NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ

UNGVARSKÁ MAĽUČKÁ, Lucia a Jozef CSÖLLEI. NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ. Chemické listy. Praha: Chemické listy, 2022, roč. 6, č. 116, s. 372-380. ISSN 0009-2770. Dostupné z: https://dx.doi.org/10.54779/chl20220372.

Základní údaje

• Originální název: NÁVRH ŠTRUKTÚRY, SYNTÉZA A BIOLOGICKÁ AKTIVITA NOVÝCH KARBAMÁTOVÝCH INHIBÍTOROV CHOLÍNESTERÁZ
• Název anglicky: DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF NEW CARBAMATE INHIBITORS CHOLINESTERASE
• Autoři: UNGVARSKÁ MAĽUČKÁ, Lucia (703 Slovensko, garant, domácí) a Jozef CSÖLLEI (203 Česká republika, domácí).
• Vydání: Chemické listy, Praha, Chemické listy, 2022, 0009-2770.

Další údaje

• Originální jazyk: slovenština
• Typ výsledku: Článek v odborném periodiku
• Obor: 30104 Pharmacology and pharmacy
• Stát vydavatele: Česká republika
• Utajení: není předmětem státního či obchodního tajemství
• WWW: URL
• Impakt faktor: Impact factor: 0.600
• Kód RIV: RIV/00216224:14160/22:00125153
• Organizační jednotka: Farmaceutická fakulta
• Doi: http://dx.doi.org/10.54779/chl20220372
• UT WoS: 000810956000007
• Klíčová slova česky: acetylcholinesteráza; butyrylcholinesteráza; syntéza; nové inhibitory; karbamátové deriváty; multi-cílové léčiva
• Klíčová slova anglicky: acetylcholinesterase; butyrylcholinesterase; synthesis; new inhibitors; carbamate derivatives; multitarget directed ligands
• Štítky: rivok, ÚChL

Anotace

Práca sa zaoberá dizajnom, syntézou a biologickou aktivitou nových karbamátových inhibítorov cholínesterázy. Je zameraná na vybrané syntézy nových karbamátových derivátov, u ktorých sa testovala ich anticholínesterázova aktivita voči acetylcholínesteráze, ako aj butyrylcholínesteráze. Napriek rôznym teóriám v rámci patogenézy Alzheimerovej choroby liečiva, ktoré dokážu inhibovať tieto dva enzýmy predstavujú stále hlavný prístup pri liečbe tohto neurodegeneratívneho ochorenia. Množstvo nových syntetizovaných zlúčenín má svoju jedinečnú chemickú štruktúru. V poslednej dobe je prístup syntézy nových inhibítorov cholínesterázy zameraný na prípravu potenciálnych liečiv, ktoré vo svojej chemickej štruktúre obsahujú fragmenty už známych liečiv, ktoré sa bežne používajú vo farmakoterapii Alzheimerovej choroby, ale aj iných ochoreniach. Cieľom prípravy týchto zlúčenín je ovplyvniť niekoľko biologických systémov súčasne. Tieto multipotentné zlúčeniny dostali označenie ako "multi-target-directed ligandy" a v terapii Alzheimerovej choroby sa vždy v týchto molekulách nachádza farmakofór, ktorý pôsobí ako inhibítor cholínesterázy a tvorí tak základný pilier terapie.

Anotace anglicky

The work deals with the design, synthesis and biological activity of new carbamate cholinesterase inhibitors. It is focused on selected syntheses of new carbamate derivatives, which were tested for their anticholinesterase activity against acetylcholinesterase as well as butyrylcholinesterase. Despite various theories in the pathogenesis of Alzheimer's disease, drugs that can inhibit these two enzymes still represent the major approach to the treatment of this neurodegenerative disease. Many of the newly synthesized compounds have unique chemical structure. Recently, the approach to the synthesis of new cholinesterase inhibitors has focused on the preparation of potential drugs, containing in their chemical structure fragments of already known drugs, commonly used in the pharmacotherapy of Alzheimer's disease, but also other diseases. The aim of preparing these compounds is to affect several biological systems simultaneously. These multipotent compounds have been termed "multi-target-directed ligands"; the molecules of drugs used to treat Alzheimer's disease always contain a pharmacophore acting as a cholinesterase inhibitor, which represents the mainstay of therapy.