periodiku

Field of Study

10402 Inorganic and nuclear chemistry

Country of publisher

Netherlands

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impact factor

Impact factor: 3.133

RIV identification code

RIV/00216224:14310/08:00026088

Organization unit

Faculty of Science

UT WoS

000256924600014

Keywords in English

Radiopharmaceuticals; macrocyclic and phosphonate complexes; cyclen derivative; DOTA analogue; lanthanide complexes; radiolanthanides; biodistribution; stability constants; formation and decomplexation kinetics

Tags

International impact, Reviewed
Změněno: 8/4/2010 19:32, prof. RNDr. Přemysl Lubal, Ph.D.

Abstract

V originále

The novel methylphosphonic acid monoethylester (H4dotpOEt) has been synthesized and characterized and their complexes with Sm(III) and Ho(III) ions were studied. Dissociation constants of the ligand are lower than those of H4dota. The stability constants of the Ln(III)-H4dotpOEt complexes are surprisingly much lower that those of H4dota probably due to a lower coordination ability of the phosphonate monoester groups. Acid-assisted decomplexation studies have shown that both complexes are less kinetically inert than the H4dota complexes, but still much more inert than complexes of open-chain ligands. Nevertheless, the synthesis of 153Sm and 166Ho complexes with this ligand led to stable complexes both in vitro and in vivo. A very low binding of these complexes to hydroxyapatite (HA) and calcified tissues was observed confirming the assumption that a fully ionized phosphonate group(s) is necessary for a strong bone affinity. Both complexes show similar behaviour in vivo.

In Czech

Nový ligand "methylphosphonic acid monoethylester (H4dotpOEt)" byl syntetizován a charakterizován a jeho komplexy s Sm(III) a Ho(III) ionty byly studovány. Disociační konstanty ligandu jsou nižší než pro analogický ligand H4dota. Konstanty stability Ln(III)-H4dotpOEt komplexů jsou překvapivě nižší než ty s H4dota ligandem pravděpodobobně v důsledku menší koordinační schopnosti fosfonate- monoesterových skupin. Studie kysele-katalyzované dekomplexace ukazují, že oba komplexy jsou kineticky méně inertní než komplexy H4dota ligandu, ale stále více inertní než komplexy s ligandy mající otevřený řetězec. Syntéza 153Sm a 166Ho komplexů s tímto ligandem vedla k stabilním komplexům in vitro a in vivo. Velmi nízká schopnost vazby těchto komplexů na hydroxyapatite (HA) a zvápnětelých buněk byla pozorována a potvrdila, že plně ionizované skupiny jsou nezbytné pro silnou afinitu ke kostem. Oba komplexy ukazují podobné chování in vivo.

Links

LC06035, research and development project
Name: Centrum biofyzikální chemie, bioelektrochemie a bioanalýzy. Nové nástroje pro genomiku, proteomiku a biomedicínu.
Investor: Ministry of Education, Youth and Sports of the CR, Centre of Biophysical Chemistry, Bioelectrochemistry and Bioanalysis. New Tools for Genomics, Proteomics and Biomedicine
OC 179, research and development project
Name: Molekulární zobrazování založené na systémech obsahujících kovy.