J 2009

Effect of antipsychotic drug perphenazine on fast sodium current and transient outward potassium current in rat ventricular myocytes

BÉBAROVÁ, Markéta, Peter MATEJOVIČ, Michal PÁSEK, Dagmar JANSOVÁ, Milena ŠIMURDOVÁ et. al.

Basic information

Original name

Effect of antipsychotic drug perphenazine on fast sodium current and transient outward potassium current in rat ventricular myocytes

Name in Czech

Vliv antipsychotika perfenazinu na rychlý sodíkový proud a přechodný draslíkový proud u komorových srdečních buněk potkana

Authors

BÉBAROVÁ, Markéta (203 Czech Republic, guarantor, belonging to the institution), Peter MATEJOVIČ (703 Slovakia, belonging to the institution), Michal PÁSEK (203 Czech Republic), Dagmar JANSOVÁ (203 Czech Republic), Milena ŠIMURDOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution), Marie NOVÁKOVÁ (203 Czech Republic, belonging to the institution) and Jiří ŠIMURDA (203 Czech Republic, belonging to the institution)

Edition

Naunyn-Schmiedebergs Archives of Pharmacology, Německo, Springer, 2009, 0028-1298

Other information

Language

English

Type of outcome

Článek v odborném periodiku

Field of Study

30105 Physiology

Country of publisher

Germany

Confidentiality degree

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impact factor

Impact factor: 2.631

RIV identification code

RIV/00216224:14110/09:00028492

Organization unit

Faculty of Medicine

UT WoS

000266926900004

Keywords in English

perphenazine; antipsychotic drug; sodium current; transient outward current; rat ventricular myocytes

Tags

International impact, Reviewed
Změněno: 30/12/2012 17:54, doc. Ing. Michal Pásek, Ph.D.

Abstract

V originále

Perphenazine reversibly blocked fast sodium current INa (reducing its amplitude; IC50 = 1.24 microM) and transient outward potassium current Ito (accelerating its apparent inactivation with a slight decrease of its amplitude; IC50 = 38.2 microM, evaluated from changes of the time integral). Both blocks were use- and frequency-dependent at 3.3 Hz. Computer simulations suggest that perphenazine interacts preferentially with INa channels in inactivated states and with Ito channels in both open and open-inactivated states.

In Czech

Perfenazin vratně blokoval rychlý sodíkový proud INa (snižováním jeho amplitudy; IC50 = 1.24 mikroM) a přechodný draslíkový proud z buňky Ito (zrychlovaním jeho zdánlivé inaktivace s lehkým snížením amplitudy; IC50 = 38.2 mikroM, vyhodnoceno ze změn časového integrálu). Obě blokády byly frekvenčně závislé při 3.3 Hz. Počítačové simulace ukázaly, že perfenazin působí na INa kanály zejména přes jejich inaktivované stavy a s Ito kanály jak v otevřeném, tak v otevřeném inaktivovaném stavu.

Links

GA305/04/1385, research and development project
Name: Modulační úloha sigma signalizace na elektromechanické vztahy izolovaného kardiomyocytu a srdce
Investor: Czech Science Foundation, Modulatory role of sigma signalling in electromechanical coupling of isolated cardiomyocyte and heart
MSM0021622402, plan (intention)
Name: Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob
Investor: Ministry of Education, Youth and Sports of the CR, Early diagnostics and treatment of cardiovascular diseases