2021
Preformulation design of PLGA particulate system for multi-day drug delivery of the antidepressant mirtazapine
HOLICKÁ, Martina, Jan MUSELÍK, Martina KEJDUŠOVÁ, Miroslava PAVELKOVÁ, Kateřina KUBOVÁ et. al.Základní údaje
Originální název
Preformulation design of PLGA particulate system for multi-day drug delivery of the antidepressant mirtazapine
Autoři
HOLICKÁ, Martina (203 Česká republika, domácí), Jan MUSELÍK (203 Česká republika, domácí), Martina KEJDUŠOVÁ (203 Česká republika), Miroslava PAVELKOVÁ (203 Česká republika, domácí), Kateřina KUBOVÁ (203 Česká republika, domácí), Petr DOLEŽEL (203 Česká republika), David VETCHÝ (203 Česká republika, domácí), Vratislav KOŠŤÁL (203 Česká republika), Jakub VYSLOUŽIL (203 Česká republika, garant, domácí) a Josef MAŠEK (203 Česká republika)
Vydání
Česká a slovenská farmacie, Česká lékařská společnost J.E. Purkyně, 2021, 1210-7816
Další údaje
Jazyk
angličtina
Typ výsledku
Článek v odborném periodiku
Obor
30104 Pharmacology and pharmacy
Stát vydavatele
Česká republika
Utajení
není předmětem státního či obchodního tajemství
Odkazy
Kód RIV
RIV/00216224:14160/21:00119770
Organizační jednotka
Farmaceutická fakulta
Klíčová slova česky
PLGA; mirtazapin; metoda odpoření rozpouštědla; mikročástice; vícerozměrná analýza dat
Klíčová slova anglicky
microparticles; mirtazapine; multivariate data analysis; PLGA; solvent evaporation method
Příznaky
Recenzováno
Změněno: 23. 3. 2022 15:38, JUDr. Sabina Krejčiříková
V originále
In this experimental study, the biodegradable polylactide-co-glycolide (PLGA) microparticles (MP) loaded with the insoluble antidepressant mirtazapine were prepared by the simple o/w solvent evaporation method. The formation involved intrinsic variables, such as the content of polymer (700, 900 or 1200 mg), dichloromethane (5 or 10 ml) and/or drug (200 or 400 or 600 mg), and the volume of the aqueous emulsion phase (400, 600 or 800 ml). The influence of these parameters on the size and morphology of microparticles, encapsulation efficiency, and drug release behavior was observed. All MP were successfully prepared, and their size ranged between 165.34 ± 42.88 and 360.17 ± 121.59 μm. MP exhibited prolonged drug release (days), and some profiles had multiphasic character. It was found that the samples prepared with a higher initial amount of PLGA were bigger with prolonged lag time up to 34.3 hours. On the other hand, higher drug concentrations reduced the lag time. The external phase volume reduction and multiplication of dichloromethane amount prolonged the mirtazapine release and decreased the encapsulation efficiency. These observations were further confirmed by multivariate data analysis.
Česky
V rámci této experimentální studie byly připraveny biodegradovatelné mikročástice na bázi kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (PLGA) metodou odpaření rozpouštědla z jednoduché emulze o/v. Mikročástice obsahovaly nerozpustné antidepresivum mirtazapin. Příprava mikročástic zahrnovala formulační proměnné, a to obsah polymeru (700, 900 nebo 1200 mg), dichlormethanu (5 nebo 10 ml), a/nebo léčiva (200 nebo 400 nebo 600 mg) a objem vodné fáze emulze (400, 600 nebo 800 ml). U sledovaných parametrů byl pozorován vliv na velikost mikročástic a jejich morfologii, enkapsulační účinost, a disoluční chování. Všechny vzorky byly úspěšně připraveny a jejich velikost se pohybovala v intervalu 165,34 ± 42,88-360,17 ± 121,59 μm. Vzorky vykazovaly prodloužené uvolňování léčiva (v rámci dní), přičemž u některých z nich byl pozorován vícefázový charakter. Bylo zjištěno, že při použití vyššího počátečního množstvím PLGA byla připraveny vzorky s větší velikostí mikročástic a delším lag time, a to až 2060 minut. Na druhé straně vyšší koncentrace použitého léčiva vedla ke zkrácení lag time. Snížení objemu vnější fáze a násobně vyšší množství dichlormethanu zpomalilo uvolňování mirtazapinu a snížilo enkapsulační účinost. Tato pozorování byla dále potvrzena vícerozměrnou analýzou dat.
Návaznosti
| MUNI/A/1574/2020, interní kód MU |
| ||
| QK1810221, projekt VaV |
|