J 2014

Identification of Key Structural Characteristics of Schisandra chinensis Lignans Involved in P-Glycoprotein Inhibition

SLANINA, Jiří, Gabriela PÁCHNIKOVÁ, Martina ČARNECKÁ, Ludmila KOUBÍKOVÁ, Lenka ADÁMKOVÁ et. al.

Základní údaje

Originální název

Identification of Key Structural Characteristics of Schisandra chinensis Lignans Involved in P-Glycoprotein Inhibition

Autoři

SLANINA, Jiří (203 Česká republika, domácí), Gabriela PÁCHNIKOVÁ (703 Slovensko, domácí), Martina ČARNECKÁ (703 Slovensko, domácí), Ludmila KOUBÍKOVÁ (203 Česká republika, domácí), Lenka ADÁMKOVÁ (203 Česká republika, domácí), Otakar HUMPA (203 Česká republika, domácí), Karel ŠMEJKAL (203 Česká republika) a Iva SLANINOVÁ (203 Česká republika, garant, domácí)

Vydání

Journal of Natural Products, Washington, American Chemical Society, 2014, 0163-3864

Další údaje

Jazyk

angličtina

Typ výsledku

Článek v odborném periodiku

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Spojené státy

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Impakt faktor

Impact factor: 3.798

Kód RIV

RIV/00216224:14110/14:00077244

Organizační jednotka

Lékařská fakulta

DOI

UT WoS

000343786100013

Klíčová slova anglicky

RESISTANCE-ASSOCIATED PROTEIN-1; MEDIATED MULTIDRUG-RESISTANCE; CANCER-CELLS; DIBENZOCYCLOOCTADIENE LIGNANS; ABSOLUTE STRUCTURE; DRUG-RESISTANCE; GOMISIN-N; CONSTITUENTS; BAILL; SCHIZANDRIN

Štítky

Příznaky

Mezinárodní význam, Recenzováno
Změněno: 28. 1. 2015 14:29, Ing. Mgr. Věra Pospíšilíková

Anotace

V originále

The aim of the present study was to determine the structural requirements for dibenzocyclooctadiene lignans essential for P-glycoprotein inhibition. Altogether 15 structurally related lignans isolated from Schisandra chinensis or prepared by modification of their backbone were investigated, including three pairs of enantiomers. P-Glycoprotein inhibition was quantified using a doxorubicin accumulation assay in human promyelotic leukemia HL60/MDR cells overexpressing P-glycoprotein. A preliminary quantitative structure-activity relationship analysis revealed three main structural features involved in P-glycoprotein inhibition: a 1,2,3-trimethoxy moiety, a 6-acyloxy group, and the absence of a 7-hydroxy group. The most effective inhibitors, (-)-gomisin N (1) and (+)-deoxyschizandrin [(+)-2], were selected for further evaluation of their effects. Both these lignans restored the cytotoxic effect of doxorubicin in HL60/MDR cells and when combined with a subtoxic concentration of this compound increased the proportion of G2/M cells significantly, which is a usual response to treatment with this anticancer drug.

Návaznosti

MUNI/A/0938/2013, interní kód MU
Název: Biomedicína na molekulární a buněčné úrovni (Akronym: BMBÚ)
Investor: Masarykova univerzita, Biomedicína na molekulární a buněčné úrovni, DO R. 2020_Kategorie A - Specifický výzkum - Studentské výzkumné projekty
MUNI/A/0954/2013, interní kód MU
Název: Příspěvek chemických a biochemických metodik ke studiu molekulární podstaty vybraných patologických stavů a onemocnění (Akronym: BIOMET3)
Investor: Masarykova univerzita, Příspěvek chemických a biochemických metodik ke studiu molekulární podstaty vybraných patologických stavů a onemocnění, DO R. 2020_Kategorie A - Specifický výzkum - Studentské výzkumné projekty

Přiložené soubory

EL_Identification_of_Key.pdf
Požádat o autorskou verzi souboru