Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů
cytochromu P450 in vitro

a 2021

Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA

Základní údaje

Originální název

Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro

Název anglicky

The effect of salidroside on metabolic activity of cytochrome P450 in vitro

Autoři

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA

Vydání

Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů, 2021

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Konferenční abstrakt

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Organizační jednotka

Lékařská fakulta

ISBN

978-80-263-1653-4

Klíčová slova česky

cytochrom P450, salidrosid, metabolická aktivita, lékové interakce

Změněno: 23. 6. 2021 15:17, PharmDr. Eva Klásková

Anotace

V originále

Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.

Návaznosti

MUNI/IGA/1261/2020, interní kód MU

Název: The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes

Investor: Masarykova univerzita, The influence of promising herbal antidepressant salidroside on drug metabolizing enzymes

Citovat

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA. Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro. In Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů. 2021. ISBN 978-80-263-1653-4.

@proceedings{1777961,
   author = {Klásková, Eva and Hammer, Tomáš and Juřica, Jan and Zendulka, Ondřej},
   booktitle = {Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů},
   language = {cze},
   isbn = {978-80-263-1653-4},
   title = {Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro},
   year = {2021}
}

TY  - CONF
ID  - 1777961
AU  - Klásková, Eva - Hammer, Tomáš - Juřica, Jan - Zendulka, Ondřej
PY  - 2021
TI  - Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro
SN  - 9788026316534
N2  - Salidrosid je glykosid patřící mezi sekundární metabolity Rhodiola rosea. Standardizovaný extrakt Rhodiola rosea vykázal adaptogenní, stimulační, anxiolytické a antidepresivní účinky u zvířecích modelů. Byl také prokázán anxiolytický a antidepresivní efekt roztoku salidrosidu, který může být ovlivněn jeho antiflogistickými a neuromodulačními vlastnostmi v CNS. Cílem této práce bylo hodnocení vlivu salidrosidu na vybrané enzymy cytochromu P450 (CYP) po přímé interakci in vitro. Byla hodnocena změna metabolické aktivity vybraných enzymů CYP in vitro metodou ko-inkubace jaterní mikrosomální frakce, CYP-specifických substrátů a vzrůstajících koncentrací salidrosidu. Mikrosomy byly inkubovány za definovaných podmínek s vybraným substrátem (diklofenak (CYP2C6), dextrometorfan (CYP2D1/2), fenacetin (CYP1A2), testosteron (CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B)), s roztoky salidrosidu (0,1 uM, 1 uM, 10 uM nebo 100 uM) nebo s roztokem vehikula. Množství metabolitů bylo vyhodnoceno pomocí HPLC a fluorescenční/DAD detekce. Při in vitro inkubacích směsi potkanních mikrozomů a salidrosidu o koncentracích 0,1 uM, 1 uM, 10 uM ani 100 uM nebyla prokázána signifikantní změna metabolické aktivity ve srovnání s kontrolními vzorky. Změna metabolické aktivity nebyla zaznamenána ani u preinkubovaných vzorků. In vitro inkubace salidrosidu neprokázaly změnu metabolické aktivity u žádného z testovaných enzymů CYP (CYP2C6, CYP2D1/2, CYP1A2, CYP2A, CYP3A, CYP2C, CYP2B). V následné studii bude zkoumán vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu CYP po subchronické intragastrické aplikaci in vivo. Tento pokus by mohl blíže objasnit dlouhodobé účinky salidrosidu na enzymy cytochromu P450 u potkana.
ER  -

KLÁSKOVÁ, Eva, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA a Ondřej ZENDULKA. Vliv salidrosidu na metabolickou aktivitu vybraných enzymů cytochromu P450 in vitro. In \textit{Květinův den - Mezioborová konference mladých farmakologů a toxikologů}. 2021. ISBN~978-80-263-1653-4.

Podrobný výpis o publikaci