Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů
cytochromů P450 u potkana

a 2021

Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromů P450 u potkana

VOHLÍDALOVÁ, Eva, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA

Základní údaje

Originální název

Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromů P450 u potkana

Název anglicky

The effect of harman on the metabolic activity of selected cytochrome P450 enzymes in rat

Autoři

VOHLÍDALOVÁ, Eva, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA

Vydání

63. Česko-slovenská virtuální psychofarmakologická konference, Křižovatky v Psychofarmakologii, 2021

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Konferenční abstrakt

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Psychiatrie, ročník 25, supplementum 1, Praha, 2021

Organizační jednotka

Lékařská fakulta

ISSN

Změněno: 18. 7. 2022 09:12, PharmDr. Eva Klásková

Anotace

V originále

Úvod: Alkaloid harman je β-karbolin vyskytující se v rostlinách s psychotropním účinkem Passiflora incarnata (Passifloraceae) a Banisteriopsis caapi (Malpighiaceae). Jedná se o farmaceuticky významné rostliny. P. incarnata je hojně použivaná pro svůj sedativní a anxiolytický účinek, B. caapi tvoří základní složku tradičního nápoje ayahuasca s halucinogenním a potenciálně antidepresivním účinkem. Látka je také přítomna v kávě a v tabákovém kouři, kde je jí připisován inhibiční efekt na MAO A. Cílem této studie bylo ověření vlivu harmanu na nejvýznamnější formy cytochromu P450 in vivo. Metody: Byla provedena preklinická studie, při níž byl potkanům intragastricky aplikován harman ve 3 dávkách (25, 40 a 64 mg/kg) po dobu 8 dnů. Po odběru jater byla izolována mikrosomální frakce a byla stanovena změna absolutní metabolické aktivity vybraných forem CYP za použití CYP specifických substrátů (fenacetin, diklofenak, testosteron, dextrometorfan). Metabolity byly kvantifikovány pomocí HPLC ve spojení s fluorescenční detekcí nebo detekcí diodovým polem. Výsledky byly vyhodnoceny pomocí SW Statistica. Výsledky: Bylo zjištěno, že harman inhibuje absolutní metabolickou aktivitu potkanních cytochromů CYP2D2, CYP2A1, CYP2C11 a CYP3A1, v některých případech na dávce závisle. Vliv na CYP1A2 a CYP2C6 prokázán nebyl. Diskuse: Vzhledem k oblibě volně prodejných sedativ a anxiolytik obsahujících rostlinu Passiflora incarnata je prokázání interakčního potenciálu harmanu s cytochromy P450 významné nejen pro klinickou psychiatrickou praxi, ale obecně pro veškerou medikaci.

Návaznosti

MUNI/A/1292/2019, interní kód MU

Název: Preklinický a klinický výzkum studentů v oblasti farmakokinetiky, neuropsychofarmakologie a personalizované farmakoterapie v onkologii

Investor: Masarykova univerzita, Preklinický a klinický výzkum studentů v oblasti farmakokinetiky, neuropsychofarmakologie a personalizované farmakoterapie v onkologii, DO R. 2020_Kategorie A - Specifický výzkum - Studentské výzkumné projekty

Citovat

VOHLÍDALOVÁ, Eva, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA. Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromů P450 u potkana. In 63. Česko-slovenská virtuální psychofarmakologická konference, Křižovatky v Psychofarmakologii. 2021. ISSN 1211-7579.

@proceedings{1743080,
   author = {Vohlídalová, Eva and Juřica, Jan and Zendulka, Ondřej},
   booktitle = {63. Česko-slovenská virtuální psychofarmakologická konference, Křižovatky v Psychofarmakologii},
   language = {cze},
   title = {Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromů P450 u potkana},
   url = {http://www.tigis.cz/images/stories/psychiatrie/Psychiatrie_2021/Psychiatrie_Suppl_1_2021/epub/bez_videa.html},
   year = {2021}
}

TY  - CONF
ID  - 1743080
AU  - Vohlídalová, Eva - Juřica, Jan - Zendulka, Ondřej
PY  - 2021
TI  - Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromů P450 u potkana
UR  - http://www.tigis.cz/images/stories/psychiatrie/Psychiatrie_2021/Psychiatrie_Suppl_1_2021/epub/bez_videa.html
N2  - Úvod: Alkaloid harman je β-karbolin vyskytující se v rostlinách s psychotropním účinkem Passiflora incarnata (Passifloraceae) a Banisteriopsis caapi (Malpighiaceae). Jedná se o farmaceuticky významné rostliny. P. incarnata je hojně použivaná pro svůj sedativní a anxiolytický účinek, B. caapi tvoří základní složku tradičního nápoje ayahuasca s halucinogenním a potenciálně antidepresivním účinkem. Látka je také přítomna v kávě a v tabákovém kouři, kde je jí připisován inhibiční efekt na MAO A. Cílem této studie bylo ověření vlivu harmanu na nejvýznamnější formy cytochromu P450 in vivo. Metody: Byla provedena preklinická studie, při níž byl potkanům intragastricky aplikován harman ve 3 dávkách (25, 40 a 64 mg/kg) po dobu 8 dnů. Po odběru jater byla izolována mikrosomální frakce a byla stanovena změna absolutní metabolické aktivity vybraných forem CYP za použití CYP specifických substrátů (fenacetin, diklofenak, testosteron, dextrometorfan). Metabolity byly kvantifikovány pomocí HPLC ve spojení s fluorescenční detekcí nebo detekcí diodovým polem. Výsledky byly vyhodnoceny pomocí SW Statistica. Výsledky: Bylo zjištěno, že harman inhibuje absolutní metabolickou aktivitu potkanních cytochromů CYP2D2, CYP2A1, CYP2C11 a CYP3A1, v některých případech na dávce závisle. Vliv na CYP1A2 a CYP2C6 prokázán nebyl. Diskuse: Vzhledem k oblibě volně prodejných sedativ a anxiolytik obsahujících rostlinu Passiflora incarnata je prokázání interakčního potenciálu harmanu s cytochromy P450 významné nejen pro klinickou psychiatrickou praxi, ale obecně pro veškerou medikaci.
ER  -

VOHLÍDALOVÁ, Eva, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA. Vliv harmanu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromů P450 u potkana. In \textit{63. Česko-slovenská virtuální psychofarmakologická konference, Křižovatky v Psychofarmakologii}. 2021. ISSN~1211-7579.

Podrobný výpis o publikaci