k 2022

Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu

NOVÁKOVÁ, Martina, Tomáš HAMMER, Jan JUŘICA, Hana KOTOLOVÁ, Ondřej ZENDULKA et. al.

Základní údaje

Originální název

Experimenální a potenciální klinické konsekvence nové částicové lékové formy mirtazapinu

Název anglicky

Experimental and potential clinical consequences of a new particulate dosage form of mirtazapine

Autoři

NOVÁKOVÁ, Martina (203 Česká republika, domácí), Tomáš HAMMER (203 Česká republika, domácí), Jan JUŘICA (203 Česká republika, domácí), Hana KOTOLOVÁ (203 Česká republika, domácí), Ondřej ZENDULKA (203 Česká republika, domácí), Kateřina KUBOVÁ (203 Česká republika, domácí) a Jakub VYSLOUŽIL (203 Česká republika, domácí)

Vydání

Květinův den, 2022

Další údaje

Jazyk

čeština

Typ výsledku

Prezentace na konferencích

Obor

30104 Pharmacology and pharmacy

Stát vydavatele

Česká republika

Utajení

není předmětem státního či obchodního tajemství

Odkazy

Kód RIV

RIV/00216224:14160/22:00125951

Organizační jednotka

Farmaceutická fakulta

Klíčová slova česky

mirtazapin, depotní lékové formy, mikročástice, PLGA

Klíčová slova anglicky

mirtazapine; long-acting dosage forms; microparticles; PLGA

Štítky

Příznaky

Mezinárodní význam
Změněno: 31. 1. 2023 14:26, JUDr. Sabina Krejčiříková

Anotace

V originále

Depotní lékové formy v psychofarmakologii nabývají na významu a jsou účinnější než konvenční p.o. lékové formy. Za hlavní výhody depotních psychofarmak lze uvést zlepšení adherence k léčbě, obejití first-pass efektu a problémů spojených s absorpcí z gastrointestinálního traktu a absenci rizika náhodného nebo úmyslného předávkování. Vývoj depotních lékových forem se v současnosti zaměřuje na studium mikročástic. Na základě preformulačních experimentů byly vybrány vhodné formulační a procesní parametry pro přípravu mikročástic na bázi kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (PLGA) pro parenterální podání. U připravených mikročástic se hodnotil obsah léčiva, morfologie a disoluční zkouška. Vhodnými postupy bylo připraveno 6 různých profilů s uvolňováním léčiva a následně byly vybrány 2 profily pro aplikaci in vivo (laboratorním potkanům). Na základě frekventních odběrů byl stanoven farmakokinetický profil podaných mikročástic pomocí dříve vyvinuté a validované HPLC metody. Sérum bylo dále využito pro stanovení jaterních testů, lipidového spektra a vybraných adipokinů. Dle biochemického vyšetření jsme konstatovali minimální vliv na hladiny ALT, AST. U medikované skupiny jsme zaznamenali mírné rozdíly od kontrolní skupiny v lipidovém spektru a hladinách vybraných adipokinů.

Anglicky

Long-acting dosage forms are gaining in importance in psychopharmacology and are more effective than conventional p.o. dosage forms.The main benefits of long-acting psychotropic drugs include improved adherence to treatment, bypassing the first-pass effect and problems associated with absorption from the gastrointestinal tract, and the absence of a risk of accidental or intentional overdose. The development of long-acting dosage forms is currently focused on the study of microparticles. Based on preformulation experiments, suitable formulation and process parameters were selected for the preparation of microparticles based on lactic acid and glycolic acid copolymer (PLGA) for parenteral administration. The drug content, morphology and dissolution test of the prepared microparticles were evaluated. 6 different drug release profiles were prepared by appropriate procedures and subsequently 2 profiles were selected for in vivo application (laboratory rats). The pharmacokinetic profile of the administered microparticles was determined on the basis of frequent sampling using a previously developed and validated HPLC method.The serum was also used to determine liver tests, lipid spectrum and selected adipokines. According to the biochemical tests, we found a minimal effect on the levels of ALT, AST. In the medicated group, we observed slight differences from the control group in the lipid spectrum and levels of selected adipokines.

Návaznosti

MUNI/A/1309/2021, interní kód MU
Název: Vývoj a studium nové částicové lékové formy s prodlouženým uvolňováním mirtazapinu (Akronym: MIRTHTM)
Investor: Masarykova univerzita, Vývoj a studium nové částicové lékové formy s prodlouženým uvolňováním mirtazapinu
MUNI/A/1440/2021, interní kód MU
Název: Preklinický a klinický výzkum Farmakologického ústavu v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a personalizované farmakoterapie v onkologii (Akronym: Farm-Pre-Klin)
Investor: Masarykova univerzita, Preklinický a klinický výzkum Farmakologického ústavu v oblasti farmakokinetiky, neurobiologie závislostí a personalizované farmakoterapie v onkologii