2021
Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu
DRABINOVÁ, Martina, Martina ČARNECKÁ, Otakar HUMPA, Iva SLANINOVÁ, Jiří SLANINA et. al.Základní údaje
Originální název
Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu
Název česky
Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu
Název anglicky
Acetylation of 7-hydroxygroup of dibenzocyclooktadiene lignans increases inhibition of P-glycoprotein
Autoři
DRABINOVÁ, Martina (203 Česká republika, domácí), Martina ČARNECKÁ (703 Slovensko, domácí), Otakar HUMPA (203 Česká republika, domácí), Iva SLANINOVÁ (203 Česká republika, domácí) a Jiří SLANINA (203 Česká republika, garant, domácí)
Vydání
65. Studentská vědecká konference - program a sborník abstraktů, 2021
Další údaje
Jazyk
čeština
Typ výsledku
Konferenční abstrakt
Obor
10608 Biochemistry and molecular biology
Stát vydavatele
Česká republika
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Odkazy
Kód RIV
RIV/00216224:14110/21:00123775
Organizační jednotka
Lékařská fakulta
ISBN
978-80-210-6313-6
Klíčová slova česky
Acetylace; dibenzocyclooctadienové lignany; doxorubicin; multidrug resistance; P glykoprotein; Schisandra
Klíčová slova anglicky
Acetylation; dibenzocyclooctadiene lignans; doxorubicin; multidrug resistance; Pglycoprotein; Schisandra
Změněno: 7. 2. 2022 13:53, Mgr. Jiří Slanina, Ph.D.
V originále
Připravili jsme 3 nové acetylderiváty dibenzocyklooktadienových lignanů, které inhibovaly aktivitu P-glykoproteinů významně účinněji než výchozí lignany s neesterifikovanou 7-hydroxyskupinou. Acetylace 7-hydroxyskupiny téměř zcela eliminovala negativní vliv 7-hydroxy skupiny na inhibici P-glykoproteinu. Ukázali jsem, že aktivita lignanů roste s jejich hydrofobicitou, což se dá vysvětlit působením inhibitorů P-glykoproteinu v hydrofobní buněčné membráně. Studium vlivu hydrofobicity lignanů na jejich schopnost inhibovat P-glykoprotein vedlo ke závěru, že výrazný nárůst aktivity dvou acetylderivátů je způsoben také specifickým efektem acetylové skupiny.
Anglicky
We prepared 3 new acetyl derivatives of dibenzocyclooctadiene lignans, which inhibited the activity of P-glycoproteins more effectively than the original lignans with an unesterified 7-hydroxy group. Acetylation of the 7-hydroxy group almost eliminated the negative effect of the 7-hydroxy group on P-glycoprotein inhibition. We have shown that the activity of lignans increases with their hydrophobicity, which can be explained by the action of P-glycoprotein inhibitors in the hydrophobic cell membrane. The study of the effect of the hydrophobicity of lignans on their ability to inhibit P-glycoprotein led to the conclusion that the significant increase in the activity of the two acetyl derivatives is also due to the specific effect of the acetyl group.
Návaznosti
| LM2015043, projekt VaV |
| ||
| MUNI/A/1266/2020, interní kód MU |
|