Další formáty:
BibTeX
LaTeX
RIS
@article{1301074, author = {Řiháček, Michal and Pilátová, Kateřina and Štěrba, Jaroslav and Pilný, Radomír and Valík, Dalibor}, article_location = {Praha}, article_number = {3}, doi = {http://dx.doi.org/10.14735/amko2015163}, keywords = {methotrexate; 7-hydroxymethotrexate; toxicity; pharmacokinetics; drug monitoring; polyglutamates}, language = {cze}, issn = {0862-495X}, journal = {Klinická onkologie}, title = {Nové poznatky ve farmakologii methotrexátu – diagnostické možnosti a klinický význam}, url = {http://www.linkos.cz/casopis-klinicka-onkologie/hledani-clanku/skupina/a/zobrazit/ids/4685/}, volume = {28}, year = {2015} }
TY - JOUR ID - 1301074 AU - Řiháček, Michal - Pilátová, Kateřina - Štěrba, Jaroslav - Pilný, Radomír - Valík, Dalibor PY - 2015 TI - Nové poznatky ve farmakologii methotrexátu – diagnostické možnosti a klinický význam JF - Klinická onkologie VL - 28 IS - 3 SP - 163-170 EP - 163-170 PB - Česká lékařská společnost J.E. Purkyně SN - 0862495X KW - methotrexate KW - 7-hydroxymethotrexate KW - toxicity KW - pharmacokinetics KW - drug monitoring KW - polyglutamates UR - http://www.linkos.cz/casopis-klinicka-onkologie/hledani-clanku/skupina/a/zobrazit/ids/4685/ N2 - Methotrexát je protinádorový lék užívaný v léčbě řady onkologických onemocnění. Je základem léčby akutní lymfoblastické leukemie dětského věku a choriokarcinomu již od poloviny minulého století. Zároveň je jedním z nejpoužívanějších antirevmatik, kde je lékem volby u revmatoidní artritidy, psoriázy, systémové sklerodermie a dalších autoimunitních onemocnění. Vedlejší účinky terapie methotrexátem jsou dobře známé, avšak jejich výskyt lze jen těžko předpovědět kvůli absenci specifických markerů toxicity. Plazmatické hladiny methotrexátu jsou v onkologii monitorovány vzhledem k zavedenému terapeutickému monitorování hladin léčiva. Tento monitoring však nezahrnuje měření koncentrací jeho četných metabolitů. Během léčby methotrexátem lze v krevní plazmě detekovat 7- hydroxymethotrexát a 2,4- diamino- N10-methylpteroovou kyselinu, která může být dále hydroxylována a glukuronidována, čímž může vzniknout celkem pět různých plazmatických metabolitů. Cíle farmakodynamického účinku methotrexátu se nacházejí v cytoplazmě buněk, kde methotrexát podstupuje extenzivní enzymatickou polyglutamylaci. Tato intracelulární konverze udržuje léčivo v aktivní formě v buňkách a navíc zvyšuje jeho afinitu vůči cílovým enzymům. Přehledový článek popisuje farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti metabolitů methotrexátu, shrnuje problematiku dosažení terapeutických koncentrací methotrexátu v mozkomíšním moku, jako prevence leukemického postižení centrálního nervového systému a diskutuje využití karboxypeptidázy G2 v managementu akutní toxicity léčby. Publikace se také zabývá laboratorní problematikou monitorování methotrexátu a jeho metabolitů, které by v budoucnu mohly být novými biomarkery terapeutického efektu a toxicity léčby. ER -
ŘIHÁČEK, Michal, Kateřina PILÁTOVÁ, Jaroslav ŠTĚRBA, Radomír PILNÝ a Dalibor VALÍK. Nové poznatky ve farmakologii methotrexátu – diagnostické možnosti a klinický význam. \textit{Klinická onkologie}. Praha: Česká lékařská společnost J.E. Purkyně, 2015, roč.~28, č.~3, s.~163-170. ISSN~0862-495X. Dostupné z: https://dx.doi.org/10.14735/amko2015163.
|