Další formáty:
BibTeX
LaTeX
RIS
@article{1365637, author = {Snopková, Svatava and Havlíčková, Kateřina and Husa, Petr}, article_location = {Praha}, article_number = {3}, keywords = {prodrug; tenofovir; tenofovir disoproxil fumarate; tenofovir alafenamide fumarate; organic anion transporters; cobicistat; antiretroviral therapy; single-tablet regime}, language = {cze}, issn = {1211-264X}, journal = {Klinická mikrobiologie a infekční lékařství}, title = {Tenofovir alafenamid fumarát - nová generace tenofoviru}, volume = {22}, year = {2016} }
TY - JOUR ID - 1365637 AU - Snopková, Svatava - Havlíčková, Kateřina - Husa, Petr PY - 2016 TI - Tenofovir alafenamid fumarát - nová generace tenofoviru JF - Klinická mikrobiologie a infekční lékařství VL - 22 IS - 3 SP - 111-117 EP - 111-117 PB - Trios SN - 1211264X KW - prodrug KW - tenofovir KW - tenofovir disoproxil fumarate KW - tenofovir alafenamide fumarate KW - organic anion transporters KW - cobicistat KW - antiretroviral therapy KW - single-tablet regime N2 - Antiretrovirová léčba jako léčba celoživotní musí splňovat ambice maximální účinnosti při zachování nejvyšší možné bezpečnosti a tolerance. Tenofovir disoproxil fumarát (TDF) je antiretrovirové léčivo s excelentním efektem z hlediska virové suprese. U některých pacientů se však může v průběhu času manifestovat klinicky významná nefrotoxicita či úbytek kostní minerální denzity. Tenofovir alafenamid fumarát (TAF) je nový prodrug tenofoviru (TFV), který je stabilnější v lidské plazmě a podstatně efektivněji proniká do cílových buněk než TFV. TFV konvertovaný z TAF dosahuje o 90 % nižší plazmatické koncentrace než TFV konvertovaný z TDF. Naopak intracelulárně v cílových buňkách farmakologicky aktivní metabolit konvertovaný z TAF dosahuje vyšší hladiny než z TDF. To umožňuje podstatně redukovat perorální dávku TAF a snížit riziko renální a kostní toxicity. Pokud je TAF podáván s kobicistatem (COBI), který ještě více zvyšuje absorpci, a tak optimalizuje jeho farmakokinetické vlastnosti, je možné dávku TAF snížit. Dalším faktorem, který zásadně ovlivňuje bezpečnostní profil TAF, je jeho farmakokinetika. TAF není substrát organických aniontových transportérů, a tudíž nevykazuje žádnou cytotoxicitu související s jejich expresí. Terapeutický efekt nízké dávky TAF 10 mg/COBI 150 mg byl prokázán u čtyř různých populačních skupin. Na základě výsledků klinických studií byl v listopadu 2015 ve Spojených státech amerických Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv schválen pro léčbu infekce HIV jedno-tabletový režim elvitegravir/kobicistat/emtricita-bin/tenofovir alafenamid fumarát. Tento režim prokázal vyšší efektivitu, lepší bezpečnostní profil a toleranci než režimy založené na kombinacích s tenofovir disoproxil fumarátem. V současné době je již schválen i v zemích Evropské unie. ER -
SNOPKOVÁ, Svatava, Kateřina HAVLÍČKOVÁ a Petr HUSA. Tenofovir alafenamid fumarát - nová generace tenofoviru. \textit{Klinická mikrobiologie a infekční lékařství}. Praha: Trios, 2016, roč.~22, č.~3, s.~111-117. ISSN~1211-264X.
|