Effect of Newly Synthesized Compounds 44Bu and 444 on QRS-Complex Width and Fast Sodium Current: Differences between Isomers

KILIANOVÁ, Anna, Markéta BÉBAROVÁ, Klára BERÁNKOVÁ, Radka OPATŘILOVÁ, Michal PÁSEK a Ladislava BARTOŠOVÁ. Effect of Newly Synthesized Compounds 44Bu and 444 on QRS-Complex Width and Fast Sodium Current: Differences between Isomers. Acta Veterinaria Brno. Brno, 2010, roč. 79, č. 1, s. 41-49. ISSN 0001-7213. Dostupné z: https://dx.doi.org/10.2754/avb201079010041.

Základní údaje

• Originální název: Effect of Newly Synthesized Compounds 44Bu and 444 on QRS-Complex Width and Fast Sodium Current: Differences between Isomers
• Název česky: Účinek nově syntetizovaných látek 44Bu a 444 na šíři QRS-komplexu a na rychlý sodíkový proud: rozdíly mezi izomery
• Autoři: KILIANOVÁ, Anna (203 Česká republika, domácí), Markéta BÉBAROVÁ (203 Česká republika, garant, domácí), Klára BERÁNKOVÁ (203 Česká republika), Radka OPATŘILOVÁ (203 Česká republika), Michal PÁSEK (203 Česká republika, domácí) a Ladislava BARTOŠOVÁ (203 Česká republika).
• Vydání: Acta Veterinaria Brno, Brno, 2010, 0001-7213.

Další údaje

• Originální jazyk: angličtina
• Typ výsledku: Článek v odborném periodiku
• Obor: 30104 Pharmacology and pharmacy
• Stát vydavatele: Česká republika
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• Impakt faktor: Impact factor: 0.534
• Kód RIV: RIV/00216224:14110/10:00051343
• Organizační jednotka: Lékařská fakulta
• Doi: http://dx.doi.org/10.2754/avb201079010041
• UT WoS: 000276631000006
• Klíčová slova anglicky: 444; 44Bu; isomer; QRS-complex; sodium current; rat
• Příznaky: Mezinárodní význam

Anotace

In this study, we explored the effect of both racemates and particular isomers of 44Bu and 444 on the QRS-complex width in vivo in rats and on INa in isolated rat ventricular myocytes. All variants of 44Bu and 444 (1.5 mg/kg) caused a significant QRS-widening reaching the peak effect at the 1st or 2nd min after their intravenous administration. 44Bu racemate widened the QRS-complex by 57%, significantly more than R- (33%-widening) and S-isomer (36%-widening). 444 racemate widened the QRS-complex by 64%, which was comparable to S-isomer (63%-widening), however, substantially more than R-isomer (40%-widening). Regarding the effect on INa, 44Bu caused a significantly deeper INa-block compared to 444 in the same concentration of 3.0 micromol/l (0.1 mg/kg). 44Bu racemate and R-isomer blocked INa similarly (91.7 and 91.8%-block, respectively), significantly more than S-isomer (82.4%-block). 444 R-isomer blocked INa less than racemate and S-isomer (by 31.7% vs. 48.3 and 50.2%, respectively).

Anotace česky

Všechny varianty látek 44Bu a 444 (1,5 mg/kg) způsobily signifikantní prodloužení QRS-komplexu s maximem v 1. nebo 2. minutě po jejich intravenózním podání. Racemát látky 44Bu prodloužil QRS-komplex o 57%, signifikantně více než R- (o 33%) and S-izomer (o 36%). Racemát látky 444 prodloužil QRS-komplex o 66%, srovnatelně s S-izomerem (o 63%), nicméně více než R-izomer (rozšíření o 49%). Co se týká vlivu na INa, látka 44Bu způsobila statisticky významně hlubší blokádu INa ve srovnání s látkou 444 při podání ve stejné koncentraci 3,0 micromol/l (0,1 mg/kg). Racemát a R-izomer látky 44Bu blokovali INa stejně (blokáda 91,7% respektive 91,8%), avšak signifikantně více než S-izomer (82,4%). R-izomer látky 444 blokoval INa méně než racemát a S-izomer (31,7% oproti 48,3 a 50,2%).

Návaznosti

• MSM0021622402, záměr: Název: Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob

Investor: Ministerstvo školství, mládeže a tělovýchovy ČR, Časná diagnostika a léčba kardiovaskulárních chorob