KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA. Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro. In Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů. 2021. ISBN 978-80-263-1653-4.
Další formáty:   BibTeX LaTeX RIS
Základní údaje
Originální název Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro
Název anglicky The effect of salidroside on metabolic activity of cytochrome P450 in vitro
Autoři KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA.
Vydání Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů, 2021.
Další údaje
Originální jazyk čeština
Typ výsledku Konferenční abstrakt
Obor 30104 Pharmacology and pharmacy
Stát vydavatele Česká republika
Utajení není předmětem státního či obchodního tajemství
Organizační jednotka Lékařská fakulta
ISBN 978-80-263-1653-4
Klíčová slova česky cytochrom P450, salidrosid, metabolická aktivita, lékové interakce
Změnil Změnila: PharmDr. Eva Klásková, učo 423635. Změněno: 23. 6. 2021 15:17.
Anotace
Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.
Návaznosti
MUNI/IGA/1261/2020, interní kód MUNázev: The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes
Investor: Masarykova univerzita, The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes
VytisknoutZobrazeno: 23. 7. 2024 21:29